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瑞博西利, 细胞周期蛋白依赖性激酶 6 抑制剂

双重cdk4 / cdk6抑制剂
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CDK (251) Cell Cycle (7376) Cell Cycle/DNA Damage (2603) cyclin dependent kinase 4 Inhibitor (37)
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基本描述

别名 瑞博西林
英文别名 Cambridge id 5121815 | DB11730 | Q27088552 | AC-30029 | Ribociclib [INN] | 6ZZ | BCP08804 | SW220101-1 | FT-0700117 | TK8ERE8P56 | HY-15777 | 7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide | B
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Ribociclib
生化机理 双重cdk4 / cdk6抑制剂。诱导神经母细胞瘤细胞系（IC50 = 306 nM）的G1期细胞周期停滞和衰老。延迟体内肿瘤生长。口服具有生物活性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 细胞周期蛋白依赖性激酶 6 抑制剂
产品介绍

Ribociclib (LEE011) 是一种 高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。 LEE011（NVP-LEE011）是高度特异性的CDK4/CDK6抑制剂，通过减少磷酸化的RB和FOXM1来发挥作用。在17种人神经母细胞瘤细胞系中， 12种对LEE011敏感，平均IC50值为306±68 nM。 CDK4/6可通过磷酸化肿瘤抑制蛋白RB来增加G1-S期细胞周期的进程，从而诱导细胞增殖。CDK4/6信号也可以通过调节FOXM1转录来抑制衰老[3]。大量研究表明，CDK4/CDK6的过表达与肿瘤发生和疾病进展相关。 LEE011是一种新型的CDK4/CDK6抑制剂。在人脂肪肉瘤细胞系中，LEE011可通过阻滞G0-G1细胞周期，显著抑制细胞生长。在12/17种人神经母细胞瘤来源的细胞系中，LEE011处理后可显著减少细胞增殖。 在异种移植人脂肪肉瘤的小鼠模型中，LEE011持续口服治疗后可以抑制肿瘤生长或诱导肿瘤衰退，而对小鼠的体重没有产生不利影响。在异种移植神经母细胞瘤细胞的小鼠中，LEE011治疗可抑制肿瘤生长。
纯度 ≥98%

产品属性

ALogP 2.2

关联靶点（人）

CDK4 Tclin 细胞周期蛋白依赖性激酶4(Cyclin-dependent kinase 4) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK6 Tclin 细胞周期蛋白依赖性激酶 6(Cyclin-dependent kinase 6) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
INSR Tclin Insulin receptor (5558 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TOP2A Tclin DNA topoisomerase II alpha (6317 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IGF1R Tclin Insulin-like growth factor I receptor (8605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DCK Tchem Deoxycytidine kinase (530 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK11 Tchem MAP kinase p38 beta (2785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NQO2 Tchem Quinone reductase 2 (885 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADK Tchem Adenosine kinase (1481 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AK2 Tbio Adenylate kinase 2 (264 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKACB Tchem cAMP-dependent protein kinase beta-1 catalytic subunit (589 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K6 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6 (1284 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MYLK Tchem Myosin light chain kinase, smooth muscle (1267 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1G1 Tchem Casein kinase I gamma 1 (2496 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase MST2 (3069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAG1 Tchem AMP-activated protein kinase, gamma-1 subunit (254 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K5 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 5 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K3 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 3 (632 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK6 Tclin Cyclin-dependent kinase 6 (1724 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAG2 Tchem AMP-activated protein kinase, gamma-2 subunit (243 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT2 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT2 (4301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GRK2 Tchem G-protein coupled receptor kinase 2 (1019 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PYGB Tchem Brain glycogen phosphorylase (474 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA4 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 4 (2104 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK1 Tclin Rho-associated protein kinase 1 (4723 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PKN2 Tchem Protein kinase N2 (1991 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSK Tchem Tyrosine-protein kinase CSK (2395 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA5 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 5 (3355 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKD3 Tchem Protein kinase C nu (2315 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCI Tchem Protein kinase C iota (2821 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SYK Tclin Tyrosine-protein kinase SYK (7372 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK1 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK1 (8569 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 1 (2796 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA6 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 6 (2027 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PFKP Tbio Phosphofructokinase platelet type (224 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1E Tclin Casein kinase I epsilon (1412 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK4 Tbio CaM kinase IV (2116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3A Tclin Glycogen synthase kinase-3 alpha (3764 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKG1 Tchem cGMP-dependent protein kinase 1 beta (2814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K2 Tclin Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2 (1262 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Cdk4 Cyclin-dependent kinase 4 (3 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pygl Liver glycogen phosphorylase (81 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcd Protein kinase C delta (192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcb Protein kinase C beta (2 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Camk2g CaM kinase II gamma (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Tec Tyrosine-protein kinase TEC (25 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
4T1 (1737 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
B16-F10 (4610 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AIRC Multifunctional protein ADE2 (8 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Septin9 Septin-9 (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Acadvl Very long-chain specific acyl-CoA dehydrogenase, mitochondrial (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Vero C1008 (1716 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 488201076
分子类型 小分子
IIUPAC Name 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
INCHI 1S/C23H30N8O/c1-29(2)22(32)19-13-16-14-26-23(28-21(16)31(19)17-5-3-4-6-17)27-20-8-7-18(15-25-20)30-11-9-24-10-12-30/h7-8,13-15,17,24H,3-6,9-12H2,1-2H3,(H,25,26,27,28)
InChi Key RHXHGRAEPCAFML-UHFFFAOYSA-N
Smiles CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=NC=C(C=C4)N5CCNCC5
Isomeric SMILES CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=NC=C(C=C4)N5CCNCC5
分子量 434.5
Reaxy-Rn 20117577
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20117577&ln=

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 4.35, 最高浓度(mM): 10
分子量 434.500 g/mol
XLogP3 2.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 5
精确质量Exact Mass 434.254 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 434.254 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 91.200 Ų
重原子数Heavy Atom Count 32
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 635.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS08,   GHS09
信号词 危险
危险声明

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P391: 收集溢出物

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
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A2309660 分析证书 R172598
A2309662 分析证书 R172598
A2309683 分析证书 R172598
A2309692 分析证书 R172598
A2309717 分析证书 R172598
A2309720 分析证书 R172598
A2309727 分析证书 R172598
A2309742 分析证书 R172598
A2309756 分析证书 R172598
A2309762 分析证书 R172598
A2309763 分析证书 R172598
A2309775 分析证书 R172598
A2208279 分析证书 R172598
A2208280 分析证书 R172598
A2208281 分析证书 R172598
A2208282 分析证书 R172598
A2208283 分析证书 R172598
A2208369 分析证书 R172598
A2208387 分析证书 R172598

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引用文献

1. Beroukhim R, Mermel CH, Porter D, Wei G, Raychaudhuri S, Donovan J, Barretina J, Boehm JS, Dobson J, Urashima M et al..  (2010)  The landscape of somatic copy-number alteration across human cancers..  Nature,  463  (7283): (899-905).  [PMID:20164920]
2. Puyol M, Martín A, Dubus P, Mulero F, Pizcueta P, Khan G, Guerra C, Santamaría D, Barbacid M.  (2010)  A synthetic lethal interaction between K-Ras oncogenes and Cdk4 unveils a therapeutic strategy for non-small cell lung carcinoma..  Cancer Cell,  18  (1): (63-73).  [PMID:20609353]
3. Dean JL, McClendon AK, Hickey TE, Butler LM, Tilley WD, Witkiewicz AK, Knudsen ES.  (2012)  Therapeutic response to CDK4/6 inhibition in breast cancer defined by ex vivo analyses of human tumors..  Cell Cycle,  11  (14): (2756-61).  [PMID:22767154]
4. Choi YJ, Li X, Hydbring P, Sanda T, Stefano J, Christie AL, Signoretti S, Look AT, Kung AL, von Boehmer H et al..  (2012)  The requirement for cyclin D function in tumor maintenance..  Cancer Cell,  22  (4): (438-51).  [PMID:23079655]
5. Sawai CM, Freund J, Oh P, Ndiaye-Lobry D, Bretz JC, Strikoudis A, Genesca L, Trimarchi T, Kelliher MA, Clark M et al..  (2012)  Therapeutic targeting of the cyclin D3:CDK4/6 complex in T cell leukemia..  Cancer Cell,  22  (4): (452-65).  [PMID:23079656]
6. Zhang XH, Cheng Y, Shin JY, Kim JO, Oh JE, Kang JH.  (2013)  A CDK4/6 inhibitor enhances cytotoxicity of paclitaxel in lung adenocarcinoma cells harboring mutant KRAS as well as wild-type KRAS..  Cancer Biol Ther,  14  (7): (597-605).  [PMID:23792647]
7. Rader J, Russell MR, Hart LS, Nakazawa MS, Belcastro LT, Martinez D, Li Y, Carpenter EL, Attiyeh EF, Diskin SJ et al..  (2013)  Dual CDK4/CDK6 inhibition induces cell-cycle arrest and senescence in neuroblastoma..  Clin Cancer Res,  19  (22): (6173-82).  [PMID:24045179]
8. Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA, Yap YS, Sonke GS, Paluch-Shimon S, Campone M, Blackwell KL, André F, Winer EP et al..  (2016)  Ribociclib as First-Line Therapy for HR-Positive, Advanced Breast Cancer..  N Engl J Med,  375  (18): (1738-1748).  [PMID:27717303]
9. Tripathy D, Im SA, Colleoni M, Franke F, Bardia A, Harbeck N, Hurvitz SA, Chow L, Sohn J, Lee KS et al..  (2018)  Ribociclib plus endocrine therapy for premenopausal women with hormone-receptor-positive, advanced breast cancer (MONALEESA-7): a randomised phase 3 trial..  Lancet Oncol,  19  (7): (904-915).  [PMID:29804902]
10. A-González N, Castrillo A.  (2011)  Liver X receptors as regulators of macrophage inflammatory and metabolic pathways..  Biochim Biophys Acta,  1812  (8): (982-94).  [PMID:21193033]

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