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DAMGO,μ阿片受体激动剂, κ受体激动剂;μ受体激动剂

强效和选择性μ阿片受体激动剂
  • CAS编号: 78123-71-4
  • 分子式: C26H35N5O6
  • 分子量: 513.59
  • PubChem编号: 5462471
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
D275414-1mg
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D275414-25mg
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D275414-50mg
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基本描述

英文别名 HB2409 | H-Tyr-D-Ala-Gly-N(Me)Phe-Gly-ol | Tyr-D-Ala-Gly-N(CH3)Phe-Gly-ol | (2S)-2-[[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]-methylamino]-N-(2-hydroxyethyl)-3-phenylpropanamide | 158: PN: US20030176421 PAGE: 54
规格或纯度 Moligand™, ≥95%
英文名称 DAMGO
生化机理 高效和选择性μ阿片受体激动剂(阿片受体亚型μ,κ和δ的K i值分别为2.0,> 1000和> 1000 nM)。全身给药后部分中枢活动。镇痛。
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激动剂
作用机制 κ受体激动剂;μ受体激动剂
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,这些产品最多可以使用一周。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

储存在-20℃。存放在干燥的条件下。该产品最多可存储12个月。

氨基酸序列:Tyr-{d-Ala}-Gly-{Me-Phe}-Gly-ol

Store at -20°C. Store under desiccating conditions. The product can be stored for up to 12 months.

纯度 ≥95%

关联靶点(人)

CCKBR Tclin 胃泌素/胆囊收缩素 B 型受体(Gastrin/cholecystokinin type B receptor) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
OPRD1 Tclin δ型阿片受体(Delta-type opioid receptor) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
OPRK1 Tclin κ型阿片受体(Kappa-type opioid receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
OPRM1 Tclin Mu型阿片受体(Mu-type opioid receptor) (92 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CNR1 Tclin Cannabinoid CB1 receptor (20913 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA1 Tclin Adenosine A1 receptor (17603 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRM1 Tclin Mu opioid receptor (19785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRD1 Tclin Delta opioid receptor (15096 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRK1 Tclin Kappa opioid receptor (16155 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRL1 Tchem Nociceptin receptor (3823 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TACR1 Tclin Neurokinin 1 receptor (6273 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CCKBR Tclin Cholecystokinin B receptor (3550 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MIA PaCa-2 (5949 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KISS1R Tchem Metastin receptor (613 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
QRFPR Tchem Pyroglutamylated RFamide peptide receptor (276 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLCO1A2 Tchem Solute carrier organic anion transporter family member 1A2 (104 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRD1 Tclin Opioid receptors; mu & delta (1530 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRK1 Tclin Opioid receptors; delta & kappa (935 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRK1 Tclin Opioid receptors; mu/kappa/delta (568 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
UMSCC1 (87 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Sigmar1 Sigma opioid receptor (160 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Adcy2 Adenylate cyclase type II (26 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Abcb1b P-glycoprotein 1 (174 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cavia porcellus (23802 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Oprm1 Opioid receptors; mu and delta (70 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Tmem97 Sigma intracellular receptor 2 (922 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name (2S)-2-amino-N-[(2R)-1-[[2-[[(2S)-1-(2-hydroxyethylamino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]-3-(4-hydroxyphenyl)propanamide
INCHI 1S/C26H35N5O6/c1-17(30-25(36)21(27)14-19-8-10-20(33)11-9-19)24(35)29-16-23(34)31(2)22(26(37)28-12-13-32)15-18-6-4-3-5-7-18/h3-11,17,21-22,32-33H,12-16,27H2,1-2H3,(H,28,37)(H,29,35)(H,30,36)/t17-,21+,22+/m1/s1
InChi Key HPZJMUBDEAMBFI-WTNAPCKOSA-N
Smiles CC(C(=O)NCC(=O)N(C)C(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NCCO)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)N
Isomeric SMILES C[C@H](C(=O)NCC(=O)N(C)[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)NCCO)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N
分子量 513.59
Reaxy-Rn 25226561
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25226561&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water to 1 mg/ml
分子量 513.600 g/mol
XLogP3 0.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 6
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 13
精确质量Exact Mass 513.259 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 513.259 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 174.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 37
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 752.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 3
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到4个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
K2110375 分析证书 D275414
K2110376 分析证书 D275414
K2111140 分析证书 D275414
K2111141 分析证书 D275414

技术文档和文章

引用文献

1. Wei XP et al..  (2022)  A novel reticular node in the brainstem synchronizes neonatal mouse crying with breathing..  Neuron,  110  (4): (644-657.e6).  [PMID:34998469]
2. Copits BA et al..  (2021)  A photoswitchable GPCR-based opsin for presynaptic inhibition..  Neuron,  109  (11): (1791-1809.e11).  [PMID:33979635]
3. Bull FA et al..  (2017)  Morphine activation of mu opioid receptors causes disinhibition of neurons in the ventral tegmental area mediated by ß-arrestin2 and c-Src..  Sci Rep,  (9969).  [PMID:28855588]
4. Bachmutsky I et al..  (2020)  Opioids depress breathing through two small brainstem sites..  Elife,  [PMID:32073401]

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