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按“信号通路”分类
MAPK/ERK 信号通路
MEK
MEK抑制剂I, 丝裂原活化蛋白激酶激酶 1 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶激酶 3 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶激酶 4 抑制剂

MEK抑制剂I, 丝裂原活化蛋白激酶激酶 1 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶激酶 3 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶激酶 4 抑制剂

一种具有乙烯基选择性的，有力的MEK抑制剂能力的乙烯基氰胺

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥95%

CAS编号: 297744-42-4
分子式: C₂₁H₁₈N₄OS
分子量: 374.46
PubChem编号: 69884981

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
M338480-1mg	1mg	现货
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M338480-10mg	10mg	现货
M338480-25mg	25mg	现货

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MAPK/ERK Pathway (548) MEK (59) mitogen-activated protein kinase kinase 1 Inhibitor (12) mitogen-activated protein kinase kinase 3 Inhibitor (1) mitogen-activated protein kinase kinase 4 Inhibitor (4)

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基本描述

英文别名	MEK-IN-4
规格或纯度	Moligand™, ≥95%
英文名称	MEK Inhibitor I
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	丝裂原活化蛋白激酶激酶 1 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶激酶 3 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶激酶 4 抑制剂
产品介绍	MEK抑制剂I是一种细胞可渗透的，含吡啶的乙烯基类氰胺，具有作为MEK的选择性有效抑制剂的能力，对MKK3和MKK4几乎没有活性。该化合物仅对结合ATP的MEK表现出显着的亲和力（即，相对于ATP非竞争性），并且所证明的抑制作用对ERK而言非竞争性。与水溶液中的U0126相比，MEK抑制剂I表现出卓越的效能，溶解性和稳定性。另外显示可以预防佛波酯介导的小鼠耳部水肿。 MEK Inhibitor I is a cell-permeable, pyridine-containing, vinylogous cyanamide that has the ability to act as a selective and potent inhibitor of MEK with little activity towards MKK3 and MKK4. The compound displays significant affinity only towards ATP-bound MEK (i.e. noncompetitive with respect to ATP) and the demonstrated inhibition is noncompetitive with respect to ERK. Compared to U0126 in aqueous solutionsMEK Inhibitor I demonstrates superior potency, solubility, and stability. Additionally shown to protect against phorbol ester-mediated ear edema in mice.
纯度	≥95%

关联靶点（人）

MAP2K3 Tchem 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 3(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 3) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MAP2K3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MAP2K4 Tchem 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 4(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 4) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MAP2K4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MAP2K1 Tclin 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 1(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MAP2K1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

IIUPAC Name	(E)-3-amino-3-(2-aminophenyl)sulfanyl-2-[3-[hydroxy(pyridin-4-yl)methyl]phenyl]prop-2-enenitrile
INCHI	1S/C21H18N4OS/c22-13-17(21(24)27-19-7-2-1-6-18(19)23)15-4-3-5-16(12-15)20(26)14-8-10-25-11-9-14/h1-12,20,26H,23-24H2/b21-17-
InChi Key	NHBMKTBZZSJUGA-FXBPSFAMSA-N
Smiles	C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C2=CC=CC(=C2)C(C3=CC=NC=C3)O)N
Isomeric SMILES	C1=CC=C(C(=C1)N)S/C(=C(/C#N)\C2=CC=CC(=C2)C(C3=CC=NC=C3)O)/N
分子量	374.46
Reaxy-Rn	36266949
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=36266949&ln=

化学和物理性质

溶解性	DMSO and methanol

安全和危险性（GHS）

预防措施声明	P264: 处理后要彻底洗手。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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找到8个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
F2520412	分析证书	M338480
F2520423	分析证书	M338480
F2520433	分析证书	M338480
F2520446	分析证书	M338480
F2520448	分析证书	M338480
F2520447	分析证书	M338480
F2520449	分析证书	M338480
F2520450	分析证书	M338480

引用文献

1. Wityak J, Hobbs FW, Gardner DS, Santella 3rd JB, Petraitis JJ, Sun JH, Favata MF, Daulerio AJ, Horiuchi KY, Copeland RA et al.. (2004) Beyond U0126. Dianion chemistry leading to the rapid synthesis of a series of potent MEK inhibitors.. Bioorg Med Chem Lett, 14 (6): (1483-6). [PMID:15006386]

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度