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UCN-01,PKC抑制剂, 3 磷脂肌醇依赖性蛋白激酶 1 的抑制剂；检查点激酶 1 的抑制剂；检查点激酶 2 的抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 1 的抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 的抑制剂；LCK 原癌基因的抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；微管亲和性调节激酶 1 抑制剂; 丝裂原活化蛋白激酶 14 抑制剂; 蛋白激酶 A 抑制剂; 蛋白激酶 C alpha 抑制剂; 蛋白激酶 C beta 抑制剂; 蛋白激酶 C delta 抑制剂; 蛋白激酶 C epsilon 抑制剂; 蛋白激酶 C gamma 抑制剂

COA COA
  • CAS编号: 112953-11-4
  • 分子式: C28H26N4O4
  • 分子量: 482.53
  • PubChem编号: 72271
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基本描述

英文别名 BDBM17054 | NSC638850 | NSC-638850 | 7-Hydroxystaurosporine [WHO-DD] | KRX0601 | KRX-0601 | Dietilamina | Isocyanic acid ethyl ester | AKOS030230764 | Anesthenyl | (+)-UCN-01 | 1-Ethoxyethylene | Q27074035 | (2S,3R,4R,6R,18R)-18-hydroxy-3-methoxy-2-methyl
规格或纯度 Moligand™, ≥95%(HPLC)
英文名称 UCN-01
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 3 磷脂肌醇依赖性蛋白激酶 1 的抑制剂；检查点激酶 1 的抑制剂；检查点激酶 2 的抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 1 的抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 的抑制剂；LCK 原癌基因的抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；微管亲和性调节激酶 1 抑制剂; 丝裂原活化蛋白激酶 14 抑制剂; 蛋白激酶 A 抑制剂; 蛋白激酶 C alpha 抑制剂; 蛋白激酶 C beta 抑制剂; 蛋白激酶 C delta 抑制剂; 蛋白激酶 C epsilon 抑制剂; 蛋白激酶 C gamma 抑制剂
产品介绍

浓度 1mg/ml

Description：
 supplied as：A solution in ethanol

Application：

UCN 01 is a protein kinase C inhibitor which overrides ZEB1-induced chemoresistance in hepatocellular cancer in human. A cell-permeable Staurosporine derived anticancer agent that inhibits several protein kinases.
纯度 ≥95%(HPLC)

关联靶点（人）

CDK1 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 1(Cyclin-dependent kinase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKAR1A Tbio cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型-α 调节亚基(cAMP-dependent protein kinase type I-alpha regulatory subunit) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKAR2A Tchem cAMP 依赖性蛋白激酶 II 型-α 调节亚基(cAMP-dependent protein kinase type II-alpha regulatory subunit) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKACB Tchem cAMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 β(cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit beta) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKACG Tchem cAMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 γ(cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit gamma) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKCD Tclin 蛋白激酶 C δ 型(Protein kinase C delta type) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKCB Tchem 蛋白激酶Cβ型(Protein kinase C beta type) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKCE Tchem 蛋白激酶 C ε 型(Protein kinase C epsilon type) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
LCK Tclin 酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHEK1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk1(Serine/threonine-protein kinase Chk1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHEK2 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk2(Serine/threonine-protein kinase Chk2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GSK3B Tclin 糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKAR1B Tbio cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型-β 调节亚基(cAMP-dependent protein kinase type I-beta regulatory subunit) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKAR2B Tchem cAMP 依赖性蛋白激酶 II 型-β 调节亚基(cAMP-dependent protein kinase type II-beta regulatory subunit) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKACA Tchem cAMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 α(cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit alpha) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKCG Tchem 蛋白激酶Cγ型(Protein kinase C gamma type) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKCA Tchem 蛋白激酶Cα型(Protein kinase C alpha type) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK14 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 14(Mitogen-activated protein kinase 14) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MARK1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 MARK1(Serine/threonine-protein kinase MARK1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDPK1 Tchem 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHEK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase Chk1 (6846 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A498 (42825 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACHN (49357 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAKI-1 (44928 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CCRF-CEM (65223 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COLO 205 (50209 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DLD-1 (17511 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DMS-273 (14108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DU-145 (51482 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HL-60 (67320 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HT-29 (80576 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
K562 (73714 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KM12 (47707 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
M14 (47487 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MOLT-4 (49676 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OVCAR-3 (48710 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OVCAR-4 (44535 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OVCAR-5 (45555 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OVCAR-8 (47708 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PC-3 (62116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPMI-8226 (44974 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RXF 393 (41971 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RXF 631 (11415 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SF-295 (48000 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SK-MEL-2 (46422 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SK-MEL-28 (48833 活性数据)
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SK-MEL-5 (47095 活性数据)
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SK-OV-3 (52876 活性数据)
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SN12C (47755 活性数据)
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SNB-19 (46794 活性数据)
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SNB-78 (14240 活性数据)
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TK-10 (45540 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U-251 (51189 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
UACC-257 (46019 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
UACC-62 (47335 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
UO-31 (46270 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
XF498 (12972 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
786-0 (47912 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A549 (127892 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI/ADR-RES (33767 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EKVX (44102 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI-H322M (45589 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HCC 2998 (41480 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HCT-116 (91556 活性数据)
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HOP-18 (11577 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HOP-92 (41141 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hs-578T (29457 活性数据)
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NCI-H460 (60772 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SF-268 (49410 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name (2S,3R,4R,6R,18R)-18-hydroxy-3-methoxy-2-methyl-4-(methylamino)-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.12,6.07,28.08,13.015,19.020,27.021,26]nonacosa-8,10,12,14,19,21,23,25,27-nonaen-16-one
INCHI 1S/C28H26N4O4/c1-28-25(35-3)15(29-2)12-18(36-28)31-16-10-6-4-8-13(16)19-21-22(27(34)30-26(21)33)20-14-9-5-7-11-17(14)32(28)24(20)23(19)31/h4-11,15,18,25,27,29,34H,12H2,1-3H3,(H,30,33)/t15-,18-,25-,27-,28+/m1/s1
InChi Key PBCZSGKMGDDXIJ-HQCWYSJUSA-N
Smiles CC12C(C(CC(O1)N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N2C7=C53)C(NC6=O)O)NC)OC
Isomeric SMILES C[C@@]12[C@@H]([C@@H](C[C@@H](O1)N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N2C7=C53)[C@H](NC6=O)O)NC)OC
PubChem CID 72271
分子量 482.53

化学和物理性质

分子量 482.500 g/mol
XLogP3 2.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 482.195 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 482.195 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 89.700 Ų
重原子数Heavy Atom Count 36
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 935.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 5
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

WGK Germany 3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到3个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
D2523358 分析证书 U138038
G2228211 分析证书 U138038
G1915206 分析证书 U138038

引用文献

1. Busby EC, Leistritz DF, Abraham RT, Karnitz LM, Sarkaria JN.  (2000)  The radiosensitizing agent 7-hydroxystaurosporine (UCN-01) inhibits the DNA damage checkpoint kinase hChk1..  Cancer Res,  60  (8): (2108-12).  [PMID:10786669]
2. Sato S, Fujita N, Tsuruo T.  (2002)  Interference with PDK1-Akt survival signaling pathway by UCN-01 (7-hydroxystaurosporine)..  Oncogene,  21  (11): (1727-38).  [PMID:11896604]
3. Jiang X, Zhao B, Britton R, Lim LY, Leong D, Sanghera JS, Zhou BB, Piers E, Andersen RJ, Roberge M.  (2004)  Inhibition of Chk1 by the G2 DNA damage checkpoint inhibitor isogranulatimide..  Mol Cancer Ther,  3  (10): (1221-7).  [PMID:15486189]
4. Reinhardt HC, Aslanian AS, Lees JA, Yaffe MB.  (2007)  p53-deficient cells rely on ATM- and ATR-mediated checkpoint signaling through the p38MAPK/MK2 pathway for survival after DNA damage..  Cancer Cell,  11  (2): (175-89).  [PMID:17292828]
5. Takahashi I, Kobayashi E, Asano K, Yoshida M, Nakano H.  (1987)  UCN-01, a selective inhibitor of protein kinase C from Streptomyces..  J Antibiot,  40  (12): (1782-4).  [PMID:3429345]
6. Seynaeve CM, Kazanietz MG, Blumberg PM, Sausville EA, Worland PJ.  (1994)  Differential inhibition of protein kinase C isozymes by UCN-01, a staurosporine analogue..  Mol Pharmacol,  45  (6): (1207-14).  [PMID:8022414]

溶液计算器

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