EPZ005687,EZH2抑制剂, 泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 1396772-26-1
分子式: C₃₂H₃₇N₅O₃
分子量: 539.67
PubChem编号: 60160561

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基本描述

英文别名	Q27077206 \| 1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide \| AS-16367 \| EPZ 5687 [WHO-DD] \| GTPL8387 \| 1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-((1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyr
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	EPZ005687
生化机理	EZH2 是多聚酶抑制复合体 2（PRC2）的催化亚基，通过组蛋白 H3 上赖氨酸 27（H3K27）的甲基化参与抑制基因表达。EZH2 过表达与肿瘤发生有关，并与多种肿瘤类型的不良预后相关。EPZ005687 是一种有效的 EZH2 抑制剂（K(i) 为 24 nM）。EPZ005687 可减少各种淋巴瘤细胞中的 H3K27 甲基化；这可转化为杂合 Tyr641 或 Ala677 突变细胞的凋亡细胞杀伤，而对野生型细胞的增殖影响极小。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂
产品介绍	EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 EPZ005687 is a potent and selective inhibitor of EZH2 with Ki of 24 nM, 50-fold selectivity against EZH1 and 500-fold selectivity against 15 other protein methyltransferases
纯度	≥98%

关联靶点（人）

EZH1 Tchem 组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH1(Histone-lysine N-methyltransferase EZH1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EZH1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EZH2 Tclin 组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH2(Histone-lysine N-methyltransferase EZH2) (9 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EZH2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide
INCHI	1S/C32H37N5O3/c1-21-15-22(2)35-32(39)28(21)18-33-31(38)27-16-25(17-30-29(27)19-34-37(30)26-5-3-4-6-26)24-9-7-23(8-10-24)20-36-11-13-40-14-12-36/h7-10,15-17,19,26H,3-6,11-14,18,20H2,1-2H3,(H,33,38)(H,35,39)
InChi Key	ZOIBZSZLMJDVDQ-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5)C6CCCC6)C
Isomeric SMILES	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5)C6CCCC6)C
分子量	539.67
Reaxy-Rn	22884640
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22884640&ln=

化学和物理性质

溶解性	DMSO
分子量	539.700 g/mol
XLogP3	3.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	5
可旋转键计数Rotatable Bond Count	7
精确质量Exact Mass	539.29 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	539.29 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	88.500 Å²
重原子数Heavy Atom Count	40
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	991.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
L2417358	分析证书	E125682
G1502199	分析证书	E125682

技术文档和文章

引用文献

1. Knutson SK, Wigle TJ, Warholic NM, Sneeringer CJ, Allain CJ, Klaus CR, Sacks JD, Raimondi A, Majer CR, Song J et al.. (2012) A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells.. Nat Chem Biol, 8 (11): (890-6). [PMID:23023262]

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