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TGX-221,PI3K抑制剂, 磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 beta 抑制剂;磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 delta 抑制剂

有效的选择性PI3K抑制剂
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
T127773-1mg
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T127773-25mg
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T127773-100mg
100mg 现货 Stock Image

基本描述

英文别名 SMR004702789 | TGX221 | MFCD11113209 | N-Phenyl-1-(ethylcarbamoyl-1)-ethylcarbamate, D isomer | PI 3-Kbeta Inhibitor VI, TGX-221 - CAS 663619-89-4 | SB19244 | TGX-221 | FT-0767048 | 6L28AW98TH | 7-methyl-2-morpholin-4-yl-9-(1-phenylaminoethyl)-pyrido[1,2-
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 TGX-221
生化机理 TGX-221 是一种强效、选择性和细胞渗透性的 PI3K p110β 抑制剂。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 beta 抑制剂;磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 delta 抑制剂
备注 如果按照产品小瓶上的说明进行存放,并且小瓶保持紧密密封,则产品最多可存放6个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。

Tgx-221 is a P110 β - specific inhibitor. The IC50 of tgx-221 is 5 nm in cell-free assay. The selectivity of tgx-221 on P110 β is 1000 times that on P110 α.

纯度 ≥99%

关联靶点(人)

PIK3CB Tchem 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 β 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform) (7 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIK3CD Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 delta 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIK3CD Tclin PI3-kinase p110-delta subunit (6699 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTK2 Tclin Focal adhesion kinase 1 (4730 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1A1 Tchem Casein kinase I alpha (2581 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3CG Tclin PI3-kinase p110-gamma subunit (5411 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3CB Tchem PI3-kinase p110-beta subunit (4044 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CLK4 Tchem Dual specificity protein kinase CLK4 (4053 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3R1 Tchem PI3-kinase p110-delta/p85-alpha (1508 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3R1 Tchem PI3-kinase p110-alpha/p85-alpha (2589 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3R1 Tchem PI3K p110 beta/p85 alpha (919 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

PIK3CA PI3-kinase p110-alpha subunit (51 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504765072
分子类型 小分子
IIUPAC Name 9-(1-anilinoethyl)-7-methyl-2-morpholin-4-ylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
INCHI 1S/C21H24N4O2/c1-15-12-18(16(2)22-17-6-4-3-5-7-17)21-23-19(13-20(26)25(21)14-15)24-8-10-27-11-9-24/h3-7,12-14,16,22H,8-11H2,1-2H3
InChi Key CPRAGQJXBLMUEL-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4
Isomeric SMILES CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4
PubChem CID 9907093
分子量 364.45

化学和物理性质

溶解性 DMSO 12 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量 364.400 g/mol
XLogP3 1.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 4
精确质量Exact Mass 364.19 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 364.19 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 57.200 Ų
重原子数Heavy Atom Count 27
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 710.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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找到4个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
I2127241 分析证书 T127773
I2127242 分析证书 T127773
I2127298 分析证书 T127773
I2127299 分析证书 T127773

引用文献

1. Jackson SP, Schoenwaelder SM, Goncalves I, Nesbitt WS, Yap CL, Wright CE, Kenche V, Anderson KE, Dopheide SM, Yuan Y et al..  (2005)  PI 3-kinase p110beta: a new target for antithrombotic therapy..  Nat Med,  11  (5): (507-14).  [PMID:15834429]

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