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他汀类抗高血脂抗癌药物
他汀类药物是一类因其抗高血脂症活性而被广泛应用的化合物,临床上主要用于降低血浆低密度脂蛋白(LDL)和总胆固醇水平。其主要作用机制是抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA reductase),该酶是胆固醇生物合成中的关键酶,从而减少了胆固醇前体甲羟戊酸(mevalonate)的生成。

除了降脂作用外,他汀类药物还可抑制异戊二烯化蛋白(prenylated proteins)的合成,带来额外的益处,如改善内皮功能、调节炎症反应和增强心血管健康。
他汀类药物的分类
1. 真菌来源的代谢产物及其类似物
· 美伐洛汀(Mevinolin,M125960 ≥98%,M407862 10mM 溶于 DMSO)
· 辛伐他汀(Simvastatin,S129538 ≥97%,S407772 10mM 溶于 DMSO)
· 普伐他汀钠(Pravastatin Sodium,P579658 ≥99%,P107388 ≥98%,P407896 10mM 溶于 DMSO
2. 全合成他汀类
· 阿托伐他汀钙三水合物(Atorvastatin Calcium Trihydrate,A179410 ≥97%)
· 氟伐他汀钠(Fluvastatin Sodium,F129852 ≥98%,F408261 10mM 溶于 DMSO)
· 瑞舒伐他汀钙(Rosuvastatin Calcium,R129220 ≥99%,R408257 10mM 溶于 DMSO)
除心血管益处外,他汀类药物在细胞与动物模型中还表现出抗癌活性:
· 在髓系白血病和髓母细胞瘤细胞中,洛伐他汀(Lovastatin)可诱导G1期细胞周期阻滞和凋亡,从而降低细胞增殖。
· 在动物模型中,洛伐他汀显示出抗血管生成效应,可抑制VEGF分泌并阻止肿瘤相关血管形成。
· 其他研究表明,瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)和氟伐他汀(Fluvastatin)可抑制Ras蛋白转位,从而在体内限制胰腺肿瘤生长。
阿拉丁提供其他可供选择的产品:
· C275025 — 头孢伐他汀钠
· L107708 L107709 L408097 — 洛伐他汀
· P107388 P579658 P407896 — 普伐他汀钠
· P274681 — 普伐他汀内酯
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