TAS4464

E1 激活抑制剂

COA

级别和纯度:

≥98%

CAS编号: 1848959-10-3
分子式: C₂₁H₂₃FN₆O₆S
分子量: 506.51
PubChem编号: 124121703

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Amino Acid/Protein Metabolism (4559) Metabolic Enzyme/Protease (4889) NEDD8-activating Enzyme (9)

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基本描述

英文别名	7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine,7-[5-[(aminosulfonyl)amino]-5-deoxy-β-D-ribofuranosyl]-5-[2-(2-ethoxy-6-fluorophenyl)ethynyl]-
规格或纯度	≥98%
英文名称	TAS4464
生化机理	TAS4464 是一种强效、高选择性的 NEDD8 激活酶（NAE）抑制剂，IC50 为 0.955 nM。TAS4464 具有卓越的抗肿瘤活性，靶点抑制时间长。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	Information TAS4464 TAS4464 is a potent and highly selective NEDD8 activating enzyme (NAE) inhibitor with IC50 of 0.955 nM. TAS4464 exhibits superior antitumor activity with prolonged target inhibition. Targets NAE (Cell-free assay) 0.955 nM In vitro TAS4464 selectively inhibits NAE relative to the other E1s UAE and SAE. TAS4464 treatment inhibits cullin neddylation and subsequently induces the accumulation of CRL substrates such as CDT1, p27, and phosphorylated IkBa in human cancer cell lines. Cytotoxicity profiling reveals that TAS4464 is highly potent with widespread antiproliferative activity not only for cancer cell lines, but also patient-derived tumor cells. In vivo TAS4464 shows prolonged target inhibition in human tumor xenograft mouse models; weekly or twice a week TAS4464 administration led to prominent antitumor activity in multiple human tumor xenograft mouse models including both hematologic and solid tumors without marked weight loss. Cell Research(from reference) Cell lines：PBMC, AML, DLBCL, SCLC cells. Patient-derived ovary and endometrial cells. Hepatocytes. Concentrations：1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM Incubation Time：24 h, 72 h, 6 days
纯度	≥98%

关联靶点（人）

CA2 Tclin Carbonic anhydrase II (17698 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CCRF-CEM (65223 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

UBA1 Tbio Ubiquitin-like modifier-activating enzyme 1 (57 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SAE1 Tbio SUMO-activating enzyme (861 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

IIUPAC Name	4-amino-7-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-[(sulfamoylamino)methyl]oxolan-2-yl]-5-[2-(2-ethoxy-6-fluorophenyl)ethynyl]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
INCHI	1S/C21H23FN6O6S/c1-2-33-14-5-3-4-13(22)12(14)7-6-11-9-28(20-16(11)19(23)25-10-26-20)21-18(30)17(29)15(34-21)8-27-35(24,31)32/h3-5,9-10,15,17-18,21,27,29-30H,2,8H2,1H3,(H2,23,25,26)(H2,24,31,32)/t15-,17-,18-,21-/m1/s1
InChi Key	TZTRUHFXPVXWRD-QTQZEZTPSA-N
Smiles	CCOC1=C(C(=CC=C1)F)C#CC2=CN(C3=NC=NC(=C23)N)C4C(C(C(O4)CNS(=O)(=O)N)O)O
Isomeric SMILES	CCOC1=C(C(=CC=C1)F)C#CC2=CN(C3=NC=NC(=C23)N)[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](O4)CNS(=O)(=O)N)O)O
PubChem CID	124121703
分子量	506.51

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (197.42 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
分子量	506.500 g/mol
XLogP3	0.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	5
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	12
可旋转键计数Rotatable Bond Count	8
精确质量Exact Mass	506.138 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	506.138 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	196.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	35
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	911.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	4
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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L2320225	分析证书	T414219
L2320249	分析证书	T414219
L2320251	分析证书	T414219
L2320253	分析证书	T414219
L2320252	分析证书	T414219

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