| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| O408041-1ml |
1ml |
现货  |
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| 别名 | 奥拉帕尼(AZD2281) |
|---|---|
| 英文别名 | Ku-0059436 |
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | Olaparib (AZD2281) |
| 生化机理 | 奥拉帕利（Olaparib，AZD2281，KU0059436）是一种 PARP1/2 选择性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 5 nM/1 nM，对坦克酶-1 的抑制效果是其 300 倍。Olaparib 可诱导大量自噬，这与 BRCA 基因突变细胞中的有丝分裂有关。 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | PARP 1、2 和 3 抑制剂 |
| 产品介绍 |
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。A potent inhibitor of PARP Information
Olaparib would act against BRCA1 or BRCA2 mutations. Olaparib is not sensitive to tankyrase-1 (IC50 >1 μM). Olaparib could ablate the PARP-1 activity at concentrations of 30-100 nM in SW620 cells. Olaparib is hypersensitive to BRCA1-deficient cell lines (MDA-MB-463 and HCC1937), compared with BRCA1- and BRCA2-proficient cell lines (Hs578T, MDA-MB-231, and T47D). Olaparib is strongly sensitive to KB2P cells due to suppression of base excision repair by PARP inhibition, which may result in the conversion of single-strand breaks to double-strand breaks during DNA replication, thus activating BRCA2-dependent recombination pathways. In vivo Combining with temozolomide, Olaparib (10 mg/kg, p.o.) significantly suppresses tumor growth in SW620 xenografts. Olaparib shows great response to Brca1-/-;p53-/- mammary tumors (50 mg/kg i.p. per day), while no responses to HR-deficient Ecad-/-;p53-/- mammary tumors. Olaparib even does not show dose-limiting toxicity in tumor-bearing mice. Olaparib has been used to treat with BRCA mutated tumors, such as ovarian, breast and prostate cancers. Moreover, Olaparib shows selectively inhibition to ATM (Ataxia Telangiectasia Mutated)-deficient tumor cells, which indicates to be a potential agent for treating ATM mutant lymphoid tumors. cell lines：Human leukemia cell lines including MV4;11, U937, Kasumi, MO7e, HL-60, TF-1, Jurkat, K562, THP-1, Hel 92.1.7; Solid tumor cell lines and HUVEC including PANC-1, HCT116, A549, HT-29, MCF7, PC-3, BXPC-3 and HUVEC Concentrations：1-300 nM Incubation Time：7-14 days Powder Purity:≥99% |
| ALogP | 1.9 |
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| EC号 | 642-941-5 |
|---|---|
| 分子类型 | 小分子 |
| Isomeric SMILES | C1CC1C(=O)N2CCN(CC2)C(=O)C3=C(C=CC(=C3)CC4=NNC(=O)C5=CC=CC=C54)F |
| 关联CAS | 763113-22-0 |
| NSC Number | 747856 |
| MeSH Entry Terms | AZD 2281;AZD-2281;AZD221;AZD2281;Lynparza;olaparib |
| 分子量 | 434.46 |
| Reaxy-Rn | 12051534 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12051534&ln= |
| 溶解性 | Solubility (25°C) In vitro DMSO: 81 mg/mL (199.83 mM); Ethanol: 30 mg/mL (74.01 mM); Water: Insoluble; |
|---|
| 象形图 | GHS06, GHS08, GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险声明 |
H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激 H301: 吞咽会中毒 H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害 H360: 可能损害生育力或未出生的孩子 H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子 |
| 预防措施声明 |
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。 P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。 P405: 密闭存放 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P264: 处理后要彻底洗手。 P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。 P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。 P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。 P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。 P330: 漱口 P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。 P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。 P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。 P318: 如果暴露或担心，请就医。 P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。 P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。 P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。 |
| 1. Jingyan Yi, Xin Luo, Jinshan Xing, Aharon Gedanken, Xiukun Lin, Chunxiang Zhang, Gan Qiao. (2023) Micelle encapsulation zinc-doped copper oxide nanocomposites reverse Olaparib resistance in ovarian cancer by disrupting homologous recombination repair. Bioengineering & Translational Medicine, 8 (3): (e10507). [PMID:37206208] [10.1002/btm2.10507] |
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