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匹伐他汀钙, HMG-CoA 还原酶抑制剂

强大的HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂
COA COA
    级别和纯度:
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Apoptosis (7108) Autophagy (2848) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (32) Metabolic Enzyme/Protease (4889) 脂质代谢 (4331)
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基本描述

别名 匹伐他汀钙
英文别名 (3R,5S,6E)-7-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid hemicalcium salt | Itavastatin calcium | NK 104 | Q-201590 | PITAVASTATIN CALCIUM [ORANGE BOOK] | calcium bis{(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinoli
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Pitavastatin Calcium
生化机理 Pitavastatin Calcium 是一种新型的Statins类药物。Potent, competitive inhibitor of HMG-CoA reductase (K i = 1.7nM). Blocks cholesterol synthesis. Displays cardioprotective properties. Orally active.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 HMG-CoA 还原酶抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Pitavastatin Calcium is a competitive inhibitor of the enzyme HMGCR (HMG-CoA reductase) results in a reduction in LDL cholesterol synthesis. Alternate studies show that pitavastatin can suppress oxygen production in endothelial cells by inhibiting NADPH oxidase. In addition, pitavastatin reduces the expression of eNOS mRNA while increasing the NO dependent response stimulated by acetylcholine and the calcium ionophore, A23187. Furthermore, pitavastatin inhibits the up-regulation of conductance calcium-activated potassium channels by lowering cholesterol levels in cells.A competitive inhibitor of HMG-CoA reductase

Pitavastatin Calcium is a competitive inhibitor of the enzyme HMGCR (HMG-CoA reductase) results in a reduction in LDL cholesterol synthesis. Alternate studies show that pitavastatin can suppress oxygen production in endothelial cells by inhibiting NADPH oxidase. In addition, pitavastatin reduces the expression of eNOS mRNA while increasing the NO dependent response stimulated by acetylcholine and the calcium ionophore, A23187. Furthermore, pitavastatin inhibits the up-regulation of conductance calcium-activated potassium channels by lowering cholesterol levels in cells.
A competitive inhibitor of HMG-CoA reductase
纯度 ≥99%

关联靶点（人）

HMGCR Tclin HMG-CoA reductase (2475 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RARG Tclin Retinoic acid receptor gamma (1154 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RXRA Tclin Retinoid X receptor alpha (3637 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BJ (6930 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK293 (82097 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TDP1 Tchem Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (345557 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NR4A1 Tchem Nuclear receptor subfamily 4 group A member 1 (458 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Pseudomonas aeruginosa (123386 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Klebsiella pneumoniae (43867 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Staphylococcus aureus (210822 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Acinetobacter baumannii (41033 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Escherichia coli (133304 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cryptococcus neoformans (21258 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Candida albicans (78123 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 488195263
分子类型 小分子
IIUPAC Name calcium;(E,3R,5S)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
INCHI 1S/2C25H24FNO4.Ca/c2*26-17-9-7-15(8-10-17)24-20-3-1-2-4-22(20)27-25(16-5-6-16)21(24)12-11-18(28)13-19(29)14-23(30)31;/h2*1-4,7-12,16,18-19,28-29H,5-6,13-14H2,(H,30,31);/q;;+2/p-2/b2*12-11+;/t2*18-,19-;/m11./s1
InChi Key RHGYHLPFVJEAOC-FFNUKLMVSA-L
Smiles C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.[Ca+2]
Isomeric SMILES C1C(C1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2/C=C/[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)[O-])C4=CC=C(C=C4)F.C1C(C1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2/C=C/[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)[O-])C4=CC=C(C=C4)F.[Ca+2]
关联CAS 147511-69-1
PubChem CID 5282451
分子量 880.98

化学和物理性质

溶解性 DMSO 51 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量 881.000 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 12
可旋转键计数Rotatable Bond Count 14
精确质量Exact Mass 880.285 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 880.285 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 187.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 63
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 626.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 4
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 2
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 2
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 3

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS08
信号词 警告
危险声明

H361f: 怀疑破坏生育力
预防措施声明

P201: 使用前获取特殊说明

P202: 在阅读并理解所有安全预防措施之前，不要进行操作。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P308+P313: 如接触到或有疑虑：求医/就诊。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到12个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
K2329081 分析证书 P129617
K2329082 分析证书 P129617
K2329083 分析证书 P129617
J1417061 分析证书 P129617
D2301876 分析证书 P129617
D2301867 分析证书 P129617
D2301868 分析证书 P129617
D2301873 分析证书 P129617
D2301877 分析证书 P129617
D2301878 分析证书 P129617
D2301885 分析证书 P129617
G1918124 分析证书 P129617

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引用文献

1. Montonye ML et al..  (2019)  A Pharmacokinetic Natural Product-Disease-Drug Interaction: A Double Hit of Silymarin and Nonalcoholic Steatohepatitis on Hepatic Transporters in a Rat Model..  J Pharmacol Exp Ther,  371  (2): (385-393).  [PMID:31420525]
2. Paškeviciute M & Petrikaite V.  (2017)  Differences of statin activity in 2D and 3D pancreatic cancer cell cultures..  Drug Des Devel Ther,  11  (3273-3280).  [PMID:29180851]
3. Kolawole EM et al..  (2016)  Fluvastatin Suppresses Mast Cell and Basophil IgE Responses: Genotype-Dependent Effects..  J Immunol,  196  (4): (1461-70).  [PMID:26773154]
4. Lynch KD et al..  (2021)  Hepatic organic anion transporting polypeptides mediate disposition of milk thistle flavonolignans and pharmacokinetic silymarin-drug interactions..  Phytother Res,  35  (6): (3286-3297).  [PMID:33587330]
5. Liu H et al..  (2017)  Pitavastatin nanoparticle-engineered endothelial progenitor cells repair injured vessels..  Sci Rep,  7  (18067).  [PMID:29273744]

溶液计算器

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