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他汀类抗高血脂抗癌药物

         他汀类药物是一类因其抗高血脂症活性而被广泛应用的化合物,临床上主要用于降低血浆低密度脂蛋白(LDL)和总胆固醇水平。其主要作用机制是抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA reductase),该酶是胆固醇生物合成中的关键酶,从而减少了胆固醇前体甲羟戊酸(mevalonate)的生成。




         除了降脂作用外,他汀类药物还可抑制异戊二烯化蛋白(prenylated proteins)的合成,带来额外的益处,如改善内皮功能、调节炎症反应和增强心血管健康。


          他汀类药物的分类

1. 真菌来源的代谢产物及其类似物

· 美伐洛汀(Mevinolin,M125960 ≥98%M407862 10mM 溶于 DMSO)

· 辛伐他汀(Simvastatin,S129538 ≥97%S407772 10mM 溶于 DMSO

· 普伐他汀钠(Pravastatin Sodium,P579658 ≥99%P107388 ≥98%P407896 10mM 溶于 DMSO


2. 全合成他汀类

· 阿托伐他汀钙三水合物(Atorvastatin Calcium Trihydrate,A179410 ≥97%

· 氟伐他汀钠(Fluvastatin Sodium,F129852 ≥98%F408261 10mM 溶于 DMSO

· 瑞舒伐他汀钙(Rosuvastatin Calcium,R129220 ≥99%R408257 10mM 溶于 DMSO


         除心血管益处外,他汀类药物在细胞与动物模型中还表现出抗癌活性:

· 在髓系白血病和髓母细胞瘤细胞中,洛伐他汀(Lovastatin)可诱导G1期细胞周期阻滞和凋亡,从而降低细胞增殖。

· 在动物模型中,洛伐他汀显示出抗血管生成效应,可抑制VEGF分泌并阻止肿瘤相关血管形成。

· 其他研究表明,瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)和氟伐他汀(Fluvastatin)可抑制Ras蛋白转位,从而在体内限制胰腺肿瘤生长。


阿拉丁提供其他可供选择的产品:

· C275025 — 头孢伐他汀钠

· F129852 F408261 — 氟伐他汀钠

· L107708 L107709 L408097 — 洛伐他汀

· M107870 M425737 — 美伐他汀

· P129617 P421721 — 匹伐他汀钙

· P107388 P579658 P407896 — 普伐他汀钠

· P274681 — 普伐他汀内酯

· R129220 R408257 — 瑞舒伐他汀钙

· S129538 S407772 — 辛伐他汀


参考文献:

1. Blumenthal RS. 美国心脏杂志 (Am Heart J). 2000年4月; 139(4):577-583.

2. Krause BR, Newton RS. 动脉粥样硬化 (Atherosclerosis). 1995年10月; 117(2):237-244.

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5. Kostner GM. 维也纳医学周刊 (Wien Med Wochenschr). 1999; 149(5-6):120-124.

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7. Thurnher M, Nussbaumer O, Gruenbacher G. 临床癌症研究 (Clin Cancer Res). 2012年7月1日; 18(13):3524-3531.

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