PARP 抑制剂

         多聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制剂是一类应用于癌症、神经退行性疾病及心血管疾病治疗的药物。PARP 酶在修复单链 DNA 损伤中起关键作用。当其活性受到抑制时，这些单链损伤会不断积累，并在快速 DNA 复制过程中转化为双链断裂，而这种快速复制正是许多恶性肿瘤和疾病状态的典型特征。

由于这些双链断裂的累积速度快于细胞自身的修复能力，最终常导致细胞死亡。相比之下，正常细胞通常复制速度较慢，有更多时间通过同源重组（homologous recombination）等替代途径进行修复，从而对 PARP 抑制具有更强的耐受性。

         某些肿瘤类型对 PARP 功能依赖性更强，因此对该类治疗策略尤为敏感。除了在乳腺癌和胰腺癌中的确立应用外，PARP 抑制剂还被探索用于治疗脑部肿瘤，如胶质瘤（glioma）和髓母细胞瘤（medulloblastoma）。

· 3-氨基苯甲酰胺（3-Aminobenzamide，A107207 ≥98%，A408534 10mM 溶于 DMSO）在胶质瘤细胞模型中可增强与其联合应用的化疗药物的效力。

· Veliparib（V127105 ≥99%，V408786 10mM 溶于 DMSO）在与烷化剂 替莫唑胺（Temozolomide，T127425 ≥98%，T408143 10mM 溶于 DMSO）联合使用时，能比单独应用替莫唑胺更有效地抑制肿瘤进展。

· Olaparib（O126162 ≥98%，O408041 10mM 溶于 DMSO）显示出使多种肿瘤细胞系（包括室管膜瘤、胶质瘤和髓母细胞瘤）对放射治疗更为敏感的能力。

Aladdin 还提供以下 PARP 抑制剂：

· AZD2461（A127274 ≥98%，A408089 10mM 溶于 DMSO）

· PJ34 盐酸盐（PJ34 Hydrochloride，P129886 ≥97%，P423512 10mM 溶于 DMSO）

参考文献：

1. Piskunova TS, Yuorva MN, Ovsyannikov AI 等. 当前老年学与老年病研究 (Curr Gerontol Geriatr Res). 2008:754190.

2. Cheng CL, Johnson SP, Keir ST 等. 分子癌症治疗学 (Mol Cancer Ther). 2005年9月; 4(9):1364-1368.

3. van Vuurden DG, Hulleman E, Meijer OL 等. Oncotarget. 2011年12月; 2(12):984-996.

4. Donawho CK, Luo Y, Luo Y 等. 临床癌症研究 (Clin Cancer Res). 2007年5月1日;13(9):2728-2737.

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