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SKA 121, K Ca3.1 激活剂

KCa3.1(IK)通道的正变构调节剂
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
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基本描述

别名 5-甲基萘[2,1-d]恶唑-2-胺
英文别名 5-Methylnaphth[2,1-d]oxazol-2-amine | SKA-121 | 5-Methylnaphth[2,1-d]oxazol-2-amine, 5-Methylnaphtho[2,1-d]oxazol-2-amine | SKA121 | 5-methyl-naphth[2,1-d]oxazol-2-amine
规格或纯度 Moligand™, ≥98%(HPLC)
英文名称 SKA 121
生化机理 KCa3.1(中等电导Ca2 +活化钾)通道的正变构调节剂(EC50 = 109 nM)。与KCa2.3相比,对KCa3.1的选择性高40倍,对KV和NaV通道的选择性高200至400倍。增强缓激肽诱导的体外血管舒张。降低血压正常和高血压小鼠的平均动脉血压。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激活剂
作用机制 K Ca3.1 激活剂
产品介绍

SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 作用于 KCa3.1 和 KCa2.3,EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。

Product description:

SKA-121 is a selective KCa3.1 activator. SKA-121 exhibits EC50s of 109 nM and 4.4 μM for KCa3.1 and KCa2.3, respectively.


纯度 ≥98%(HPLC)

关联靶点(人)

KCNN4 Tchem 中电导钙激活钾通道蛋白4(Intermediate conductance calcium-activated potassium channel protein 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

IIUPAC Name 5-methylbenzo[g][1,3]benzoxazol-2-amine
INCHI 1S/C12H10N2O/c1-7-6-10-11(15-12(13)14-10)9-5-3-2-4-8(7)9/h2-6H,1H3,(H2,13,14)
InChi Key JEGUERWMMMQFJV-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC1=CC2=C(C3=CC=CC=C13)OC(=N2)N
Isomeric SMILES CC1=CC2=C(C3=CC=CC=C13)OC(=N2)N
PubChem CID 91827362
MeSH Entry Terms 5-methylnaphtho(2,1-d)oxazol-2-amine;SKA-121
分子量 198.23

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 19.82, 最高浓度(mM): 100;溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 9.91, 最高浓度(mM): 50
分子量 198.220 g/mol
XLogP3 3.000
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 0
精确质量Exact Mass 198.079 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 198.079 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 52.100 Ų
重原子数Heavy Atom Count 15
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 246.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

RIDADR NONHforallmodesoftransport

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

引用文献

1. Coleman N, Brown BM, Oliván-Viguera A, Singh V, Olmstead MM, Valero MS, Köhler R, Wulff H.  (2014)  New positive Ca2+-activated K+ channel gating modulators with selectivity for KCa3.1..  Mol Pharmacol,  86  (3): (342-57).  [PMID:24958817]

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