SJF 1528,EGFR降解剂

强效的EGFR降解剂; 也会降解HER2

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货	价格	数量
S287968-5mg	5mg	期货

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Receptor Tyrosine Kinase (2808)

基本描述

别名	(2S,4R)-1-((S)-2-(2-(2-(2-(4-(4-((3-氯-4-((3-氟苄基)氧基)苯基)氨基)喹唑啉-6-基)苯氧基)乙氧基)乙氧基)乙酰氨基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺
英文别名	(2S,4R)-1-((S)-2-(2-(2-(2-(4-(4-((3-Chloro-4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6- yl)phenoxy)ethoxy)ethoxy)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
规格或纯度	≥98%(HPLC)
英文名称	SJF 1528
生化机理	强大的EGFR降解剂（OVCAR8细胞中野生型EGFR的DC50值为39 .2 nM，HeLa细胞中Exon20Ins突变EGFR的DC50值为736 nM）。也降解HER2。包含EGFR抑制剂lapatinib，通过连接子与von Hippel-Lindau（VHL）募集配体连接。抑制HER2驱动的乳腺癌细胞系的增殖（SKBr3细胞的IC50 = 102 nM）。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
纯度	≥98%(HPLC)

关联靶点（人）

SK-BR-3 (5175 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

IIUPAC Name	(2S,4R)-1-[(2S)-2-[[2-[2-[2-[4-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6-yl]phenoxy]ethoxy]ethoxy]acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl]pyrrolidine-2-carboxamide
INCHI	1S/C55H57ClFN7O8S/c1-34-50(73-33-61-34)38-10-8-35(9-11-38)28-58-53(67)47-27-42(65)29-64(47)54(68)51(55(2,3)4)63-49(66)31-70-21-20-69-22-23-71-43-16-12-37(13-17-43)39-14-18-46-44(25-39)52(60-32-59-46)62-41-15-19-48(45(56)26-41)72-30-36-6-5-7-40(57)24-36/h5-19,24-26,32-33,42,47,51,65H,20-23,27-31H2,1-4H3,(H,58,67)(H,63,66)(H,59,60,62)/t42-,47+,51-/m1/s1
InChi Key	ZSCOIFSUFMYZEZ-YSWDPXALSA-N
Smiles	CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)COCCOCCOC4=CC=C(C=C4)C5=CC6=C(C=C5)N=CN=C6NC7=CC(=C(C=C7)OCC8=CC(=CC=C8)F)Cl)O
Isomeric SMILES	CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)[C@@H]3C[C@H](CN3C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(=O)COCCOCCOC4=CC=C(C=C4)C5=CC6=C(C=C5)N=CN=C6NC7=CC(=C(C=C7)OCC8=CC(=CC=C8)F)Cl)O
PubChem CID	135157151
分子量	1030.61