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GSK126,EZH2甲基转移酶抑制剂, 组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 抑制剂

高效选择性EZH2甲基转移酶抑制剂
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G124898-50mg
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enhancer of zeste 2 polycomb repressive complex 2 subunit Inhibitor (15) Histone Modification (3105) 组蛋白甲基转移酶 (190) 表观遗传学 (1497)
main product photo

基本描述

英文别名 NSC780041 | NSC-780041 | Q27077865 | BDBM50017293 | N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1-methylpropyl]-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide | SMR004701327 | 1H-Indole-4-carboxamide, N-((1,2-dihydro
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 GSK126
生化机理 说明：
IC50 值：0.5nM (Ki)
GSK126 是一种强效、高选择性、S-腺苷-蛋氨酸竞争性的 EZH2 甲基转移酶活性小分子抑制剂，可降低全局 H3K27me3 水平并重新激活沉默的 PRC2 靶基因。
：尽管GSK126诱导的H3K27me3缺失与EZH2突变状态无关，但对GSK126处理敏感的7个淋巴瘤细胞系中有6个是EZH2突变（+），而对GSK126不太敏感的11个淋巴瘤细胞系中只有2个是EZH2突变（+）[1]。然后用不同剂量（0.5、2 和 8 μM）的选择性 EZH2 抑制剂 GSK126 处理 SCLC 细胞系[1]。
体内：GSK126 能有效抑制 EZH2 突变的 DLBCL 细胞系的增殖，并明显抑制 EZH2 突变的 DLBCL 异种移植小鼠的生长[2]。
临床试验：不适用
.强效抑制剂 EZH2 甲基转移酶抑制剂（K i = 93 pM）。对 EZH1 具有选择性（>150 倍）。对其他 20 种人类甲基转移酶的选择性大于 1000 倍，包括含 SET 结构域和不含 SET 结构域的甲基转移酶。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 抑制剂
备注 有关更多信息，请参考SDS。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

GSK126是高活性，S-腺苷-蛋氨酸竞争性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki为0.5 nM。

GSK126 is a potent highly selective S adenosyl methionine competitive small molecule inhibitor of EZH2 methyltransferase with Ki value of 0.5 nM.
纯度 ≥98%

产品属性

ALogP 3.9

关联靶点（人）

EZH2 Tclin 组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH2(Histone-lysine N-methyltransferase EZH2) (14 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
Daudi (625 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HL-60 (67320 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF-10A (2462 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-468 (9477 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PC-3 (62116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SK-OV-3 (52876 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
T98G (1524 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A549 (127892 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI-H1299 (3248 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-231 (73002 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BT-549 (31254 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MV4-11 (7307 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver (3974 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EZH2 Tclin Histone-lysine N-methyltransferase EZH2 (2012 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EZH2 Tclin EZH2/SUZ12/EED complex (20 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HK-2 (249 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
L02 (4864 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pfeiffer (261 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver microsome (341 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide
INCHI 1S/C31H38N6O2/c1-6-22(5)37-18-20(3)29-25(30(38)34-17-26-19(2)13-21(4)35-31(26)39)14-24(15-27(29)37)23-7-8-28(33-16-23)36-11-9-32-10-12-36/h7-8,13-16,18,22,32H,6,9-12,17H2,1-5H3,(H,34,38)(H,35,39)/t22-/m0/s1
InChi Key FKSFKBQGSFSOSM-QFIPXVFZSA-N
Smiles CCC(C)N1C=C(C2=C(C=C(C=C21)C3=CN=C(C=C3)N4CCNCC4)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C)C
Isomeric SMILES CC[C@H](C)N1C=C(C2=C(C=C(C=C21)C3=CN=C(C=C3)N4CCNCC4)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C)C
分子量 526.67
Reaxy-Rn 21957292
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=21957292&ln=

化学和物理性质

溶解性 25°C: DMSO
分子量 526.700 g/mol
XLogP3 3.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 7
精确质量Exact Mass 526.306 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 526.306 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 91.300 Ų
重原子数Heavy Atom Count 39
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 972.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到2个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2420415 分析证书 G124898
H1518099 分析证书 G124898

引用文献

1. McCabe MT, Ott HM, Ganji G, Korenchuk S, Thompson C, Van Aller GS, Liu Y, Graves AP, Della Pietra 3rd A, Diaz E et al..  (2012)  EZH2 inhibition as a therapeutic strategy for lymphoma with EZH2-activating mutations..  Nature,  492  (7427): (108-12).  [PMID:23051747]

溶液计算器

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