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| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| V125011-5mg |
5mg |
现货 ![]() |
| |
| V125011-10mg |
10mg |
现货 ![]() |
| |
| V125011-50mg |
50mg |
现货 ![]() |
|
| 别名 | 伐瑞拉迪 |
|---|---|
| 英文别名 | 2-[[3-(2-Amino-2-oxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]acetic acid | DTXSID50169378 | 2-{[1-benzyl-3-(carbamoylcarbonyl)-2-ethyl-1H-indol-4-yl]oxy}acetic acid | A-001 | EN300-19110 | NCGC00346491-08 | FT-0659937 | Varespladib [USAN] | SB16 |
| 规格或纯度 | Moligand™, ≥98% |
| 英文名称 | Varespladib |
| 生化机理 | Varespladib(LY 315920)是一种专门设计的吲哚类分泌型磷脂酶 A2(sPLA2)抑制剂,已在动物和成人中显示出良好的效果。抑制作用似乎与气体交换障碍的严重程度成反比。伐来普拉替布与普伐他汀具有协同作用,可减少动脉粥样硬化,这可能是通过降低全身炎症水平或血脂水平来实现的。伐来普拉替布治疗还能显著提高血浆PON活性,并明显增大纤维帽,从而形成更稳定的斑块结构。 |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 磷脂酶 A2 IIA 组抑制剂 |
| 产品介绍 |
Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。 Varespladib (LY315920) is a potent and selective human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA) inhibitor with IC50 of 7 nM. |
| 纯度 | ≥98% |
| ALogP | 2.8 |
|---|
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| IIUPAC Name | 2-(1-benzyl-2-ethyl-3-oxamoylindol-4-yl)oxyacetic acid |
| INCHI | 1S/C21H20N2O5/c1-2-14-19(20(26)21(22)27)18-15(9-6-10-16(18)28-12-17(24)25)23(14)11-13-7-4-3-5-8-13/h3-10H,2,11-12H2,1H3,(H2,22,27)(H,24,25) |
| InChi Key | BHLXTPHDSZUFHR-UHFFFAOYSA-N |
| Smiles | CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N |
| Isomeric SMILES | CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N |
| PubChem CID | 155815 |
| 分子量 | 380.39 |
| 溶解性 | DMSO 76 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL |
|---|---|
| 分子量 | 380.400 g/mol |
| XLogP3 | 2.800 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 2 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 5 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 8 |
| 精确质量Exact Mass | 380.137 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 380.137 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 112.000 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 28 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 589.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 1. Snyder DW, Bach NJ, Dillard RD, Draheim SE, Carlson DG, Fox N, Roehm NW, Armstrong CT, Chang CH, Hartley LW et al.. (1999) Pharmacology of LY315920/S-5920, [[3-(aminooxoacetyl)-2-ethyl-1- (phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy] acetate, a potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor: A new class of anti-inflammatory drugs, SPI.. J Pharmacol Exp Ther, 288 (3): (1117-24). [PMID:10027849] |
| 2. (2011) Varespladib.. Am J Cardiovasc Drugs, 11 (2): (137-43). [PMID:21446779] |
| 3. Draheim SE, Bach NJ, Dillard RD, Berry DR, Carlson DG, Chirgadze NY, Clawson DK, Hartley LW, Johnson LM, Jones ND et al.. (1996) Indole inhibitors of human nonpancreatic secretory phospholipase A2. 3. Indole-3-glyoxamides.. J Med Chem, 39 (26): (5159-75). [PMID:8978844] |