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E-64,半胱氨酸蛋白酶抑制剂

不可逆的，选择性的，有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂
4篇引用文献 COA COA
    级别和纯度:
  • Moligand™
    •
  • ≥99%
  • protease inhibitor
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Amino Acid/Protein Metabolism (4559) Anti-infection (2804) Autophagy (2848) Bacterial (5911) Cathepsin (64) Metabolic Enzyme/Protease (4889)
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基本描述

别名 反-环氧丁二酰基-L-亮氨酰胺基(4-胍基)丁烷 | L-反-3-羧基环氧乙烷-2-羰基)-L-亮氨酰胍基丁胺 | N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-胍基丁基酰胺
英文别名 SCHEMBL4740187 | BDBM50157741 | (2S,3S)-3-(N-{(S)-1-[N-(4-guanidinobutyl)carbamoyl]3-methylbutyl}carbamoyl)oxirane-2-carboxylic acid | AKOS016007415 | (2S,3S)-3-[[(2S)-1-[4-(diaminomethylideneamino)butylamino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2
规格或纯度 Moligand™, ≥99%, protease inhibitor
英文名称 E-64
生化机理 E-64是一个不可逆的，强有力的，高选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂。E-64不和非蛋白酶的官能硫基基团发生反应，如L-乳酸脱氢酶或肌酸激酶。 E-64像其他半胱氨酸蛋白酶抑制剂一样，如亮肽素和抗痛素，不会抑制丝氨酸蛋白酶（胰蛋白酶除外）。E-64的反式-环氧丁二酰基（活性部分）不可逆地结合在许多的半胱氨酸蛋白酶的活性巯基基团，如木瓜蛋白酶，猕猴桃酶(actinidase)，组织蛋白酶B,H，和L。 E-64是一种体内研究非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，因为它有专一性的抑制特点，它可渗透到细胞和组织中，并具有低毒性。不可逆的，有效的和选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂（组织蛋白酶K，S和L在体外的IC 50值分别为1.4、4.1和2.5 nM）。不抑制丝氨酸蛋白酶（胰蛋白酶除外）。
储存温度 避光,-20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

E-64是一种亲和纯化半胱氨酸蛋白酶的有效配体。当耦合到硫基化的亲和基质时，结合不再是不可逆的，但保留特异性

E-64 is a cysteine protease inhibitor that was isolated from the mold Aspergillus japonicus TPR-64. E-64 is also known as N-[N-(L-3-trans-carboxyoxiran-2-carbonyl)-L-leucyl]-agmatine. E-64 effectively inhibits various cysteine proteases, in particular:

• cathepsin K

• cathepsin L

• cathepsin S

E-64 also acts against other enzymes, such as:

• calpain

• cathepsin B

• cathepsin H

• papain

protease inhibitor ，E-64 is an effective ligand for affinity purification of cysteine proteases. When coupled to a thiolated affinity matrix, binding is no longer irreversible, but specificity is retained

E-64 is a cysteine protease inhibitor that was isolated from the mold Aspergillus japonicus TPR-64. E-64 is also known as N-[N-(L-3-trans-carboxyoxiran-2-carbonyl)-L-leucyl]-agmatine. E-64 effectively inhibits various cysteine proteases, in particular:

• cathepsin K

• cathepsin L

• cathepsin S

E-64 also acts against other enzymes, such as:

• calpain

• cathepsin B

• cathepsin H

• papain


application：

It is used as a broad spectrum cysteine proteinase and calpain activation inhibitor. Additionally, Prevotella intermediate studies report that E-64 blocks the breakdown of methaemoglobin and the oxidation of oxyhaemoglobin by InpA. E-64 has also been used to study excystation in Giardia lamblia. E-64 is an inhibitor of Calpain, cathepsin K and cathepsin S. E-64 is an effective ligand for affinity purification of cysteine proteases. When coupled to a thiolated affinity matrix, binding is no longer irreversible, but specificity is retained
纯度 ≥99%

关联靶点（人）

CYP3A4 Tclin 细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CTSL Tclin 组织蛋白酶L1(Cathepsin L1) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CTSS Tchem 组织蛋白酶S(Cathepsin S) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CTSK Tchem 组织蛋白酶K(Cathepsin K) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CTSH Tchem 蛋白酶H原(Pro-cathepsin H) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CTSC Tchem 二肽基肽酶1(Dipeptidyl peptidase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CTSB Tchem 组织蛋白酶B(Cathepsin B) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CAPN1 Tchem 钙蛋白酶-1催化亚基(Calpain-1 catalytic subunit) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ACHE Tclin Acetylcholinesterase (18204 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ELANE Tclin Leukocyte elastase (8173 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSD Tchem Cathepsin D (3201 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSB Tchem Cathepsin B (3822 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSK Tchem Cathepsin K (3011 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSS Tchem Cathepsin S (3285 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSH Tchem Cathepsin H (179 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSC Tchem Dipeptidyl peptidase I (1385 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HUVEC (11049 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
POLK Tbio DNA polymerase kappa (8653 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSA Tchem Lysosomal protective protein (919 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RUNX1 Tbio Runt-related transcription factor 1/Core-binding factor subunit beta (7867 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAPN9 Tbio Calpain-9 (15 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Papain (844 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cruzipain (33337 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSL Cathepsin L (58 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAPN1 Calpain 1 (219 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Carboxylesterase (379 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Trypanosoma brucei brucei (13300 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Leishmania amazonensis (3813 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Toxoplasma gondii (4585 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NIH3T3 (5395 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rhodesain Rhodesain (1463 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cysteine protease falcipain-3 (47 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BCHE Cholinesterase (8742 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Falcipain 2 (539 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 488187783
分子类型 小分子
IIUPAC Name (2S,3S)-3-[[(2S)-1-[4-(diaminomethylideneamino)butylamino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylic acid
INCHI 1S/C15H27N5O5/c1-8(2)7-9(20-13(22)10-11(25-10)14(23)24)12(21)18-5-3-4-6-19-15(16)17/h8-11H,3-7H2,1-2H3,(H,18,21)(H,20,22)(H,23,24)(H4,16,17,19)/t9-,10-,11-/m0/s1
InChi Key LTLYEAJONXGNFG-DCAQKATOSA-N
Smiles CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@@H]1O[C@H]1C(O)=O)C(=O)NCCCCNC(N)=N
Isomeric SMILES CC(C)C[C@@H](C(=O)NCCCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H]1[C@H](O1)C(=O)O
分子量 357.41
Beilstein号 1405664

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (25mg/ml), or water (20mg/ml)
密度 1.44
敏感性 对光线敏感；对湿度敏感
熔点 >170°C
分子量 357.410 g/mol
XLogP3 -0.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 5
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 11
精确质量Exact Mass 357.201 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 357.201 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 172.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 25
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 518.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 3
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS08
信号词 Warning
WGK Germany 3
RTECS RR0390000
个人防护装备 Eyeshields,Gloves,type N95 (US),type P1 (EN143) respirator filter

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到13个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
A2203434 分析证书 E109034
F2520484 分析证书 E109034
F2520485 分析证书 E109034
F2520490 分析证书 E109034
H2110044 分析证书 E109034
E2519561 分析证书 E109034
E2513301 分析证书 E109034
E2310194 分析证书 E109034
E2310195 分析证书 E109034
E2310196 分析证书 E109034
E2310200 分析证书 E109034
E2310209 分析证书 E109034
E2310210 分析证书 E109034

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1. Limei Cai, Xiaoming Liu, Zhiqiang Tian, J.P. Michaud, Zhongjian Shen, Zhen Li, Songdou Zhang, Xiaoxia Liu.  (2022)  Safety of Bacillus thuringiensis Cry1Ah and Vip3Aa toxins for the predatory stink bug Arma custos (Hemiptera: Pentatomidae).  SCIENCE OF THE TOTAL ENVIRONMENT,  851  (158120).  [PMID:35987246] [10.1016/j.scitotenv.2022.158120]
2. Jiandong Shen, Wei Zhang, Qixing Jiang, Pei Gao, Yanshun Xu, Wenshui Xia.  (2022)  The role of cathepsin L on structural changes of collagen fibers involved in textural deterioration of chilled grass carp (Ctenopharyngodon idella) fillets.  JOURNAL OF THE SCIENCE OF FOOD AND AGRICULTURE,  102  (13): (5858-5866).  [PMID:35426126] [10.1002/jsfa.11935]
3. Yunhua Zhang, Jinyun Ji, Xiao Zhao, Ruoheng Jin, Jianhong Li, Hu Wan.  (2017)  Expression, purification and enzymatic properties of a β-N-acetylhexosaminidase from brown planthopper, Nilaparvata lugens.  JOURNAL OF ASIA-PACIFIC ENTOMOLOGY,  20  (1340).  [10.1016/j.aspen.2017.10.005]
4. Jiandong Shen, Bijiang Zhong, Wenshui Xia, Yanshun Xu.  (2024)  Action of structural proteins in textural deterioration of grass carp (Ctenopharyngodon idellus) fillets during refrigerated storage.  INTERNATIONAL JOURNAL OF FOOD SCIENCE AND TECHNOLOGY,  59  (4): (2659-2666).  [10.1111/ijfs.17010]

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