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NVP-BHG712,EphB4 激酶自身磷酸化 的抑制剂

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N127928-100mg
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Ephrin Receptor (15) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1319) Receptor Tyrosine Kinase (2808) 受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂 (18) 细胞信号转导和神经科学 (85)
main product photo

基本描述

别名 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
英文别名 4-Methyl-3-(1-methyl-6-pyridin-3-yl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-trifluoromethyl-phenyl)-benzamide | Benzamide, 4-methyl-3-((1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-yl)amino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)- | CHEBI:91447 | BCP
规格或纯度 ≥98%
英文名称 NVP-BHG712
生化机理 NVP-BHG712 是一种非常有效的受体酪氨酸激酶 EphB4 选择性抑制剂（ED50 = 25 nM）。NVP-BHG712 可阻断 Ephrin 受体的自身磷酸化和血管内皮生长因子诱导的血管生成。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
产品介绍

NVP-BHG712是EphB4抑制剂，ED50为25 nM，对c-Raf，c-Src和c-Abl的IC50分别为0.395 μM，1.266 μM和1.667 μM。

NVP-BHG712 is a specific EphB4 inhibitor with ED50 of 25 nM that discriminates between VEGFR and EphB4 inhibition; also shows activity against c-Raf, c-Src and c-Abl with IC50 of 0.395 μM, 1.266 μM and 1.667 μM, respectively.
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RAF1 Tclin Serine/threonine-protein kinase RAF (4169 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDR Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 2 (20924 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHB2 Tchem Ephrin type-B receptor 2 (1899 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA2 Tclin Ephrin type-A receptor 2 (3499 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA3 Tchem Ephrin type-A receptor 3 (1582 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA8 Tchem Ephrin type-A receptor 8 (790 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA5 Tchem Ephrin type-A receptor 5 (1056 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA4 Tchem Ephrin type-A receptor 4 (2022 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA7 Tchem Ephrin type-A receptor 7 (1002 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA6 Tchem Ephrin type-A receptor 6 (366 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHB4 Tchem Ephrin type-B receptor 4 (3198 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHB3 Tchem Ephrin type-B receptor 3 (1881 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA1 Tchem Ephrin type-A receptor 1 (1040 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHB6 Tchem Ephrin type-B receptor 6 (487 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Vero C1008 (1716 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 4-methyl-3-[(1-methyl-6-pyridin-3-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
INCHI 1S/C26H20F3N7O/c1-15-8-9-16(25(37)32-19-7-3-6-18(12-19)26(27,28)29)11-21(15)33-23-20-14-31-36(2)24(20)35-22(34-23)17-5-4-10-30-13-17/h3-14H,1-2H3,(H,32,37)(H,33,34,35)
InChi Key ZCCPLJOKGAACRT-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)NC3=C4C=NN(C4=NC(=N3)C5=CN=CC=C5)C
Isomeric SMILES CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)NC3=C4C=NN(C4=NC(=N3)C5=CN=CC=C5)C
分子量 503.48
Reaxy-Rn 12906443
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12906443&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO ≥100mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol ≥35mg/mL
敏感性 对热敏感
分子量 503.500 g/mol
XLogP3 4.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 9
可旋转键计数Rotatable Bond Count 5
精确质量Exact Mass 503.168 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 503.168 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 97.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count 37
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 786.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS06
信号词 危险
危险声明

H301: 吞咽会中毒
预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P330: 漱口

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
WGK Germany 3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到1个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
H1616021 分析证书 N127928

技术文档和文章

VEGFR 抑制剂
Categories: 技术文章
探索主题:
抑制剂 肿瘤
VEGFR Inhibitors
Categories: 技术文章
探索主题:
Inhibitors Tumors

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