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XL019,JAK2抑制剂, Janus 激酶 1 抑制剂;Janus 激酶 2 抑制剂;Janus 激酶 3 抑制剂

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Apoptosis (7108) Histone Modification (3105) JAK (149) JAK/STAT Signaling (508) Janus kinase 1 Inhibitor (51) Janus kinase 2 Inhibitor (72) Janus kinase 3 Inhibitor (53) Non-receptor Tyrosine Kinase (1390) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1319) Stem Cell/Wnt (1018) 表观遗传学 (1497)
main product photo

基本描述

英文别名 SCHEMBL4382715 | Lycoran-1.alpha., 3,3a-didehydro- | 4L1AM42NVA | MFCD24386874 | A859333 | SW219757-1 | 3,6,9,12,15,18,21,24-Octaoxahexacosan-1-ol, 26-(nonylphenoxy)- | GTPL7971 | OXOTHIAZOLIDINECARBOXYLIC ACID [INCI] | NCGC00381563-04 | VMB75556 | HY-137
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 XL019
生化机理 说明：IC50 值：2.2 nM（JAK2）；214.2 nM（JAK3）[1]XL019 是一种强效的选择性 JAK2 抑制剂。XL019 对 JAK2 具有良好的生化和细胞效力，对 Janus 激酶家族以及广泛的激酶家族具有良好的选择性。XL019 被选为临床候选药物，并进入人体临床试验阶段，在原发性骨髓纤维化、多发性红细胞增多症后或重要血小板增多症后骨髓纤维化患者中进行了体外评估：类似物 XL019 还针对 118 种激酶的选择性面板进行了评估。显示了 XL019 IC50 <1000 nM 的靶点。总体而言，XL019 是一种高选择性的 JAK2 抑制剂，对所有测试过的激酶（包括 JAK 家族成员 JAK1 和 TYK2）的选择性大于 50 倍。对 XL019 的进一步体外评估显示，它具有理想的 CYP（1A2、2C9、2D6、3A4：20 μM）、hERG（16 μM）和 P 糖蛋白抑制（>20 μM）特性[1]。在 30、100 和 300 毫克/千克的剂量下，下游标志物 pSTAT1 和 pSTAT3 受到显著抑制，ED50 为 42 毫克/千克（pSTAT1）和 210 毫克/千克（pSTAT3）。XL019 具有更优越的药效学特征，因此在对小鼠 HEL.92.1.7 异种移植肿瘤的生长抑制进行疗效评估时，对其进行了评估。衍生物 XL019 的抑制率分别为 60% 和 70%，口服剂量分别为 200 毫克/千克和 300 毫克/千克，每天两次，连续 14 天。对收获的肿瘤还进行了微血管密度（CD31）、增殖（Ki67）和凋亡（TUNEL）的免疫组化分析。与药物对照组相比，300 毫克/千克的剂量可使凋亡率提高 11.3 倍[1]：N/AClinical trial：XL-019在成人骨髓纤维化患者中的安全性研究。第一阶段
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 Janus 激酶 1 抑制剂;Janus 激酶 2 抑制剂;Janus 激酶 3 抑制剂
产品介绍

XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

JAK3 Tclin 酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
JAK1 Tclin 酪氨酸蛋白激酶JAK1(Tyrosine-protein kinase JAK1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
JAK2 Tclin 酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK2A1 Tchem Casein kinase II alpha (3512 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK3 Tchem Death-associated protein kinase 3 (2108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NQO2 Tchem Quinone reductase 2 (885 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K6 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6 (1284 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR2 Tclin Fibroblast growth factor receptor 2 (3405 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase MST2 (3069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2B Tchem CaM kinase II beta (1626 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHEK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase Chk2 (4015 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA5 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 5 (3355 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 1 (2796 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1E Tclin Casein kinase I epsilon (1412 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK4 Tbio CaM kinase IV (2116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K4 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 4 (1051 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK13 Tchem MAP kinase p38 delta (2605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPKAPK2 Tchem MAP kinase-activated protein kinase 2 (4814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK1 Tchem Death-associated protein kinase 1 (1664 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK9 Tchem c-Jun N-terminal kinase 2 (4655 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK10 Tchem c-Jun N-terminal kinase 3 (3396 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2D Tchem CaM kinase II delta (2813 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AOX1 Tchem Aldehyde oxidase (429 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DYRK1A Tchem Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 1A (6484 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK8 Tchem c-Jun N-terminal kinase 1 (5038 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PHKG2 Tchem Phosphorylase kinase gamma subunit 2 (2281 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK2A2 Tchem Casein kinase II alpha (prime) (1587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K7 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 7 (1145 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GAK Tchem Serine/threonine-protein kinase GAK (1150 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AAK1 Tchem Adaptor-associated kinase (1053 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MARK2 Tchem MAP/microtubule affinity-regulating kinase 2 (2524 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PLK4 Tchem Serine/threonine-protein kinase PLK4 (1882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK17B Tchem Serine/threonine-protein kinase 17B (773 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK10 Tchem Serine/threonine-protein kinase 10 (2119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA2 Tclin Ephrin type-A receptor 2 (3499 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TTK Tchem Dual specificity protein kinase TTK (2978 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CLK1 Tchem Dual specificty protein kinase CLK1 (2189 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CLK3 Tchem Dual specificity protein kinase CLK3 (2711 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BMX Tchem Tyrosine-protein kinase BMX (1995 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase NEK2 (3514 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA5 Tchem Ephrin type-A receptor 5 (1056 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHB1 Tchem Ephrin type-B receptor 1 (840 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA4 Tchem Ephrin type-A receptor 4 (2022 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504771647
分子类型 小分子
IIUPAC Name (2S)-N-[4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]phenyl]pyrrolidine-2-carboxamide
INCHI 1S/C25H28N6O2/c32-24(23-2-1-12-26-23)28-19-5-3-18(4-6-19)22-11-13-27-25(30-22)29-20-7-9-21(10-8-20)31-14-16-33-17-15-31/h3-11,13,23,26H,1-2,12,14-17H2,(H,28,32)(H,27,29,30)/t23-/m0/s1
InChi Key ISOCDPQFIXDIMS-QHCPKHFHSA-N
Smiles C1CC(NC1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5
Isomeric SMILES C1C[C@H](NC1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5
PubChem CID 57990869
分子量 444.53

化学和物理性质

溶解性 DMSO 16 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量 444.500 g/mol
XLogP3 2.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 444.227 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 444.227 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 91.400 Ų
重原子数Heavy Atom Count 33
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 614.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
G2221406 分析证书 X127151
G2221407 分析证书 X127151
G2221452 分析证书 X127151
G2221453 分析证书 X127151
G2221454 分析证书 X127151

引用文献

1. Forsyth T, Kearney PC, Kim BG, Johnson HW, Aay N, Arcalas A, Brown DS, Chan V, Chen J, Du H et al..  (2012)  SAR and in vivo evaluation of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidines as potent and selective Janus kinase 2 (JAK2) inhibitors..  Bioorg Med Chem Lett,  22  (24): (7653-8).  [PMID:23127890]

溶液计算器

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