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| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| Z129979-20mg |
20mg |
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| Z129979-25mg |
25mg |
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| Z129979-50mg |
50mg |
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| Z129979-100mg |
100mg |
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| 别名 | 扎鲁司特 | 扎鲁斯特 | N-[3-[[2-甲氧基-4-[[[(2-甲苯基)磺酰基]氨基]羰基]苯基]甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯 | [3-[2-甲氧基-4-[(邻甲苯基磺酰基)氨甲酰基]苯甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯 |
|---|---|
| 英文别名 | SR-01000759386-9 | ZAFIRLUKAST [MI] | AB00639922_09 | cyclopentyl N-[3-[[2-methoxy-4-(o-tolylsulfonylcarbamoyl)phenyl]methyl]-1-methyl-indol-5-yl]carbamate | Q-201940 | Tox21_112176_1 | Z0029 | ZAFIRLUKAST [JAN] | SR-01000759386-5 | BDBM50009073 | ICI 204 |
| 规格或纯度 | Moligand™, ≥99% |
| 英文名称 | Zafirlukast |
| 生化机理 | 扎非鲁司特是一种强效的亚型特异性半胱氨酰白三烯 1 型受体(CysLT1)拮抗剂;具有抗哮喘作用。半胱氨酰白三烯(CysLTs)、LTC4 和 LTD4 是哮喘和过敏症的强效介质。它们会诱发支气管收缩,增加微血管通透性,并使冠状动脉血管收缩。可减轻中枢神经系统的炎症细胞浸润,在体内具有抗哮喘和抗炎作用。口服有效。 |
| 应用 | A potent and selective CysLT1 receptor antagonist. |
| 储存温度 | -20°C储存,充氩 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 胱氨酰白三烯受体 1 拮抗剂 |
| 备注 | 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。 |
| 产品介绍 |
Zafirlukast是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA),IC50为0.6μM,作用于CYP2C9,IC50为7.0 μM。A potent and selective CysLT1 receptor antagonist. 产品介绍: Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用
Zafirlukast is a leukotriene receptor antagonist (LTRA). (IC50=0.6μM, IC50=7.0 μM for CYP2C9). Product description: Zafirlukast is a potent leukotriene D4 (LTD4) receptor antagonist with oral activity. Zafirlukast has antiasthmatic, anti-inflammatory and antibacterial effects Application:
Zafirlukast has been used to stimulate pancreatic β cell line (MIN6) and pancreatic islets for insulin secretion assay. It may be used as an adenosine triphosphate-binding cassette transporter (ABCG2) inhibitor in MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide] cytotoxicity assay in human embryonic kidney cells (HEK293) and in Kirby-Bauer disc diffusion assays, bactericidal activity and minimal inhibitory concentration (mIC) assay against M. smegmatis
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| 纯度 | ≥99% |
| ALogP | 5.5 |
|---|
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
| PubChem SID | 488179917 |
|---|---|
| 分子类型 | 小分子 |
| IIUPAC Name | cyclopentyl N-[3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methylindol-5-yl]carbamate |
| INCHI | 1S/C31H33N3O6S/c1-20-8-4-7-11-29(20)41(37,38)33-30(35)22-13-12-21(28(17-22)39-3)16-23-19-34(2)27-15-14-24(18-26(23)27)32-31(36)40-25-9-5-6-10-25/h4,7-8,11-15,17-19,25H,5-6,9-10,16H2,1-3H3,(H,32,36)(H,33,35) |
| InChi Key | YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC |
| Isomeric SMILES | CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC |
| PubChem CID | 5717 |
| 分子量 | 575.68 |
| 溶解性 | 不溶于水,可溶于二甲基甲酰胺,微溶于丙酮,不溶于甲醇, 甲苯 |
|---|---|
| 敏感性 | 对空气敏感;对湿度敏感 |
| 分子量 | 575.700 g/mol |
| XLogP3 | 5.500 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 2 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 6 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 9 |
| 精确质量Exact Mass | 575.209 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 575.209 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 124.000 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 41 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 1010.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| 危险声明 |
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响 |
|---|---|
| 预防措施声明 |
P273: 避免释放到环境中。 P501: 将内容物/容器处理到。。。 |
| WGK Germany | 3 |
| Merck Index | 10108 |
¥399.92
| 1. Schierle S, Flauaus C, Heitel P, Willems S, Schmidt J, Kaiser A, Weizel L, Goebel T, Kahnt AS, Geisslinger G et al.. (2018) Boosting Anti-Inflammatory Potency of Zafirlukast by Designed Polypharmacology.. J Med Chem, 61 (13): (5758-5764). [PMID:29878767] |