| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| R408559-1ml |
1ml |
现货  |
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| 别名 | 瑞沙替尼 (GDC-0994) |
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| 英文别名 | (S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one |
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | Ravoxertinib (GDC-0994) |
| 生化机理 | Ravoxertinib（GDC-0994）是一种强效、可口服的高选择性ERK1/2抑制剂，IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。第一阶段 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | MAP 激酶 ERK2 抑制剂 |
| 产品介绍 |
Ravoxertinib 是可口服的ERK激酶抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。 体外活性 GDC-0994（p.o.）可抑制体内ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活,随后阻碍ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活.在体外癌症模型中,GDC-0994（p.o.）可造成显著的多重单剂量活性,包括BRAF突变型和KRAS突变型人异种移植肿瘤的小鼠. 体内活性 GDC-0994对肿瘤细胞中的磷酸-p90RSK有显著抑制作用。 Information Ravoxertinib (GDC-0994) Ravoxertinib (GDC-0994) is a potent, orally available and highly selective ERK1/2 inhibitor with IC50 of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively. Phase 1. GDC-0994 potently inhibits phospho-p90RSK in tumor cells. In vivo GDC-0994 (p.o.) results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice. In vivo, GDC-0994 (p.o.) inhibits both ERK phosphorylation and activation of ERK-mediated signal transduction pathways, and subsequently prevents ERK-dependent tumor cell proliferation and survival. cell lines：MM cells, including INA6, RPMI-8226, U266, and RPMI-Dox40 Concentrations： Incubation Time： Powder Purity:≥98% |
| ALogP | 2 |
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| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| Isomeric SMILES | CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)[C@H](CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F |
| PubChem CID | 71727581 |
| 分子量 | 440.86 |
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400-620-6333
