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Romidepsin,HDAC1和HDAC2抑制剂, 组蛋白去乙酰化酶抑制剂

强大的HDAC1和HDAC2抑制剂
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Apoptosis (7108) Cell Cycle (7376) Cell Cycle/DNA Damage (2603) HDAC (161) histone deacetylase 1 Inhibitor (31) histone deacetylase 2 Inhibitor (24) histone deacetylase 3 Inhibitor (28) histone deacetylase 4 Inhibitor (13) histone deacetylase 5 Inhibitor (14) histone deacetylase 6 Inhibitor (33) histone deacetylase 7 Inhibitor (12) histone deacetylase 8 Inhibitor (22) histone deacetylase 9 Inhibitor (13) Histone Modification (3105) 脂质PEG (395) 表观遗传学 (1497)
main product photo

基本描述

别名 罗咪酯肽 | 罗米地辛
英文别名 Methoxiphenadrinum | Depsipeptide | DEPSIPEPTIDE [WHO-DD] | Romidepsin (FK228) | Chromadax | L-Valine,3-didehydro-2- aminobutanoyl-,.xi.-lactone, cyclic (1.fwdarw.2)-disulfide | Piperazine, 1-(10,11-dihydro-8-(methylthio)dibenzo(b,f)thiepin-10-yl)-4-methy
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Romidepsin (FK228, Depsipeptide)
生化机理 罗米地辛是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）选择性抑制剂，2009 年 11 月被美国 FDA 批准用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤。罗米地辛是一类对T细胞淋巴瘤有活性的新型抗肿瘤药物--组蛋白去乙酰化酶抑制剂的成员。罗米地平在 CTCL 细胞系的 RNA 和蛋白质水平以及原代 CTCL 细胞的 RNA 水平上，都能强效下调免疫抑制细胞因子白细胞介素（IL）-10 的表达。罗米地辛还能增加 IFNG RNA 的表达，降低 IL-2 和 IL-4 RNA 的表达，但与 IL-10 相比，降低程度较小。罗米地平对 HDAC1 和 HDAC2 有很强的抑制作用，IC50 分别为 1.6 nM 和 3.9 nM，但对 HDAC4 和 HDAC6 的抑制作用相对较弱，IC50 分别为 25 nM 和 790 nM。罗米地辛能抑制 U-937、K562 和 CCRF-CEM 细胞的生长，其 IC50 分别为 5.92 nM、8.36 nM 和 6.95 nM。罗米地辛能促进慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞凋亡，其浓度与发生 H3 和 H4 乙酰化和 HDAC 抑制的浓度一致，选择性地涉及 caspase 8 和效应 caspase 3 的激活，以及 c-FLIP 蛋白的下调。诱导癌细胞凋亡、细胞周期停滞并调节细胞因子的表达。抗肿瘤剂。在体内和体外均有活性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，这些产品最多可以使用一周。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

Romidepsin (FK 228) is a Histone deacetylase (HDAC) inhibitor with anti-tumor activities. Romidepsin (FK 228) inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC4, and HDAC6 with IC50s of 36 nM, 47 nM, 510 nM and 1.4 μM, respectively. Romidepsin (FK 228) is produced by Chromobacterium violaceum, induces cell G2/M phase arrest and apoptosis.
纯度 ≥98%

产品属性

ALogP 2.2

关联靶点（人）

BRD4 Tchem 含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC4 Tclin 组蛋白去乙酰化酶4(Histone deacetylase 4) (7 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC6 Tclin 组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6) (10 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC1 Tclin 组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1) (14 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC7 Tclin 组蛋白去乙酰化酶7(Histone deacetylase 7) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC11 Tclin 组蛋白去乙酰化酶11(Histone deacetylase 11) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC9 Tclin 组蛋白去乙酰化酶9(Histone deacetylase 9) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC2 Tclin 组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC10 Tclin 组蛋白去乙酰化酶10(Histone deacetylase 10) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC8 Tclin 组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC5 Tclin 组蛋白去乙酰化酶5(Histone deacetylase 5) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC3 Tclin 组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
F2 Tclin Thrombin (11687 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ESR1 Tclin Estrogen receptor alpha (17718 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PGR Tclin Progesterone receptor (8562 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM2 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M2 (10671 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR1A Tclin Serotonin 1a (5-HT1a) receptor (14969 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2A Tclin Alpha-2a adrenergic receptor (9450 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AR Tclin Androgen Receptor (11781 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM1 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M1 (12690 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAOA Tclin Monoamine oxidase A (11911 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD1 Tclin Dopamine D1 receptor (9720 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACHE Tclin Acetylcholinesterase (18204 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTGS1 Tclin Cyclooxygenase-1 (9233 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A2 Tclin Norepinephrine transporter (10102 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A4 Tclin Serotonin transporter (12625 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA1A Tclin Alpha-1a adrenergic receptor (8359 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRM1 Tclin Mu opioid receptor (19785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD3 Tclin Dopamine D3 receptor (14368 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A3 Tclin Dopamine transporter (10535 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDE3A Tclin Phosphodiesterase 3A (3309 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2B Tclin Serotonin 2b (5-HT2b) receptor (10323 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TBXA2R Tclin Thromboxane A2 receptor (5717 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDE4A Tclin Phosphodiesterase 4A (1943 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA3 Tchem Adenosine A3 receptor (15931 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HRH3 Tclin Histamine H3 receptor (10389 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC8 Tclin Histone deacetylase 8 (4516 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC10 Tclin Histone deacetylase 10 (801 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDR Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 2 (20924 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC2 Tclin Histone deacetylase 2 (3971 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC3 Tclin Histone deacetylase 3 (3654 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC4 Tclin Histone deacetylase 4 (2328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC9 Tclin Histone deacetylase 9 (708 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC11 Tclin Histone deacetylase 11 (967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC7 Tclin Histone deacetylase 7 (1047 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A498 (42825 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACHN (49357 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAKI-1 (44928 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COLO 205 (50209 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DMS-273 (14108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DU-145 (51482 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HT-29 (80576 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KM12 (47707 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-468 (9477 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MKN-28 (466 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MKN-45 (2102 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MKN-7 (272 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MKN-74 (303 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OVCAR-3 (48710 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac1 Histone deacetylase 1 (93 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac5 Histone deacetylase 5 (5 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HD1 Histone deacetylase (38 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Human immunodeficiency virus 1 (70413 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504763650
分子类型 蛋白质
IIUPAC Name (1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-di(propan-2-yl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone
INCHI 1S/C24H36N4O6S2/c1-6-16-21(30)28-20(14(4)5)24(33)34-15-9-7-8-10-35-36-12-17(22(31)25-16)26-23(32)19(13(2)3)27-18(29)11-15/h6-7,9,13-15,17,19-20H,8,10-12H2,1-5H3,(H,25,31)(H,26,32)(H,27,29)(H,28,30)/b9-7+,16-6-/t15-,17-,19-,20+/m1/s1
InChi Key OHRURASPPZQGQM-GCCNXGTGSA-N
Smiles CC=C1C(=O)NC(C(=O)OC2CC(=O)NC(C(=O)NC(CSSCCC=C2)C(=O)N1)C(C)C)C(C)C
Isomeric SMILES C/C=C\1/C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]\2CC(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](CSSCC/C=C2)C(=O)N1)C(C)C)C(C)C
PubChem CID 5352062
分子量 540.7

化学和物理性质

溶解性 DMSO 10 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量 540.700 g/mol
XLogP3 2.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 8
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 540.208 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 540.208 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 193.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 36
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 905.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 4
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 2
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 2
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS06,   GHS07,   GHS08,   GHS09
信号词 危险
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H341: 怀疑引起遗传缺陷

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P330: 漱口

P391: 收集溢出物

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。
RTECS YV9399000

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到1个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
D2017089 分析证书 R125265

引用文献

1. Bradner JE, West N, Grachan ML, Greenberg EF, Haggarty SJ, Warnow T, Mazitschek R.  (2010)  Chemical phylogenetics of histone deacetylases..  Nat Chem Biol,  6  (3): (238-243).  [PMID:20139990]

溶液计算器

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