TL 12-186,多激酶降解PROTAC, 大脑

多激酶降解PROTAC

级别和纯度:

Moligand™

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
T288251-1mg	1mg	期货
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T288251-50mg	50mg	现货

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别名	N-(2-(2-(2-(4-(4-((5-5-氯-4-((2-(异丙基磺酰基)苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)哌嗪-1-yl)ethoxy)ethoxy)ethyl)-2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)acetamide
英文别名	N-(2-(2-(2-(4-(4-((5-Chloro-4-((2-(isopropylsulfonyl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)piperazin-1-yl)ethoxy)ethoxy)ethyl)-2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)acetamide
规格或纯度	Moligand™, ≥98%(HPLC)
英文名称	TL 12-186
生化机理	包含高度混杂的激酶抑制剂，该抑制剂与大脑E3泛素连接酶配体pomalidomide偶联。可以降解MOLT-4和MOLM-14细胞系中的一系列激酶。也可提供阴性对照TL 13-27.PROTAC®是Arvinas Operations，Inc.的注册商标，已获许可使用。
储存温度	避光,-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用机制	大脑
产品介绍	TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
纯度	≥98%(HPLC)

IIUPAC Name	N-[2-[2-[2-[4-[4-[[5-chloro-4-(2-propan-2-ylsulfonylanilino)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]piperazin-1-yl]ethoxy]ethoxy]ethyl]-2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]acetamide
INCHI	1S/C44H51ClN10O9S/c1-28(2)65(61,62)36-9-4-3-7-33(36)50-40-32(45)26-48-44(52-40)49-29-10-12-30(13-11-29)54-19-17-53(18-20-54)21-23-64-25-24-63-22-16-46-38(57)27-47-34-8-5-6-31-39(34)43(60)55(42(31)59)35-14-15-37(56)51-41(35)58/h3-13,26,28,35,47H,14-25,27H2,1-2H3,(H,46,57)(H,51,56,58)(H2,48,49,50,52)
InChi Key	YNGWQHGVASHCBK-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)CCOCCOCCNC(=O)CNC5=CC=CC6=C5C(=O)N(C6=O)C7CCC(=O)NC7=O
PubChem CID	134812843
分子量	931.46

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 93.15, 最高浓度(mM): 100
敏感性	对湿度和光敏感
分子量	931.500 g/mol
XLogP3	4.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	5
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	16
可旋转键计数Rotatable Bond Count	20
精确质量Exact Mass	930.325 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	930.325 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	242.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	65
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	1740.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

信号词	危险
危险声明	H301: 吞咽会中毒 H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明	P264: 处理后要彻底洗手。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P301+P310: 如误吞咽：立即呼叫急救中心/医生。 P308+P313: 如接触到或有疑虑：求医/就诊。

基本描述

1. Huang HT, Dobrovolsky D, Paulk J, Yang G, Weisberg EL, Doctor ZM, Buckley DL, Cho JH, Ko E, Jang J et al.. (2018) A Chemoproteomic Approach to Query the Degradable Kinome Using a Multi-kinase Degrader.. Cell Chem Biol, 25 (1): (88-99.e6). [PMID:29129717]
2. Riching KM, Schwinn MK, Vasta JD, Robers MB, Machleidt T, Urh M, Daniels DL. (2021) CDK Family PROTAC Profiling Reveals Distinct Kinetic Responses and Cell Cycle-Dependent Degradation of CDK2.. SLAS Discov, 26 (4): (560-569). [PMID:33190579]