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组蛋白去乙酰化酶抑制剂
组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂是一类细胞静止型化合物，能够在多种实验模型中抑制肿瘤细胞的增殖。其抗肿瘤活性主要通过诱导细胞周期阻滞、细胞分化或程序性细胞死亡（凋亡）来实现。
基因表达受到 DNA 与组蛋白动态包装的精细调控。组蛋白乙酰转移酶（HATs）可在组蛋白赖氨酸残基上添加乙酰基，使染色质结构松弛，从而促进转录活性。相反，HDACs 则去除乙酰基，导致染色质压缩并降低转录水平。通过阻断 HDAC 的活性，抑制剂能够促进高乙酰化组蛋白的积累，从而增强多个染色质区域的基因转录。
HDAC 抑制的一个显著效应是诱导 p21 的表达，而 p21 是抑癌蛋白 p53 的关键调控因子。HDAC 抑制剂还会影响视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的表达，该蛋白在细胞周期控制及抑制异常增殖中起着重要作用。此外，HDAC 抑制剂介导的染色质重塑以及 DNA 甲基化的改变，已被证明能够抑制中枢神经系统癌症（如胶质瘤）的生长及转移潜能。
Aladdin 提供种类丰富的 HDAC 抑制剂，广泛应用于癌症生物学、抗病毒治疗、免疫调控、炎症以及神经保护相关研究。详细产品信息如下表：
| Aladdin 编号 | 产品名称 | 纯度 |
Apicidin | ≥98% | |
Belinostat | ≥98%，10 mM 溶于 DMSO | |
丁酸 (Butyric acid) | 分析标准品，GC 标准 ≥99.5%(GC)，≥99%，合成用，AR ≥99%，≥99.5% | |
柯因 (Chrysin) | ≥98%，分析标准品 ≥98%，10 mM 溶于 DMSO | |
CUDC-907 | ≥98%，10 mM 溶于 DMSO | |
Entinostat (MS-275) | ≥98%，10 mM 溶于 DMSO | |
甘草异黄酮 (Isoliquiritigenin) | ≥98%，分析标准品，10 mM 溶于 DMSO | |
LBH-589 | ≥98%，10 mM 溶于 DMSO | |
MGCD-0103 | ≥98%，10 mM 溶于 DMSO | |
4-苯基丁酸钠 (Sodium 4-Phenylbutyrate) | ≥98%，10 mM 溶于 DMSO | |
苯己基异硫氰酸酯 (Phenylhexyl isothiocyanate) | ≥98% | |
Romidepsin | ≥98%，10 mM 溶于 DMSO | |
Scriptaid | ≥99%，10 mM 溶于 DMSO | |
丁酸钠 (Sodium butyrate) | ≥98%，BioReagent ≥99%，GMP，10 mM 溶于水 | |
曲古抑菌素 A (Trichostatin A) | ≥98%，≥95% | |
Tubacin | ≥96% | |
Tubastatin A HCl | ≥98%，10 mM 溶于 DMSO | |
丙戊酸钠 (Valproic acid, sodium) | ≥98%，10 mM 溶于 DMSO，GMP | |
Vorinostat | ≥99%，10 mM 溶于 DMSO |
参考文献
1. Dokmanovic M, Clarke C, Marks PA. 分子癌症研究 (Mol Cancer Res). 2007年10月; 5(10):981-9.
2. Yin D, Ong JM, Hu J, 等. 临床癌症研究 (Clin Cancer Res). 2007年2月1日; 13(3):1045-52.
3. Horing E, Podlech O, Silkenstedt B, 等. 抗癌研究 (Anticancer Res). 2013年4月; 33(4):1351-60.
4. Sharma V, Koul N, Joseph C, 等. 细胞与分子医学杂志 (J Cell Mol Med). 2010年8月; 14(8):2151-61.
Categories: 技术文章