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SB 265610,CXCR2拮抗剂

强效的CXCR2拮抗剂
1篇引用文献 COA COA
    级别和纯度:
  • ≥98%(HPLC)
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Class A GPCR (8201) CXCR (82) GPCR/G Protein (3179) Immunology/Inflammation (1938)
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基本描述

别名 N-(2-溴苯基)-N'-(7-氰基-1H-苯并三唑-4-基)脲
英文别名 SB 265610; SB265610 | NCGC00242491-02 | Urea, N-(2-bromophenyl)-N'-(4-cyano-1H-benzotriazol-7-yl)- | Q27272851 | DTXSID10175339 | BCP28242 | 1-(2-Bromophenyl)-3-(4-cyano-1H-benzo[d][1,2,3]triazol-7-yl)urea | AC-36981 | AKOS024457259 | MS-25597 | 1-(2-brom
规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 SB 265610
生化机理 抑制CINC-1介导但不抑制C5a介导的Ca2 +动员的有效CXCR2拮抗剂（IC50值分别为3.4和6800 nM）。体内抑制CINC诱导的趋化性并减弱炎症性肺损伤中的中性粒细胞积聚。
储存温度 避光,-20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。

application：

SB265610 has been used:

as a cysteine-amino acid-cysteine (CXC)-chemokine receptor type 2 (CXCR2) antagonist to study its effects on the binding of chemokine with G-protein coupled receptors (GPCR)

as a CX-chemokine receptor type 1 (CXCR1) inhibitor to study its effect on the chemotactic activity of chemokines on inflammatory cells

as a CXCR2 antagonist to study its effect on migration of neutrophils to the rat brain
纯度 ≥98%(HPLC)

关联靶点（人）

CXCR2 Tchem CXC 趋化因子受体 2 型(C-X-C chemokine receptor type 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRB2 Tclin Beta-2 adrenergic receptor (11824 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2A Tclin Alpha-2a adrenergic receptor (9450 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AGTR1 Tclin Type-1 angiotensin II receptor (5176 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CXCR2 Tchem Interleukin-8 receptor B (3491 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
S1PR1 Tclin Sphingosine 1-phosphate receptor Edg-1 (5806 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GLP1R Tclin Glucagon-like peptide 1 receptor (111429 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
C5AR1 Tclin C5a anaphylatoxin chemotactic receptor (2677 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
YES1 Tclin Tyrosine-protein kinase YES (2781 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Homo sapiens (32628 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CX3CR1 Tchem C-X3-C chemokine receptor 1 (1686 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FPR2 Tchem Lipoxin A4 receptor (3472 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FFAR4 Tchem G-protein coupled receptor 120 (2999 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GPR35 Tchem G-protein coupled receptor 35 (2643 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Aplnr Apelin receptor (201 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Gpr119 Glucose-dependent insulinotropic receptor (270 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 1-(2-bromophenyl)-3-(7-cyano-2H-benzotriazol-4-yl)urea
INCHI 1S/C14H9BrN6O/c15-9-3-1-2-4-10(9)17-14(22)18-11-6-5-8(7-16)12-13(11)20-21-19-12/h1-6H,(H2,17,18,22)(H,19,20,21)
InChi Key SEDUMQWZEOMXSO-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=CC=C(C3=NNN=C23)C#N)Br
Isomeric SMILES C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=CC=C(C3=NNN=C23)C#N)Br
PubChem CID 9841667
分子量 357.16

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 35.72, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 3.57, 最高浓度(mM): 10
敏感性 对光线敏感
分子量 357.160 g/mol
XLogP3 2.000
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 356.002 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 356.002 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 106.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 22
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 465.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害
预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P312: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2224041 分析证书 S288762
H2224038 分析证书 S288762
H2224037 分析证书 S288762
H2224036 分析证书 S288762
H2224035 分析证书 S288762
H2224034 分析证书 S288762
C2507188 分析证书 S288762

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引用文献

1. Hu Songliu, Zhan Ning, Li Jian, Wang Liqun, Liu Yiyan, Jin Ke, Wang Yixuan, Zhang Juxuan, Chen Yiyang, Bai Yang, Wang Yichong, Qi Lishuang, Liu Shilong.  (2025)  RBM15 recruits myeloid-derived suppressor cells via the m6A-IGF2BP3/CBR3-AS1/miR-409-3p/CXCL1 axis, facilitating radioresistance in non-small-cell lung cancer.  Journal of Translational Medicine,  23  (1): (1-19).  [PMID:39962467] [10.1186/s12967-025-06205-y]

溶液计算器

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