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SR-18292

PGC-1α 抑制剂
    级别和纯度:
  • 10mM in DMSO
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
S422539-1ml
1ml 现货 Stock Image

基本描述

英文别名 2-​Propanol,1-​[(1,​1-​dimethylethyl)​[(4-​methylphenyl)​methyl]​amino]​-​3-​(1H-​indol-​4-​yloxy)​-
规格或纯度 10mM in DMSO
英文名称 SR-18292
生化机理 SR-18292 通过调节 GCN5 和 PGC-1α 之间的相互作用,抑制 PGC-1α 的生糖活性,并减少 HNF4α 的共同激活。
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

说明:

SR-18292可有效抑制PGC-1α葡萄糖异生活性并通过调节GCN5和PGC-1α的相互作用来减少HNF4α的共激活。

Information

SR-18292 SR-18292 inhibits PGC-1α gluconeogenic activity and reduces co-activation of HNF4α by modulating the interaction between GCN5 and PGC-1α.

Targets

PGC-1α

In vitro

SR-18292 is a potent inhibitor of the gluconeogenic gene expression and glucose production in hepatocytes. It increases the interaction of PGC-1α with GCN5 and reduces co-activation of HNF4α by PGC-1α. SR-18292 suppresses HNF4α/PGC-1α gluconeogenic transcriptional function.

In vivo

SR-18292 reduces blood glucose, strongly increases hepatic insulin sensitivity and improves glucose homeostasis in dietary and genetic mouse models of type 2 diabetes. SR-18292 suppresses hepatic glucose production and increases liver insulin sensitivity in vivo. The liver is a major target of SR-18292 and probably accounts for a significant part of its anti-diabetic effects.

Cell Research(from reference)

Cell lines:U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 

Concentrations:10 μM 

Incubation Time:18 h 

产品属性

ALogP 4.736
HBD Count 2
Rotatable Bond 8

关联靶点(人)

ADRB2 Tclin Beta-2 adrenergic receptor (11824 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRB1 Tclin Beta-1 adrenergic receptor (6630 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR1A Tclin Serotonin 1a (5-HT1a) receptor (14969 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 未知
IIUPAC Name 1-[tert-butyl-[(4-methylphenyl)methyl]amino]-3-(1H-indol-4-yloxy)propan-2-ol
INCHI 1S/C23H30N2O2/c1-17-8-10-18(11-9-17)14-25(23(2,3)4)15-19(26)16-27-22-7-5-6-21-20(22)12-13-24-21/h5-13,19,24,26H,14-16H2,1-4H3
InChi Key BNRANURXPKRRKP-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC1=CC=C(C=C1)CN(CC(COC2=CC=CC3=C2C=CN3)O)C(C)(C)C
Isomeric SMILES CC1=CC=C(C=C1)CN(CC(COC2=CC=CC3=C2C=CN3)O)C(C)(C)C
PubChem CID 129896798
分子量 366.5

化学和物理性质

DMSO(mg / mL) Max Solubility 73
DMSO(mM) Max Solubility 199.1814461
Water(mg / mL) Max Solubility <1
分子量 366.500 g/mol
XLogP3 4.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 8
精确质量Exact Mass 366.231 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 366.231 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 48.500 Ų
重原子数Heavy Atom Count 27
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 442.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

信号词 警告
危险声明

H227: 可燃液体

预防措施声明

P210: 远离热源,热表面,火花,明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P370+P378: 火灾时:使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。

P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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