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UNC1999,EZH2甲基转移酶抑制剂, 泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂

UNC1999,EZH2甲基转移酶抑制剂, 泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂

强大的选择性细胞渗透性EZH2甲基转移酶抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 1431612-23-5
分子式: C₃₃H₄₃N₇O₂
分子量: 569.74
PubChem编号: 72551585
PubChem SID: 504772284

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
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U125711-25mg	25mg	现货
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英文别名	MFCD26960958 \| HMS3653O13 \| SCHEMBL16767552 \| Q27089090 \| UNC1999 \| UNC-1999 \| 1431612-23-5 \| YSZC348 \| DTXSID001099939 \| N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-propan-2-yl-6-[6-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]indazole-4-carboxami
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	UNC1999
生化机理	UNC1999 是第一种口服生物可用型 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 EZH2 以及 EZH1 具有很高的体外效力，在广泛的表观遗传和非表观遗传靶点上对 EZH2 和 EZH1 具有高度选择性，与辅助因子 SAM 具有竞争性，与多肽底物无竞争性。这种抑制剂能有效降低细胞中的 H3K27me3 水平，并选择性地杀死携带 EZH2Y641N 突变体的弥散大 B 细胞淋巴瘤细胞系。重要的是，UNC1999 在小鼠体内具有口服生物利用度，这使得这种抑制剂成为在慢性动物实验中研究 EZH2 和 EZH1 作用的重要工具。我们还设计并合成了 UNC2400，它是 UNC1999 的近似物，效力比 UNC1999 低 1000 倍以上，可作为细胞研究的阴性对照。抑制 H3K27 甲基化（IC 50 = 124 nM，MCF10A 细胞）。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	UNC1999是口服生物相容性的EZH2和EZH1抑制剂，IC50分别为2 nM和45 nM。 UNC1999 is a potent, orally bioavailable and selective inhibitor of EZH2 and EZH1 with IC50 of 2 nM and 45 nM in cell-free assays, respectively, showing >1000-fold selectivity over a broad range of epigenetic and non-epigenetic targets.
纯度	≥98%

PubChem SID	504772284
分子类型	小分子
IIUPAC Name	N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-propan-2-yl-6-[6-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]indazole-4-carboxamide
INCHI	1S/C33H43N7O2/c1-7-8-24-15-23(6)37-33(42)28(24)19-35-32(41)27-16-26(17-30-29(27)20-36-40(30)22(4)5)25-9-10-31(34-18-25)39-13-11-38(12-14-39)21(2)3/h9-10,15-18,20-22H,7-8,11-14,19H2,1-6H3,(H,35,41)(H,37,42)
InChi Key	DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CCCC1=C(C(=O)NC(=C1)C)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C(C)C)C(C)C
Isomeric SMILES	CCCC1=C(C(=O)NC(=C1)C)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C(C)C)C(C)C
PubChem CID	72551585
分子量	569.74

溶解性	DMSO
分子量	569.700 g/mol
XLogP3	4.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	9
精确质量Exact Mass	569.348 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	569.348 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	95.400 Å²
重原子数Heavy Atom Count	42
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	1030.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

象形图	GHS07
信号词	Warning
WGK Germany	3

批号(Lot Number)	证书类型	货号
H1618058	分析证书	U125711
L2014248	分析证书	U125711

UNC1999,EZH2甲基转移酶抑制剂, 泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂

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基本描述

关联靶点（人）

名称和识别符

化学和物理性质

安全和危险性（GHS）

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

引用文献

溶液计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

复溶计算器

1. Konze KD, Ma A, Li F, Barsyte-Lovejoy D, Parton T, Macnevin CJ, Liu F, Gao C, Huang XP, Kuznetsova E et al.. (2013) An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1.. ACS Chem Biol, 8 (6): (1324-34). [PMID:23614352]
2. Marsolier J et al.. (2022) H3K27me3 conditions chemotolerance in triple-negative breast cancer.. Nat Genet, 54 (4): (459-468). [PMID:35410383]
3. Zijlmans DW et al.. (2022) Integrated multi-omics reveal polycomb repressive complex 2 restricts human trophoblast induction.. Nat Cell Biol, 24 (6): (858-871). [PMID:35697783]