Pinometostat (EPZ5676), 类组蛋白赖氨酸甲基转移酶 DOT1 抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 1380288-87-8
分子式: C₃₀H₄₂N₈O₃
分子量: 562.71
PubChem编号: 57345410
PubChem SID: 488201822

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DOT1 like histone lysine methyltransferase Inhibitor (5) Histone Modification (3105) 组蛋白甲基转移酶 (190) 表观遗传学 (1497)

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基本描述

英文别名	(2R,3R,4S,5R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-5-(((3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol \| Q27277695 \| rel-N1-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-1,4-cyclohexanediamine hydrochloride (1:2) \| SC
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	Pinometostat (EPZ5676)
生化机理	该化合物的 Ki 值为 80 pM，与测试的所有其他甲基转移酶相比，具有 37,000 倍的选择性。在细胞研究中，EPZ-5676 可抑制 H3K79 甲基化和 MLL 融合靶基因的表达，并对带有 MLL 易位的急性白血病株具有选择性的强效细胞杀伤作用。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	类组蛋白赖氨酸甲基转移酶 DOT1 抑制剂
产品介绍	EPZ-5676是氨基核苷类DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂，Ki为80 pM，比对其它多种PMTs的抑制性高37000倍。 Pinometostat (EPZ5676) is an S-adenosyl methionine (SAM) competitive inhibitor of protein methyltransferase DOT1L with Ki of 80 pM in a cell-free assay, demonstrating >37,000-fold selectivity against all other PMTs tested, inhibits H3K79 methylation in tumor.
纯度	≥98%

关联靶点（人）

DOT1L Tchem 组蛋白赖氨酸 N-甲基转移酶，H3 赖氨酸-79 特异性(Histone-lysine N-methyltransferase, H3 lysine-79 specific) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： DOT1L

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID	488201822
分子类型	小分子
IIUPAC Name	(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-[[[3-[2-(6-tert-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)ethyl]cyclobutyl]-propan-2-ylamino]methyl]oxolane-3,4-diol
INCHI	1S/C30H42N8O3/c1-16(2)37(13-22-25(39)26(40)29(41-22)38-15-34-24-27(31)32-14-33-28(24)38)19-10-17(11-19)6-9-23-35-20-8-7-18(30(3,4)5)12-21(20)36-23/h7-8,12,14-17,19,22,25-26,29,39-40H,6,9-11,13H2,1-5H3,(H,35,36)(H2,31,32,33)/t17?,19?,22-,25-,26-,29-/m1/s1
InChi Key	LXFOLMYKSYSZQS-XKHGBIBOSA-N
Smiles	CC(C)N(CC1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C
Isomeric SMILES	CC(C)N(C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C
分子量	562.71
Reaxy-Rn	28683701
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=28683701&ln=

化学和物理性质

溶解性	≥28.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic
分子量	562.700 g/mol
XLogP3	4.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	9
可旋转键计数Rotatable Bond Count	9
精确质量Exact Mass	562.338 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	562.338 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	151.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	41
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	884.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	4
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
C2331552	分析证书	E125307
C2331553	分析证书	E125307
C2331547	分析证书	E125307
C23311055	分析证书	E125307
C2331521	分析证书	E125307
C2331523	分析证书	E125307
C2331548	分析证书	E125307
C2331549	分析证书	E125307
C2331550	分析证书	E125307
C2331551	分析证书	E125307
C2331470	分析证书	E125307

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技术文档和文章

引用文献

1. Daigle SR, Olhava EJ, Therkelsen CA, Basavapathruni A, Jin L, Boriack-Sjodin PA, Allain CJ, Klaus CR, Raimondi A, Scott MP et al.. (2013) Potent inhibition of DOT1L as treatment of MLL-fusion leukemia.. Blood, 122 (6): (1017-25). [PMID:23801631]
2. Bernt KM, Zhu N, Sinha AU, Vempati S, Faber J, Krivtsov AV, Feng Z, Punt N, Daigle A, Bullinger L et al.. (2011) MLL-rearranged leukemia is dependent on aberrant H3K79 methylation by DOT1L.. Cancer Cell, 20 (1): (66-78). [PMID:21741597]
3. Muntean AG, Hess JL. (2012) The pathogenesis of mixed-lineage leukemia.. Annu Rev Pathol, 7 (283-301). [PMID:22017583]

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