SR-18292

PGC-1α 抑制剂

COA

级别和纯度:

≥98%

CAS编号: 2095432-55-4
分子式: C₂₃H₃₀N₂O₂
分子量: 366.5
PubChem编号: 129896798
PubChem SID: 504773064

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S414040-10mg	10mg	期货
S414040-25mg	25mg	期货
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S414040-100mg	100mg	期货

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Autophagy (2848) Glucose Metabolism (3713) Metabolic Enzyme/Protease (4889) PGC-1α (5)

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基本描述

英文别名	2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)[(4-methylphenyl)methyl]amino]-3-(1H-indol-4-yloxy)-
规格或纯度	≥98%
英文名称	SR-18292
生化机理	SR-18292 通过调节 GCN5 和 PGC-1α 之间的相互作用，抑制 PGC-1α 的生糖活性，并减少 HNF4α 的共同激活。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	说明： SR-18292可有效抑制PGC-1α葡萄糖异生活性并通过调节GCN5和PGC-1α的相互作用来减少HNF4α的共激活。 Information SR-18292 SR-18292 inhibits PGC-1α gluconeogenic activity and reduces co-activation of HNF4α by modulating the interaction between GCN5 and PGC-1α. Targets PGC-1α In vitro SR-18292 is a potent inhibitor of the gluconeogenic gene expression and glucose production in hepatocytes. It increases the interaction of PGC-1α with GCN5 and reduces co-activation of HNF4α by PGC-1α. SR-18292 suppresses HNF4α/PGC-1α gluconeogenic transcriptional function. In vivo SR-18292 reduces blood glucose, strongly increases hepatic insulin sensitivity and improves glucose homeostasis in dietary and genetic mouse models of type 2 diabetes. SR-18292 suppresses hepatic glucose production and increases liver insulin sensitivity in vivo. The liver is a major target of SR-18292 and probably accounts for a significant part of its anti-diabetic effects. Cell Research(from reference) Cell lines：U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 Concentrations：10 μM Incubation Time：18 h
纯度	≥98%

产品属性

ALogP	4.736
HBD Count	2
Rotatable Bond	8

关联靶点（人）

ADRB2 Tclin Beta-2 adrenergic receptor (11824 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

ADRB1 Tclin Beta-1 adrenergic receptor (6630 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

HTR1A Tclin Serotonin 1a (5-HT1a) receptor (14969 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： HTR1A

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mus musculus (284745 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504773064
分子类型	未知
IIUPAC Name	1-[tert-butyl-[(4-methylphenyl)methyl]amino]-3-(1H-indol-4-yloxy)propan-2-ol
INCHI	1S/C23H30N2O2/c1-17-8-10-18(11-9-17)14-25(23(2,3)4)15-19(26)16-27-22-7-5-6-21-20(22)12-13-24-21/h5-13,19,24,26H,14-16H2,1-4H3
InChi Key	BNRANURXPKRRKP-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC1=CC=C(C=C1)CN(CC(COC2=CC=CC3=C2C=CN3)O)C(C)(C)C
Isomeric SMILES	CC1=CC=C(C=C1)CN(CC(COC2=CC=CC3=C2C=CN3)O)C(C)(C)C
PubChem CID	129896798
分子量	366.5

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 73 mg/mL (199.18 mM); Ethanol: 73 mg/mL (199.18 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	73
DMSO(mM) Max Solubility	199.1814461
Water(mg / mL) Max Solubility	＜1
分子量	366.500 g/mol
XLogP3	4.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	3
可旋转键计数Rotatable Bond Count	8
精确质量Exact Mass	366.231 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	366.231 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	48.500 Å²
重原子数Heavy Atom Count	27
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	442.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1