SRPKIN-1

COA

级别和纯度:

≥98%

CAS编号: 2089226-94-6
分子式: C₂₇H₂₁FN₂O₃S
分子量: 472.53
PubChem编号: 135324340

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基本描述

规格或纯度	≥98%
英文名称	SRPKIN-1
生化机理	SRPKIN-1 是一种共价且不可逆的 SRPK1/2 抑制剂，其 IC 50 s 分别为 35.6 和 98 nM。抗血管生成作用。
储存温度	-20°C储存,充氩,干燥
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	SRPKIN-1 is a covalent and irreversible SRPK1/2 inhibitor with IC 50 s of 35.6 and 98 nM, respectively. Anti-angiogenesis effect In Vitro SRPKIN-1 treatment at 200 nM (10, 50, 100, 200 nM, 16 hours) significantly reduces SR protein phosphorylation at the steady state with or without washout. ? SRPK-IN-1 potently converts VEGF from pro-angiogenic to anti-angiogenic isoform. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: Ba/F3 cells Concentration: 0-10000 nM Incubation Time: 72 h Result: Potently decreased the level of SR phosphorylation in a dose-dependent manner, leading to increased VEGF-A165b RNA as well as protein even at a dose of 200 nM. In Vivo SRPKIN-1 (50 nM, 300 nM,1 μL, 5 times) blocks angiogenesis in a CNV mouse model through VEGF alternative splicing . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Mice Dosage: 50 nM, 300 nM, 1 μL Administration: Intravitreal injection, 5 times Result: SRPKIN-1-treated mice is significantly suppressed in a dose-dependent manner based upon measurement of the CNV area . Form:Solid IC50& Target:IC50: 35.6 nM (SRPK1), 98 nM (SRPK2)
纯度	≥98%

关联靶点（人）

ALK Tclin ALK 酪氨酸激酶受体(ALK tyrosine kinase receptor) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

U2OS (164939 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

ALK Tclin ALK tyrosine kinase receptor (7132 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SRPK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase SRPK1 (2359 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SRPK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase SRPK2 (719 活性数据)

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BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	未知
IIUPAC Name	3-(3-cyano-9-ethyl-6,6-dimethyl-11-oxo-5H-benzo[b]carbazol-8-yl)benzenesulfonyl fluoride
INCHI	1S/C27H21FN2O3S/c1-4-16-12-21-22(13-20(16)17-6-5-7-18(11-17)34(28,32)33)27(2,3)26-24(25(21)31)19-9-8-15(14-29)10-23(19)30-26/h5-13,30H,4H2,1-3H3
InChi Key	TWKWEBMGDALHPN-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CCC1=CC2=C(C=C1C3=CC(=CC=C3)S(=O)(=O)F)C(C4=C(C2=O)C5=C(N4)C=C(C=C5)C#N)(C)C
Isomeric SMILES	CCC1=CC2=C(C=C1C3=CC(=CC=C3)S(=O)(=O)F)C(C4=C(C2=O)C5=C(N4)C=C(C=C5)C#N)(C)C
PubChem CID	135324340
分子量	472.53

化学和物理性质

溶解性	DMSO : ≥ 110 mg/mL (232.79 mM)
分子量	472.500 g/mol
XLogP3	6.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	5
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	472.126 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	472.126 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	99.200 Å²
重原子数Heavy Atom Count	34
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	966.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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溶液计算器

摩尔浓度计算器

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质量

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浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度