提法法尼, 法尼基转移酶抑制剂；CAAX 框；β

有效的法呢基转移酶抑制剂；

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 192185-72-1
分子式: C₂₇H₂₂Cl₂N₄O
分子量: 489.4
PubChem编号: 159324
PubChem SID: 504757440

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T125396-5mg	5mg	现货
T125396-10mg	10mg	现货
T125396-25mg	25mg	现货
T125396-50mg	50mg	期货
T125396-100mg	100mg	现货

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Amino Acid/Protein Metabolism (4559) Farnesyl Transferase (28) farnesyltransferase，CAAX box，beta Inhibitor (5) Metabolic Enzyme/Protease (4889)

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基本描述

别名	6-[(R)-氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基] -4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮, (R)-(+)-R 115777 \| 替吡法尼
英文别名	(+)-(r)-6-[amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1h-imidazol-5-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methyl-2(1h)-quinolinone \| 6-[(R)-amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2(1H)-one \| DS-14724 \| HMS3748E21 \| Q-102
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	Tipifarnib
生化机理	Tipifarnib is an orally active and potent farnesyltransferase (FTase) inhibitor that exhibits potent anti-tumorigenic effects. Tipifarnib mechanism of action is not fully understand. 有效的法呢基转移酶抑制剂。抑制lamin B和K-RasB肽底物的法呢基化（IC50值分别为0.86和7.9 nM）。体内外抑制肿瘤生长。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	法尼基转移酶抑制剂；CAAX 框；β
产品介绍	Pre-clinical studies show that tipifarnib has antiproliferative effects on pancreatic cancer cell lines at clinically relevant concentrations (concentration that inhibits 50% growth [IC50] from 9.5 to 500 nmol/L). It also exhibits marked growth retardation and antiangiogenic effects in a pancreatic cancer xenograft model.
纯度	≥98%

关联靶点（人）

FNTB Tclin 蛋白质法呢基转移酶亚基 β(Protein farnesyltransferase subunit beta) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FNTB

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID	504757440
分子类型	小分子
IIUPAC Name	6-[(R)-amino-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2-one
INCHI	1S/C27H22Cl2N4O/c1-32-16-31-15-25(32)27(30,18-6-9-20(28)10-7-18)19-8-11-24-23(13-19)22(14-26(34)33(24)2)17-4-3-5-21(29)12-17/h3-16H,30H2,1-2H3/t27-/m1/s1
InChi Key	PLHJCIYEEKOWNM-HHHXNRCGSA-N
Smiles	CN1C=NC=C1C(C2=CC=C(C=C2)Cl)(C3=CC4=C(C=C3)N(C(=O)C=C4C5=CC(=CC=C5)Cl)C)N
Isomeric SMILES	CN1C=NC=C1[C@@](C2=CC=C(C=C2)Cl)(C3=CC4=C(C=C3)N(C(=O)C=C4C5=CC(=CC=C5)Cl)C)N
分子量	489.4
Reaxy-Rn	9733707
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9733707&ln=

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 48.94, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 9.79, 最高浓度(mM): 20
分子量	489.400 g/mol
XLogP3	4.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	3
可旋转键计数Rotatable Bond Count	4
精确质量Exact Mass	488.117 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	488.117 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	64.200 Å²
重原子数Heavy Atom Count	34
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	785.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07
信号词	警告
危险声明	H302: 吞食有害 H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明	P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P264: 处理后要彻底洗手。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。 P330: 漱口 P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。 P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。 P405: 密闭存放 P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。 P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。 P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。 P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。 P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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找到9个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
A2219621	分析证书	T125396
A2219623	分析证书	T125396
A2219692	分析证书	T125396
A2219693	分析证书	T125396
A2219741	分析证书	T125396
I2404220	分析证书	T125396
I2404221	分析证书	T125396
I2404433	分析证书	T125396
A2219694	分析证书	T125396

可替换产品

引用文献

1. End DW, Smets G, Todd AV, Applegate TL, Fuery CJ, Angibaud P, Venet M, Sanz G, Poignet H, Skrzat S et al.. (2001) Characterization of the antitumor effects of the selective farnesyl protein transferase inhibitor R115777 in vivo and in vitro.. Cancer Res, 61 (1): (131-7). [PMID:11196150]
2. Venet M, End D, Angibaud P. (2003) Farnesyl protein transferase inhibitor ZARNESTRA R115777 - history of a discovery.. Curr Top Med Chem, 3 (10): (1095-102). [PMID:12769710]
3. Downward J. (2003) Targeting RAS signalling pathways in cancer therapy.. Nat Rev Cancer, 3 (1): (11-22). [PMID:12509763]

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

稀释计算器

计算配制储备溶液所需的稀释度。

浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度