首页
小分子和化合物库
按“信号通路”分类
JAK/STAT 信号通路
EGFR
塞利替尼（HMPL-309）, 表皮生长因子受体抑制剂；erb-b2 受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；LCK 原癌基因抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；LYN 原癌基因抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；酪氨酸激酶非受体 1 抑制剂；YES 原癌基因 1 抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶

塞利替尼（HMPL-309）, 表皮生长因子受体抑制剂；erb-b2 受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；LCK 原癌基因抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；LYN 原癌基因抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；酪氨酸激酶非受体 1 抑制剂；YES 原癌基因 1 抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶

EGFR/ErbB1 选择性抑制剂 | 活化剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥96%

CAS编号: 1353644-70-8
分子式: C₂₅H₂₆N₆O₂
分子量: 442.51
PubChem编号: 54759275

有货

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

货号 (SKU)	包装规格	是否现货
T414072-1mg	1mg	现货
T414072-5mg	5mg	现货
T414072-10mg	10mg	现货
T414072-25mg	25mg	现货
T414072-50mg	50mg	现货
T414072-100mg	100mg	现货

查看相关系列

Egfr (255) epidermal growth factor receptor Inhibitor (73) erb-b2 receptor tyrosine kinase 4 Inhibitor (13) JAK/STAT Signaling (508) LCK proto-oncogene，Src family tyrosine kinase Inhibitor (27) LYN proto-oncogene，Src family tyrosine kinase Inhibitor (11) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1319) Receptor Tyrosine Kinase (2808) tyrosine kinase non receptor 1 Inhibitor (2) YES proto-oncogene 1，Src family tyrosine kinase Inhibitor (8)

Skip to the end of the images gallery

Skip to the beginning of the images gallery

基本描述

英文别名	SCHEMBL247509 \| AC-35865 \| s8584 \| AKOS032946520 \| XILIERTINIB [WHO-DD] \| 6ZZ3B7NZ0B \| Pyrrolo(3,4-b)pyrrole-5(1H)-carboxamide, N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxy-6-quinazolinyl)hexahydro-1-methyl-, (3aR,6aR)- \| (3aR,6aR)-N-[4-(3-ethynylanilino)-7-me
规格或纯度	Moligand™, ≥96%
英文名称	Theliatinib (HMPL-309)
生化机理	Theliatinib (HMPL-309) 是一种高效的表皮生长因子受体抑制剂，对野生型表皮生长因子受体的 Ki 值为 0.05 nM，对表皮生长因子受体和表皮生长因子受体 T790M/L858R 突变体的 IC50 值分别为 3 nM 和 22 nM。与其他 72 种激酶相比，它对表皮生长因子受体的选择性高出 50 倍。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	表皮生长因子受体抑制剂；erb-b2 受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；LCK 原癌基因抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；LYN 原癌基因抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；酪氨酸激酶非受体 1 抑制剂；YES 原癌基因 1 抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶
产品介绍	Theliatinib 是一种ATP 竞争性高度选择性的EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性，对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。 Targets WT EGFR (Cell-free assay); EGFR T790M/L858R (Cell-free assay) 3 nM; 22 nM In vitro In comparison to erlotinib or gefitnib, theliatinib shows much stronger binding affinity to wild type EGFR and is more difficult to be replaced by ATP. This unique feature may result in better target engagement for theliatinib compared to erlotinib or gefitinib, leading to stronger anti-tumor activity in tumors with wild type EGFR activation due to gene amplification or protein overexpression. Theliatinib inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 0.007 μM for EGF stimulated EGFR phosphorylation in A431 cells and cell survival in tumor cells with wild-type EGFR (A431, H292, FaDu cells). Theliatinib demonstrates dose-dependent anti-tumor activity in a panel of PDECX (patient-derived esophageal cancer xenograft) models with a generally good correlation between EGFR H score and tumor growth inhibition. Furthermore, aberrant activation or gene mutations of other targets such as PI3K and FGFR diminishes the anti-tumor activity of the EGFR TKIs, especially, theliatinib. Cell Research(from reference) Cell lines：A431 cells Concentrations：0.005-10 μM Incubation Time：48 h
纯度	≥96%

关联靶点（人）

ERBB4 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-4(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ERBB4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EGFR Tclin 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGFR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

YES1 Tclin 酪氨酸蛋白激酶是(Tyrosine-protein kinase Yes) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： YES1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

TNK1 Tchem 非受体酪氨酸蛋白激酶 TNK1(Non-receptor tyrosine-protein kinase TNK1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TNK1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

LCK Tclin 酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： LCK

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

LYN Tclin 酪氨酸蛋白激酶 Lyn(Tyrosine-protein kinase Lyn) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： LYN

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

IIUPAC Name	(3aR,6aR)-N-[4-(3-ethynylanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]-1-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[2,3-c]pyrrole-5-carboxamide
INCHI	1S/C25H26N6O2/c1-4-16-6-5-7-18(10-16)28-24-19-11-21(23(33-3)12-20(19)26-15-27-24)29-25(32)31-13-17-8-9-30(2)22(17)14-31/h1,5-7,10-12,15,17,22H,8-9,13-14H2,2-3H3,(H,29,32)(H,26,27,28)/t17-,22+/m1/s1
InChi Key	FSXCKIBROURMFT-VGSWGCGISA-N
Smiles	CN1CCC2C1CN(C2)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C(=NC=N4)NC5=CC=CC(=C5)C#C)OC
Isomeric SMILES	CN1CC[C@H]2[C@@H]1CN(C2)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C(=NC=N4)NC5=CC=CC(=C5)C#C)OC
PubChem CID	54759275
分子量	442.51

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 47 mg/mL (106.21 mM);
分子量	442.500 g/mol
XLogP3	3.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	5
精确质量Exact Mass	442.212 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	442.212 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	82.600 Å²
重原子数Heavy Atom Count	33
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	754.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到8个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
A2417605	分析证书	T414072
A2417606	分析证书	T414072
A2417607	分析证书	T414072
A2417608	分析证书	T414072
A2417609	分析证书	T414072
A2417610	分析证书	T414072
A2417611	分析证书	T414072
A2417612	分析证书	T414072

引用文献

1. Ren Y, Zheng J, Fan S, Wang L, Cheng M, Shi D, Zhang W, Tang R, Yu Y, Jiao L et al.. (2017) Anti-tumor efficacy of theliatinib in esophageal cancer patient-derived xenografts models with epidermal growth factor receptor (EGFR) overexpression and gene amplification.. Oncotarget, 8 (31): (50832-50844). [PMID:28881608]

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

稀释计算器

计算配制储备溶液所需的稀释度。

浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

库存信息

库存信息

库存信息

库存信息

库存信息

库存信息

基本描述

产品属性

关联靶点（人）

名称和识别符

化学和物理性质

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

引用文献

溶液计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

复溶计算器