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SB202190 (FHPI), 丝裂原活化蛋白激酶 14 抑制剂

p38α Selective Inhibitors
  • CAS编号: 152121-30-7
  • 分子式: C20H14FN3O
  • 分子量: 331.34
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S408128-1ml
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基本描述

英文别名 4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)phenol
规格或纯度 Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称 SB202190 (FHPI)
生化机理 SB202190(FHPI)是一种强效的 p38 MAPK 抑制剂,靶向 p38α/β,在无细胞实验中的 IC50 为 50 nM/100 nM,有时可代替 SB 203580 用于研究 SAPK2a/p38 在体内的潜在作用。SB202190 通过诱导自噬和血红素加氧酶-1 抑制内皮细胞凋亡。SB202190 能明显抑制 Erastin 依赖性铁凋亡。
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 丝裂原活化蛋白激酶 14 抑制剂
产品介绍

SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM),具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性,还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。

Information

SB202190 (FHPI) is a potent p38 MAPK inhibitor targetingp38α/βwithIC50of 50 nM/100 nM in cell-free assays, sometimes used instead of SB 203580 to investigate potential roles for SAPK2a/p38 in vivo. SB202190 inhibits endothelial cellapoptosisvia induction
In vitro

SB 202190 significantly inhibits both basal and anti-Fas antibody-induced MAPKAPK 2 activity in a dose-dependent manner. SB202190 by itself is sufficient to induce cell death in Jurkat and HeLa cells through activation of CPP32-like caspases, which can be blocked by expression of bcl-2. SB202190-induced apoptosis is attenuated by p38β but augmented by p38α. SB 202190 strongly inhibits UVB induced COX-2 protein expression in HaCaT cells, and markedly inhibits UVB induced cox-2 mRNA. SB 202190 treatment inhibits the expression of albumin-induced proinflammatory (monocyte chemoattractant protein-1) and transforming growth factor (TGF)-beta1-induced profibrotic (procollagen-Ialpha1) genes over 50% in renal tubular cells (normal rat kidney-52E). SB 202190 treatment induces phosphorylation of JNK in a dose- and time- dependent manner in A549 cells, induces phosphorylation of ATF-2 transcription factor, and increases AP-1 DNA binding. [6] SB 202190 treatment enhances the growth of THP-1 and MV4-11 cells. SB 202190 increases the phosphorylation of c-Raf and ERK, suggesting that Ras-Raf-MEK-mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway activation is involved in the leukemia cell growth induced by SB 202190. [7]

In vivo

Inhibiting p38 by administration of SB 202190 inhibits PV IgG-induced blister formation in the passive transfer mouse model. In the endotoxin model of sepsis, SB 202190 treatment produces a statistically significant survival benefit compared with control.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

Incubation Time:24 hours

Powder Purity:≥99%

关联靶点(人)

CYP3A4 Tclin 细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ALOX5 Tclin 花生四烯酸5-脂氧合酶(Arachidonate 5-lipoxygenase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GCGR Tclin 胰高血糖素受体(Glucagon receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NLK Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 NLK(Serine/threonine-protein kinase NLK) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK11 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 11(Mitogen-activated protein kinase 11) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK14 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 14(Mitogen-activated protein kinase 14) (12 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
Isomeric SMILES C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)O
PubChem CID 5169
分子量 331.34

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 61 mg/mL (170.96 mM); Ethanol: 1 mg/mL (2.8 mM); Water: Insoluble;

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS07
信号词 Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany 3
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质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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