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TMCB,CK2抑制剂, 酪蛋白激酶 2 抑制剂;α 1 多肽亚基;酪蛋白激酶 2 抑制剂;α 原多肽亚基

选择性CK2抑制剂
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T275633-10mg
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基本描述

别名 2-[4,5,6,7-四溴-2-(二甲基氨基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基]乙酸
英文别名 GTPL8140 | TMCB | CK2/ERK8-IN-1 | Casein Kinase II Inhibitor VI | 2-[4,5,6,7-tetrabromo-2-(dimethylamino)benzimidazol-1-yl]acetic acid | [4,5,6,7-Tetrabromo-2-(Dimethylamino)-1h-Benzimidazol-1-Yl]acetic Acid | 2-(4,5,6,7-Tetrabromo-2-(dimethylamino)-1H-be
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 TMCB
生化机理 CK2抑制剂(K i = 0.25μM),比DMAT更具选择性。与DMAT不同,TMCB在PIM1,HIPK2和DYRK1a上显示出选择性(K i值分别为8.65、15.25和11.90μM),并且在一系列其他激酶上显示出更好的选择性。
储存温度 室温
运输条件 常规运输
作用类型 抑制剂
作用机制 酪蛋白激酶 2 抑制剂;α 1 多肽亚基;酪蛋白激酶 2 抑制剂;α 原多肽亚基
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

储存在室温下。该产品最多可存储12个月。

Store at Room Temperature. The product can be stored for up to 12 months.

纯度 ≥98%

关联靶点(人)

CSNK2A2 Tchem 酪蛋白激酶 II 亚基 α'(Casein kinase II subunit alpha') (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CSNK2A1 Tchem 酪蛋白激酶 II 亚基 α(Casein kinase II subunit alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CSNK2A1 Tchem Casein kinase II alpha (3512 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK2A2 Tchem Casein kinase II alpha (prime) (1587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LNCaP (8286 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 2-[4,5,6,7-tetrabromo-2-(dimethylamino)benzimidazol-1-yl]acetic acid
INCHI 1S/C11H9Br4N3O2/c1-17(2)11-16-9-7(14)5(12)6(13)8(15)10(9)18(11)3-4(19)20/h3H2,1-2H3,(H,19,20)
InChi Key PHAOTASRLQMKBE-UHFFFAOYSA-N
Smiles CN(C)C1=NC2=C(N1CC(=O)O)C(=C(C(=C2Br)Br)Br)Br
Isomeric SMILES CN(C)C1=NC2=C(N1CC(=O)O)C(=C(C(=C2Br)Br)Br)Br
PubChem CID 46943415
分子量 534.82

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO to 25 mM (with heating)
分子量 534.820 g/mol
XLogP3 4.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 534.739 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 530.743 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 58.400 Ų
重原子数Heavy Atom Count 20
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 387.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

可替换产品

引用文献

1. Janeczko M, Orzeszko A, Kazimierczuk Z, Szyszka R, Baier A.  (2012)  CK2α and CK2α' subunits differ in their sensitivity to 4,5,6,7-tetrabromo- and 4,5,6,7-tetraiodo-1H-benzimidazole derivatives..  Eur J Med Chem,  47  (1): (345-50).  [PMID:22115617]
2. Smith MC et al..  (2011)  CK2 inhibitors increase the sensitivity of HSV-1 to interferon-ß..  Antiviral Res,  91  (3): (259-66).  [PMID:21722672]
3. Tsai CN et al..  (2019)  Serine 229 Balances the Hepatitis C Virus Nonstructural Protein NS5A between Hypo- and Hyperphosphorylated States..  J Virol,  93  (23): [PMID:31511391]

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