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AR 231453,GPR119激动剂, GPR119 的激动剂

强大的选择性GPR119激动剂
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
A275017-5mg
5mg 期货 Stock Image
A275017-25mg
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基本描述

别名 N-[2-氟-4-(甲基磺酰基)苯基]-5-硝基-6-[4-[3-(1-甲基乙基)-1,2,4-恶二唑-5-基]-1-哌啶基]-5-硝基-4-嘧啶胺
英文别名 SPBio_002876 | N-(2-fluoro-4-methanesulfonylphenyl)-(6-[4-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-1-yl]-5-nitro-pyrimidin-4-yl)amine | N-(2-fluoro-4-methanesulfonylphenyl)-(6-[4-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-1-yl]-5-nitropyrimidin-4-
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 AR 231453
生化机理 强大的选择性G蛋白偶联受体119(GPR119)激动剂(EC 50 = 0.68 nM)。增强葡萄糖诱导的胰岛素释放。抗糖尿病活性。体内口服有效。
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激动剂
作用机制 GPR119 的激动剂
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

储存在-20℃。存放在干燥的条件下。该产品最多可存储12个月。

Store at -20°C. Store under desiccating conditions. The product can be stored for up to 12 months.

纯度 ≥99%

关联靶点(人)

GPR119 Tclin 葡萄糖依赖性胰岛素促泌剂受体(Glucose-dependent insulinotropic receptor) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

DPP4 Dipeptidyl peptidase IV (11 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Gpr119 Glucose-dependent insulinotropic receptor (270 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name N-(2-fluoro-4-methylsulfonylphenyl)-5-nitro-6-[4-(3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl]pyrimidin-4-amine
INCHI 1S/C21H24FN7O5S/c1-12(2)18-26-21(34-27-18)13-6-8-28(9-7-13)20-17(29(30)31)19(23-11-24-20)25-16-5-4-14(10-15(16)22)35(3,32)33/h4-5,10-13H,6-9H2,1-3H3,(H,23,24,25)
InChi Key DGBKNTVAKIFYNU-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC(C)C1=NOC(=N1)C2CCN(CC2)C3=NC=NC(=C3[N+](=O)[O-])NC4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)C)F
Isomeric SMILES CC(C)C1=NOC(=N1)C2CCN(CC2)C3=NC=NC(=C3[N+](=O)[O-])NC4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)C)F
分子量 505.53
Reaxy-Rn 11992256
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11992256&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO to 100 mM
分子量 505.500 g/mol
XLogP3 3.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 12
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 505.154 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 505.154 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 168.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 35
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 833.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

引用文献

1. Kang Y et al..  (2016)  A role of CB1R in inducing ?-rhythm coordination between the gustatory and gastrointestinal insula..  Sci Rep,  (32529).  [PMID:27581068]
2. Panaro BL et al..  (2017)  ß-Cell Inactivation of Gpr119 Unmasks Incretin Dependence of GPR119-Mediated Glucoregulation..  Diabetes,  66  (6): (1626-1635).  [PMID:28254842]

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