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TCN 213,可逆蛋白酶体抑制剂, 26S 蛋白质体抑制剂

强效，选择性，可逆\ xa0蛋白酶体抑制剂
7篇引用文献 COA COA
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基本描述

别名 保特佐米 | 硼替佐米
英文别名 LDP 341 | BORTEZOMIB [MART.] | N-((1S)-1-benzyl-2-(((1R)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl)amino)2-oxoethylpyrazinecarboxamide | N-[(1R)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl]-N(alpha)-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide | N-[(1R)-1-(DIHYDROXYBORYL)-
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Bortezomib (PS-341)
生化机理 硼替佐米是第一类蛋白酶体抑制剂，可诱导骨髓瘤细胞凋亡、生长停滞并逆转化疗抗药性，而且对造血干细胞没有不可逆转的不良影响。硼替佐米对骨髓瘤、慢性淋巴细胞白血病、前列腺癌、胰腺癌和结肠癌等多种恶性肿瘤具有体外和体内活性。drμg 能迅速从血管中清除。硼替佐米在复发的套细胞淋巴瘤中显示出良好的活性，在其他 B 细胞淋巴瘤中也取得了令人鼓舞的结果。抑制多种肿瘤细胞系的增殖（IC 50 = 7 nM）。抑制 TNF 合成和 FGF 诱导的血管生成。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 26S 蛋白质体抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Bortezomib (硼替佐米; PS-341) 是20S蛋白酶体抑制剂，Ki为0.6 nM。A selective and robust 26S proteasome inhibitor

Bortezomib (PS-341) is a potent 20S proteasome inhibitor with Ki of 0.6 nM in a cell-free assay.
A selective and robust 26S proteasome inhibitor
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

CTRB1 Tchem 糜蛋白酶原B(Chymotrypsinogen B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CTSG Tchem 组织蛋白酶G(Cathepsin G) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PSMB9 Tchem 蛋白酶体亚基β9型(Proteasome subunit beta type-9) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PSMB5 Tclin 蛋白酶体亚基β5型(Proteasome subunit beta type-5) (28 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PSMB2 Tclin 蛋白酶体亚基β2型(Proteasome subunit beta type-2) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PSMB10 Tchem 蛋白酶体亚基β10型(Proteasome subunit beta type-10) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PSMB1 Tclin 蛋白酶体亚基β1型(Proteasome subunit beta type-1) (10 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PSMB8 Tclin 蛋白酶体亚基β8型(Proteasome subunit beta type-8) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC1 Tclin 组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC2 Tclin 组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
LONP1 Tchem Lon 蛋白酶同源物，线粒体(Lon protease homolog, mitochondrial) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC8 Tclin 组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
F2 Tclin Thrombin (11687 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PLG Tclin Plasminogen (2339 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA2 Tclin Carbonic anhydrase II (17698 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ESR1 Tclin Estrogen receptor alpha (17718 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KLKB1 Tclin Plasma kallikrein (2047 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NR3C1 Tclin Glucocorticoid receptor (14987 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PGR Tclin Progesterone receptor (8562 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRB2 Tclin Beta-2 adrenergic receptor (11824 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM2 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M2 (10671 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRB1 Tclin Beta-1 adrenergic receptor (6630 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR1A Tclin Serotonin 1a (5-HT1a) receptor (14969 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2A Tclin Alpha-2a adrenergic receptor (9450 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AR Tclin Androgen Receptor (11781 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM1 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M1 (12690 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD2 Tclin Dopamine D2 receptor (23596 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GABRA1 Tclin GABA receptor alpha-1 subunit (399 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAOA Tclin Monoamine oxidase A (11911 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CNR1 Tclin Cannabinoid CB1 receptor (20913 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD1 Tclin Dopamine D1 receptor (9720 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTGS1 Tclin Cyclooxygenase-1 (9233 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A2 Tclin Norepinephrine transporter (10102 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HRH2 Tclin Histamine H2 receptor (5428 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2A Tclin Serotonin 2a (5-HT2a) receptor (14758 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2C Tclin Serotonin 2c (5-HT2c) receptor (11471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AVPR2 Tclin Vasopressin V2 receptor (2912 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA1 Tclin Adenosine A1 receptor (17603 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AGTR1 Tclin Type-1 angiotensin II receptor (5176 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A4 Tclin Serotonin transporter (12625 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA1A Tclin Alpha-1a adrenergic receptor (8359 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTGS2 Tclin Cyclooxygenase-2 (13999 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HRH1 Tclin Histamine H1 receptor (7573 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRM1 Tclin Mu opioid receptor (19785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD3 Tclin Dopamine D3 receptor (14368 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AVPR1A Tclin Vasopressin V1a receptor (5412 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRD1 Tclin Delta opioid receptor (15096 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRK1 Tclin Kappa opioid receptor (16155 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR3A Tclin Serotonin 3a (5-HT3a) receptor (3366 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A3 Tclin Dopamine transporter (10535 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GRIN1 Tclin Glutamate (NMDA) receptor subunit zeta 1 (122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CACNA1C Tclin Voltage-gated L-type calcium channel alpha-1C subunit (766 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDE3A Tclin Phosphodiesterase 3A (3309 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC29A1 Tclin Equilibrative nucleoside transporter 1 (1711 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
F10 Tclin Coagulation factor X (9693 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2B Tclin Alpha-2b adrenergic receptor (4412 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2C Tclin Alpha-2c adrenergic receptor (4876 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM3 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M3 (7750 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2B Tclin Serotonin 2b (5-HT2b) receptor (10323 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ELANE Tclin Leukocyte elastase (8173 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MME Tclin Neprilysin (838 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mc4r Melanocortin receptor 4 (1205 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Alpha-chymotrypsin (819 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Ca7 Carbonic anhydrase VII (3 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Npy1r Neuropeptide Y receptor type 1 (8 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Trypsin (394 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cckar Cholecystokinin A receptor (90 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSL Cathepsin L (58 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pde4d Phosphodiesterase 4D (4 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Adam17 ADAM17 (14 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DPP4 Dipeptidyl peptidase IV (11 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Ca13 Carbonic anhydrase XIII (322 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA4 Carbonic anhydrase IV (1713 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mmp2 Matrix metalloproteinase-2 (12 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac1 Histone deacetylase 1 (93 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAPN1 Calpain 1 (219 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mycobacterium tuberculosis (203094 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hepatitis B virus (7925 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RAW264.7 (28094 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRE7 Proteasome component C5 (37 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Protease (18 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Ca15 Carbonic anhydrase 15 (173 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
mtcA1 Uncharacterized protein Rv1284/MT1322 (182 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSC Dipeptidyl peptidase 1 (5 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
clpP ATP-dependent Clp protease proteolytic subunit (245 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Psmb9 Proteasome subunit beta type-9 (16 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Psmb6 Proteasome subunit beta type-6 (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver microsome (341 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Lonp1 Lon protease homolog, mitochondrial (3 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504758619
EC号 605-854-3
分子类型 小分子
IIUPAC Name [(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid
INCHI 1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1
InChi Key GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N
Smiles B(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O
Isomeric SMILES B([C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O
关联CAS 1610526-91-4,179324-69-7
NSC Number 681239
MeSH Entry Terms 341, PS;bortezomib;LDP 341;LDP-341;LDP341;PS 341;PS-341;PS341;Velcade
分子量 384.24
Reaxy-Rn 23876496
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23876496&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in chloroform, dimethyl sulfoxide, ethanol and methanol；可溶于水76 mg/l
密度 1.21
敏感性 对光线敏感
折光率 1.56
沸点 684.30° C
熔点 139-143°C
分子量 384.200 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 9
精确质量Exact Mass 384.197 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 384.197 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 124.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 28
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 500.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS06,   GHS07,   GHS08,   GHS09
信号词 危险
危险声明

H300: 吞咽致命

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P330: 漱口

P391: 收集溢出物

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
Merck Index 1351

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
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H2519063 分析证书 B125789
H2325036 分析证书 B125789
F2215351 分析证书 B125789
F2215365 分析证书 B125789
F2215366 分析证书 B125789
F2215367 分析证书 B125789
K21251140 分析证书 B125789
K21251142 分析证书 B125789
C1701090 分析证书 B125789
G2307568 分析证书 B125789

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引用文献

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5. Nakamura H, Watanabe M, Ban HS, Nabeyama W, Asai A.  (2009)  Synthesis and biological evaluation of boron peptide analogues of Belactosin C as proteasome inhibitors..  Bioorg Med Chem Lett,  19  (12): (3220-4).  [PMID:19428245]
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