硼酸及其衍生物

         从结构上看，硼酸及其衍生物是一种三价硼有机化合物，其硼原子上连接有烷基取代基和羟基以满足价态。由于缺电子特性，sp²杂化的硼原子具有一个空p轨道，该低能轨道与三个取代基正交。与羧酸及其碳类似物不同，硼酸在自然界中并不存在。

应用

         化学用途：硼酸及其衍生物由硼的主要来源（如通过二氧化碳酸化硼酸盐制得的硼酸）合成而得。其温和的路易斯酸性、稳定性及易操作性使其成为极具吸引力的合成中间体。此外，硼酸类化合物毒性低且可降解为硼酸，因此被视为环境友好型化合物，可广泛应用于多种化学反应，如Suzuki偶联、Chan–Lam偶联、Liebeskind–Srogl偶联、C–H偶联及质子解等。例如，芳烃的硼化反应可将非活化芳烃试剂转化为多功能的合成产物。

图1. 铱催化芳烃硼化反应

         生物用途：硼酸及其衍生物因其可逆转化性、路易斯酸性及中子辐照下的独特行为，成为生物应用中的重要材料。基于这些特性，它们可用作酶抑制剂、传感器、拟凝集素（硼糖素）、硼中子捕获治疗剂、跨膜转运体，并可用于生物偶联和固定化技术。

图2. 基于硼酸的凝血酶抑制剂

         医药用途：硼酸及其衍生物作为酶抑制剂的应用充分体现了硼的治疗价值。例如，基于硼酸的抑制剂Bortezomib已获FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤。

参考文献
1. Ishiyama T, Takagi J, Ishida K, et al. Mild iridium-catalyzed borylation of arenes. High turnover numbers, room temperature reactions, and isolation of a potential intermediate[J]. Journal of the American Chemical Society, 2002, 124(3): 390-391.

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