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GDC-0068,Akt1 / 2/3抑制剂, 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 AKT 抑制剂

选择性Akt1 / 2/3抑制剂
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Akt (179) AKT serine/threonine kinase 1 Inhibitor (13) AKT serine/threonine kinase 2 Inhibitor (12) AKT serine/threonine kinase 3 Inhibitor (11) Apoptosis (7108) PI3K/Akt/mTOR (764) Protein kinase G (PKG) 1 Inhibitor (3)
main product photo

基本描述

别名 帕他色替
英文别名 RG7440 | GDC0068 | GDC 0068 | RG-7440 | RG 7440 | DTXSID9041152 | Ipatasertib; GDC-0068 | NCGC00182063-03 | AS-17027 | 0RF | IPATASERTIB [WHO-DD] | (2S)-2-(4-chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl]piperaz
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 GDC-0068
生化机理 GDC-0068 是一种新型、高选择性口服 ATP 竞争性抑制剂，可与 Akt 的 3 种异构体结合。GDC-0068 是一种针对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的高选择性泛 Akt 抑制剂，其 IC50 分别为 5 nM、18 nM 和 8 nM。GDC-0068 可抑制癌细胞株和异种移植模型的生长和增殖，包括 PTEN 功能缺失、PIK3CA 发生致癌突变和 HER2 扩增的癌细胞株和异种移植模型。GDC-0068 在难治性实体瘤患者中的 I 期研究正在进行中。选择性 Akt1/2/3 抑制剂（IC 50 = 5 nM、18 nM 和 8 nM）。对 Akt 的选择性高于 PKA（620 倍）。ATP 竞争性。具有体外和体内抗肿瘤活性。
储存温度 -20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 AKT 抑制剂
备注 有关更多信息，请参阅SDS。有关溶解度，用法和处理的更多建议？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

GDC-0068(RG 7440)是泛Akt抑制剂，对Akt1/2/3的IC50分别为5 nM/18 nM/8 nM，比对PKA的抑制性高620倍。

GDC-0068(RG 7440) is a highly selective pan-Akt inhibitor targeting Akt1/2/3 with IC50 of 5 nM/18 nM/8 nM, 620-fold selectivity over PKA.
纯度 ≥98%

产品属性

ALogP 2.5

关联靶点（人）

PRKG1 Tchem cGMP依赖性蛋白激酶1(cGMP-dependent protein kinase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKT3 Tchem RAC-γ 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-gamma serine/threonine-protein kinase) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKT2 Tchem RAC-β丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-beta serine/threonine-protein kinase) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKT1 Tchem RAC-alpha 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKT2 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT2 (4301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKG1 Tchem cGMP-dependent protein kinase 1 beta (2814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT1 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT (9192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BT-474 (2113 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Huh-7 (12904 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-468 (9477 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI-H1975 (4994 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PC-3 (62116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ZR-75-1 (953 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
T47D (39041 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LNCaP (8286 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SMMC-7721 (5516 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAL-51 (262 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RL95-2 (67 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
C-33-A (287 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hep 3B2 (2332 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name (2S)-2-(4-chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl]piperazin-1-yl]-3-(propan-2-ylamino)propan-1-one
INCHI 1S/C24H32ClN5O2/c1-15(2)26-13-19(17-4-6-18(25)7-5-17)24(32)30-10-8-29(9-11-30)23-21-16(3)12-20(31)22(21)27-14-28-23/h4-7,14-16,19-20,26,31H,8-13H2,1-3H3/t16-,19-,20-/m1/s1
InChi Key GRZXWCHAXNAUHY-NSISKUIASA-N
Smiles CC1CC(C2=C1C(=NC=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C(CNC(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)O
Isomeric SMILES C[C@@H]1C[C@H](C2=C1C(=NC=N2)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CNC(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)O
分子量 458
Reaxy-Rn 29538777
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=29538777&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO 92 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 92 mg/mL
敏感性 对湿度敏感
分子量 458.000 g/mol
XLogP3 2.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 457.224 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 457.224 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 81.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count 32
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 622.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 3
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到6个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
C2511324 分析证书 G127588
I2207709 分析证书 G127588
I2207711 分析证书 G127588
I2207707 分析证书 G127588
I2207708 分析证书 G127588
I2207710 分析证书 G127588

引用文献

1. Blake JF, Xu R, Bencsik JR, Xiao D, Kallan NC, Schlachter S, Mitchell IS, Spencer KL, Banka AL, Wallace EM et al..  (2012)  Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors..  J Med Chem,  55  (18): (8110-27).  [PMID:22934575]

溶液计算器

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