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GI254023X,ADAM10金属蛋白酶抑制剂, ADAM10 抑制剂;ADAM17 抑制剂

选择性ADAM10金属蛋白酶抑制剂
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ADAM10 Inhibitor (3) ADAM17 Inhibitor (6) Amino Acid/Protein Metabolism (4559) Metabolic Enzyme/Protease (4889) MMP (148)
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基本描述

别名 (2R)-N-\ [(1S)-2,2-二甲基-1-\ [(甲氨基)羰基]-丙基]-2-\ [(1S)-1-\ [甲酰(羟基)氨基] 乙基]-5-苯基戊酰胺
英文别名 GI4023 | AKOS025401993 | J-016226 | SCHEMBL11989235 | CCG-268545 | GI 254023X | (2r)-n-[(1s)-2,2-dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1s)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide | AC-27562 | Benzenepentanamide, N-[(1S)-2,2-dimethyl-1-
规格或纯度 Moligand™, ≥98%(HPLC)
英文名称 GI254023X
生化机理 选择性ADAM10金属蛋白酶抑制剂；与ADAM17相比，ADAM10的效能高出100倍以上。在基于细胞的裂解实验中阻止IL-6R，CX3CL1和CXCL16的组成型释放。抑制IMPE细胞中钙离子载体诱导的β纤维素的脱落。防止E-钙黏着蛋白在A549细胞中裂解。在体外抑制ADAM10介导的背根神经节神经元的神经元生长。Gi254023x 是一种强有力的选择性 adam10金属蛋白酶抑制剂。 gi254023x 阻断 adam10(亚当金属蛋白酶结构域10)的活性，降低人类白细胞抗原(hla)介导的上皮细胞和内皮细胞胞外 e-钙粘蛋白的细胞毒性和切割。 gi254023x 是一种强有力的选择性 adam10金属蛋白酶抑制剂，对100倍的分泌性 adam10具有选择性。在一项使用重组 tace 和 adam10 ectodomain 的研究中，gi254023x 的 ic50为 adam105.3 nm，tace 为541nm
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 ADAM10 抑制剂;ADAM17 抑制剂
产品介绍

GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。

GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂，对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM IC50值: 5.3 nM (ADAM10) 去整合素金属蛋白酶10(也称为ADAM10或CDw156或 CD156c)是在人体内经ADAM10基因编码的蛋白质.ADAM10 (EC#: 3.4.24.81)是一种脱落酶,对多肽水解反应具有广泛的特异性.由GSK合成的GI 254023X 对ADAM10的抑制作用是对ADAM17的100倍.GI 254023X可减少ECV-304转染子对分形素(fractilkine)的组成型切割.

体外实验:之前的研究报道,化合物GI254023X仅对ADAM10具有可比性的抑制效力,且以减少了超过100倍的效力阻滞TACE.

体内实验:为了检验GI254023X在体内抑制Hla介导的内皮屏障破坏能力,在小鼠皮下注射重组毒素,在3天周期内给小鼠腹腔内注射GI254023X,随后进行Miles试验.结果表明,尽管所有的实验动物都死于该致命挑战,GI254023X用药的小鼠在外表看起来没那么严重,且死亡时间有所延后. 临床试验:目前GI254023X处于临床前发展阶段,还没有进行临床试验.

Product Application：

GI254023X has been used to inhibit ADAM10 (ADAM metallopeptidase domain 10).
纯度 ≥98%(HPLC)

关联靶点（人）

MMP1 Tchem 间质胶原酶(Interstitial collagenase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MMP14 Tchem 基质金属蛋白酶-14(Matrix metalloproteinase-14) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MMP9 Tchem 基质金属蛋白酶-9(Matrix metalloproteinase-9) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MMP2 Tchem 72 kDa IV 型胶原酶(72 kDa type IV collagenase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ADAM17 Tchem 解整合素和金属蛋白酶结构域蛋白 17(Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ADAM10 Tchem 解整合素和金属蛋白酶结构域蛋白 10(Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 10) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MMP14 Tchem Matrix metalloproteinase 14 (1592 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MMP1 Tchem Matrix metalloproteinase-1 (7046 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Adam17 ADAM17 (14 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mmp2 Matrix metalloproteinase-2 (12 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mmp9 Matrix metalloproteinase 9 (38 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504765144
分子类型 小分子
IIUPAC Name (2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide
INCHI 1S/C21H33N3O4/c1-15(24(28)14-25)17(13-9-12-16-10-7-6-8-11-16)19(26)23-18(20(27)22-5)21(2,3)4/h6-8,10-11,14-15,17-18,28H,9,12-13H2,1-5H3,(H,22,27)(H,23,26)/t15-,17+,18+/m0/s1
InChi Key GHVMTHKJUAOZJP-CGTJXYLNSA-N
Smiles CC(C(CCCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C)N(C=O)O
Isomeric SMILES C[C@@H]([C@@H](CCCC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@H](C(=O)NC)C(C)(C)C)N(C=O)O
PubChem CID 9952396
分子量 391.5

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 7.83, 最高浓度(mM): 20
分子量 391.500 g/mol
XLogP3 2.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 10
精确质量Exact Mass 391.247 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 391.247 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 98.700 Ų
重原子数Heavy Atom Count 28
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 512.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 3
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。
WGK Germany 3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到6个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
A2211792 分析证书 G169107
A2211796 分析证书 G169107
A2211802 分析证书 G169107
A2211860 分析证书 G169107
A2211878 分析证书 G169107
A2211880 分析证书 G169107

引用文献

1. Ludwig A, Hundhausen C, Lambert MH, Broadway N, Andrews RC, Bickett DM, Leesnitzer MA, Becherer JD.  (2005)  Metalloproteinase inhibitors for the disintegrin-like metalloproteinases ADAM10 and ADAM17 that differentially block constitutive and phorbol ester-inducible shedding of cell surface molecules..  Comb Chem High Throughput Screen,  8  (2): (161-71).  [PMID:15777180]

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