计算溶液所需的质量、体积或浓度。
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| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| T129799-5mg |
5mg |
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| T129799-25mg |
25mg |
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| T129799-100mg |
100mg |
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| 英文别名 | 2-dicyclohexylphosphino-2',6' dimethoxybiphenyl | Tyrphostin AG 879 | 2-Propenethioamide, 3-(3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl)-2-cyano-, (E)- | alpha-Cyano-(3,5-di-t-butyl-4-hydroxy)thiocinnamide | BCP08354 | SR-01000076151-1 | BiomolKI_000028 | |
|---|---|
| 规格或纯度 | Moligand™, ≥98% |
| 英文名称 | Tyrphostin AG 879 |
| 生化机理 | Tyrphostin AG 879 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 TrkA 有强效作用。据报道,该产品可抑制 NGF 诱导的 PLC-γ 1 磷酸化和磷脂酰肌醇-3 激酶活化。实验室研究表明,它能破坏 Sertoli 细胞的聚集,并阻止雄激素诱导的细胞增殖。AG 879 还能抑制人类乳腺癌细胞增殖所需的编码 MAP 激酶活性的 RAF-1 基因的表达,从而显示出抗癌作用。实验证明,AG 879 可抑制 Neu(HER-2 或 ERBB2)的表达,缩小小鼠白血病细胞的肿瘤大小。Tyrphostin AG 879 是一种 Flk-1 抑制剂。抑制 NGF 依赖性 TrkA 磷酸化(IC 50 = 40 μM)。此外还能抑制 ErbB2 和血管内皮生长因子受体 FLK-1(IC 50 = ~1 μM)。在体外和体内均有活性。具有抗肿瘤活性。 |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 备注 | 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。 |
| 产品介绍 |
AG879是酪氨酸激酶的抑制剂,能够抑制TrKA的磷酸化,但不能抑制TrKB 和TrKC,也是高选择性的ErbB2激酶抑制剂。A protein tyrosine kinase inhibitor with potent effects on TrkA TyrphostinAG879 is a tyrosine kinase inhibitor that inhibits TrKA phosphorylation, but not TrKB and TrKC.[1] also a ErbB2 kinase inhibitor, has at least 500-fold higher selectivity to ErbB2 (IC50 = 1 μmol/L) than EGFR (IC50 >500 μmol/L). |
| 纯度 | ≥98% |
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| IIUPAC Name | (E)-2-cyano-3-(3,5-ditert-butyl-4-hydroxyphenyl)prop-2-enethioamide |
| INCHI | 1S/C18H24N2OS/c1-17(2,3)13-8-11(7-12(10-19)16(20)22)9-14(15(13)21)18(4,5)6/h7-9,21H,1-6H3,(H2,20,22)/b12-7+ |
| InChi Key | XRZYELWZLNAXGE-KPKJPENVSA-N |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C(=S)N |
| Isomeric SMILES | CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)/C=C(\C#N)/C(=S)N |
| PubChem CID | 135419190 |
| 分子量 | 316.46 |
| 溶解性 | DMSO 36 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 3 mg/mL |
|---|---|
| 折光率 | 1.61 |
| 沸点 | ~443.81° C at 760 mmHg |
| 熔点 | 219-220°C |
| 分子量 | 316.500 g/mol |
| XLogP3 | 4.700 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 2 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 3 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 4 |
| 精确质量Exact Mass | 316.161 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 316.161 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 102.000 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 22 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 477.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 1 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 1 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 个人防护装备 | Eyeshields, Gloves, type N95 (US), type P1 (EN143) respirator filter |
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
| 分析证书 | T129799 |