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贝森替尼, 酪氨酸蛋白激酶受体 UFO 抑制剂

高效选择性AXL激酶抑制剂
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AXL receptor tyrosine kinase Inhibitor (18) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1319) Receptor Tyrosine Kinase (2808) TAM Receptor (37)
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基本描述

别名 奎利珠单抗
英文别名 BGB324; BGB-324; BGB 324; R 428; R-428; Bemcentinib | NSC824183 | NSC-824183 | BCP21180 | R428 | R-428 | GTPL10478 | W-105659 | 1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine, 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-py
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 R428 (BGB324)
生化机理 R428是一种强效的选择性小分子抑制剂，能阻断Axl的催化和致癌活性。R428 以低纳摩尔活性抑制 Axl，并阻断 Axl 依赖性事件，包括 Akt 磷酸化、乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子的产生。在最近的一项研究中，Axl抑制剂R428对原代CLL B细胞处理24小时后的平均IC50剂量为2.0μM，而在类似的实验条件下，正常的B、T和自然杀伤（NK）细胞在该剂量的R428（2.5μM）下没有明显的细胞死亡。R428 可抑制角膜微窝和肿瘤模型中的血管生成，是 AXL 激酶的强效选择性抑制剂（IC 50 = 14 nM）。抑制骨髓细胞的活化和功能。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 酪氨酸蛋白激酶受体 UFO 抑制剂
备注 有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。

R428是一种选择性的Axl抑制剂，IC50值为14 nM。与Abl、Mer、Tyro3、InsR、EGFR、HER2和PDGFR相比，R428对Axl具有超过50倍的灵敏度。

Axl受体酪氨酸激酶通过结合维生素K依赖性蛋白growth arrest-specific 6 (Gas6)将细胞外基质信号传导到胞浆内。Axl参与多个细胞内进程，包括细胞生长、迁移、聚集和抗炎活性。

R428在低纳摩尔浓度下就可以阻断Axl的催化活性，同时抑制Axl依赖的活性，包括Akt磷酸化、细胞侵袭、促炎因子的产生。R428可以减少粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和上皮-间质转化转录因子Snail的表达。R428还可以抑制血管生成，减少转移性肿瘤负荷，在动物异种移植模型中提高生存率。此外，R428与cisplatin协同作用可以提高肝脏微转移的抑制效率。
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

DDR1 Tchem 上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RET Tclin 原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
TYRO3 Tchem 酪氨酸蛋白激酶受体 TYRO3(Tyrosine-protein kinase receptor TYRO3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FLT3 Tclin 受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MERTK Tchem 酪氨酸蛋白激酶(Tyrosine-protein kinase Mer) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDGFRA Tclin 血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AURKA Tchem 极光激酶A(Aurora kinase A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AXL Tchem 酪氨酸蛋白激酶受体UFO(Tyrosine-protein kinase receptor UFO) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KIT Tclin Stem cell growth factor receptor (10667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDR Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 2 (20924 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MTOR Tclin Serine/threonine-protein kinase mTOR (13850 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MET Tclin Hepatocyte growth factor receptor (10718 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRA Tclin Platelet-derived growth factor receptor alpha (5682 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT1 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT (9192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FLT3 Tclin Tyrosine-protein kinase receptor FLT3 (13481 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF-10A (2462 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-231 (73002 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RET Tclin Tyrosine-protein kinase receptor RET (6732 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MV4-11 (7307 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AXL Tchem Tyrosine-protein kinase receptor UFO (3469 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ALK Tclin ALK tyrosine kinase receptor (7132 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TYRO3 Tchem Tyrosine-protein kinase receptor TYRO3 (2906 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DDR1 Tchem Epithelial discoidin domain-containing receptor 1 (1050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MERTK Tchem Proto-oncogene tyrosine-protein kinase MER (2687 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MOLM-13 (2241 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GES1 (603 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BaF3 (4657 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
4T1 (1737 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Zika virus (1028 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Vero C1008 (1716 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504770686
分子类型 小分子
IIUPAC Name 1-(3,4-diazatricyclo[9.4.0.02,7]pentadeca-1(15),2,4,6,11,13-hexaen-5-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine
INCHI 1S/C30H34N8/c31-29-33-30(32-24-13-10-20-11-14-25(15-12-22(20)18-24)37-16-3-4-17-37)36-38(29)27-19-23-8-5-7-21-6-1-2-9-26(21)28(23)35-34-27/h1-2,6,9-10,13,18-19,25H,3-5,7-8,11-12,14-17H2,(H3,31,32,33,36)/t25-/m0/s1
InChi Key KXMZDGSRSGHMMK-VWLOTQADSA-N
Smiles C1CCN(C1)C2CCC3=C(CC2)C=C(C=C3)NC4=NN(C(=N4)N)C5=NN=C6C(=C5)CCCC7=CC=CC=C76
Isomeric SMILES C1CCN(C1)[C@H]2CCC3=C(CC2)C=C(C=C3)NC4=NN(C(=N4)N)C5=NN=C6C(=C5)CCCC7=CC=CC=C76
PubChem CID 46215462
分子量 506.64

化学和物理性质

溶解性 DMSO 60 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量 506.600 g/mol
XLogP3 5.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 4
精确质量Exact Mass 506.291 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 506.291 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 97.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count 38
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 775.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
A2207537 分析证书 R127995
A2207538 分析证书 R127995
A2207540 分析证书 R127995
A2207988 分析证书 R127995
A2207539 分析证书 R127995
I2425615 分析证书 R127995
I2425616 分析证书 R127995
I2425617 分析证书 R127995
I2425618 分析证书 R127995

可替换产品

  1. 贝森替尼
    贝森替尼

    ¥1,053.52

引用文献

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, Hu Y, Chang B, Li W, Duan M, Torneros A, Yu J, Heckrodt TJ et al..  (2010)  R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer..  Cancer Res,  70  (4): (1544-54).  [PMID:20145120]
2. Myers SH, Brunton VG, Unciti-Broceta A.  (2016)  AXL Inhibitors in Cancer: A Medicinal Chemistry Perspective..  J Med Chem,  59  (3): (3593-608).  [PMID:26555154]
3. Dittmar M, Lee JS, Whig K, Segrist E, Li M, Kamalia B, Castellana L, Ayyanathan K, Cardenas-Diaz FL, Morrisey EE et al..  (2021)  Drug repurposing screens reveal cell-type-specific entry pathways and FDA-approved drugs active against SARS-Cov-2..  Cell Rep,  (108959).  [PMID:33811811]
4. Bohan D, Van Ert H, Ruggio N, Rogers KJ, Badreddine M, Aguilar Briseño JA, Elliff JM, Rojas Chavez RA, Gao B, Stokowy T et al..  (2021)  Phosphatidylserine receptors enhance SARS-CoV-2 infection..  PLoS Pathog,  17  (11): (e1009743).  [PMID:34797899]

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