This is a demo store. No orders will be fulfilled.

首页   400-620-6333
  • 登录
  • 注册
  • 英文站
切换导航
我的购物车
搜索
高级搜索
菜单
登录
设置
྾

R1530,多RTK抑制剂, 极光激酶 A 抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；Janus 激酶 2 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；KIT 原癌基因抑制剂；受体酪氨酸激酶；类 polo 激酶 4 抑制剂；ret 原癌基因抑制剂

多RTK抑制剂；抑制血管生成
COA COA
有货

库存信息

关闭

库存信息

关闭
货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
R127879-10mg
 10mg 现货 Stock Image
R127879-50mg
 50mg 现货 Stock Image
大包装询价 收藏夹 比较  SDS下载  DATASHEET  质量标准
查看相关系列
Apoptosis (7108) aurora kinase A Inhibitor (36) FGFR (112) fms related receptor tyrosine kinase 1 Inhibitor (33) fms related receptor tyrosine kinase 3 Inhibitor (60) Janus kinase 2 Inhibitor (72) kinase insert domain receptor Inhibitor (83) KIT proto-oncogene，receptor tyrosine kinase Inhibitor (51) polo like kinase 4 Inhibitor (6) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1319) Receptor Tyrosine Kinase (2808) ret proto-oncogene Inhibitor (25) VEGFR (187)
main product photo

基本描述

英文别名 EX-A2311 | NSC767953 | NSC-767953 | UNII-XQJ55R5PPQ | 5-(2-Chlorophenyl)-7-fluoro-8-methoxy-3-methyl-1,2-dihydrobenzo[e]pyrazolo[4,3-b][1,4]diazepine | Q27293966 | 5-(2-chlorophenyl)-7-fluoro-8-methoxy-3-methyl-1,2-dihydropyrazolo[3,4-b][1,4]benzodiazepin
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 R1530
生化机理 多激酶抑制剂。表现出对Chk2，KDR，FGFR，Aurora A激酶和Cdk2的抑制活性（IC50分别为24、34、50、58和88 nM）。还结合VEGFR-2，FGFR1和PDGFRβ（Kd值分别为0.015、0.061和0.088μM）。在体外显示抗增殖活性；抑制有丝分裂和血管生成。口服具有生物活性。
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 极光激酶 A 抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；Janus 激酶 2 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；KIT 原癌基因抑制剂；受体酪氨酸激酶；类 polo 激酶 4 抑制剂；ret 原癌基因抑制剂
产品介绍

R1530是多重激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。

R1530 is the multikinase inhibitor with potential antiangiogenesis and antineoplastic activities.
纯度 ≥98%

产品属性

ALogP 4.4

关联靶点（人）

PTK2 Tclin 粘着斑激酶1(Focal adhesion kinase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RET Tclin 原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ROS1 Tclin 原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FLT3 Tclin 受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FGFR1 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FGFR3 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 3(Fibroblast growth factor receptor 3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PLK4 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 PLK4(Serine/threonine-protein kinase PLK4) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AURKA Tchem 极光激酶A(Aurora kinase A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FLT1 Tclin 血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHEK2 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk2(Serine/threonine-protein kinase Chk2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GSK3B Tclin 糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KIT Tclin 肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
JAK2 Tclin 酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
INSR Tclin Insulin receptor (5558 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ERBB2 Tclin Receptor protein-tyrosine kinase erbB-2 (7851 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IGF1R Tclin Insulin-like growth factor I receptor (8605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KIT Tclin Stem cell growth factor receptor (10667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK2A1 Tchem Casein kinase II alpha (3512 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK3 Tchem Death-associated protein kinase 3 (2108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCZ Tchem Protein kinase C zeta (2414 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1G1 Tchem Casein kinase I gamma 1 (2496 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase MST2 (3069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2B Tchem CaM kinase II beta (1626 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHEK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase Chk2 (4015 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDPK1 Tchem 3-phosphoinositide dependent protein kinase-1 (3758 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT2 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT2 (4301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK1 Tclin Rho-associated protein kinase 1 (4723 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PKN2 Tchem Protein kinase N2 (1991 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK3 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK3 (8349 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA5 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 5 (3355 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCG Tchem Protein kinase C gamma (2471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKD3 Tchem Protein kinase C nu (2315 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCI Tchem Protein kinase C iota (2821 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SYK Tclin Tyrosine-protein kinase SYK (7372 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PLK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PLK1 (28605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ITK Tclin Tyrosine-protein kinase ITK/TSK (3699 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK2 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK2 (12915 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK1 Tchem CaM kinase I alpha (1664 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FLT1 Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 1 (6262 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDR Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 2 (20924 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3A Tclin Glycogen synthase kinase-3 alpha (3764 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKG2 Tchem cGMP-dependent protein kinase 2 (1612 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKG1 Tchem cGMP-dependent protein kinase 1 beta (2814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K2 Tclin Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2 (1262 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK13 Tchem MAP kinase p38 delta (2605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPKAPK2 Tchem MAP kinase-activated protein kinase 2 (4814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPKAPK5 Tchem MAP kinase-activated protein kinase 5 (2831 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK2 Tclin Rho-associated protein kinase 2 (6206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTK2 Tclin Focal adhesion kinase 1 (4730 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAA1 Tclin AMP-activated protein kinase, alpha-1 subunit (2493 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MST1R Tchem Macrophage-stimulating protein receptor (2327 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK9 Tchem c-Jun N-terminal kinase 2 (4655 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Cdk4 Cyclin-dependent kinase 4 (3 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcd Protein kinase C delta (192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Camk2g CaM kinase II gamma (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rhesus monkey (3147 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504773225
EC号 809-817-4
分子类型 小分子
IIUPAC Name 5-(2-chlorophenyl)-7-fluoro-8-methoxy-3-methyl-2,10-dihydropyrazolo[3,4-b][1,4]benzodiazepine
INCHI 1S/C18H14ClFN4O/c1-9-16-18(24-23-9)21-14-8-15(25-2)13(20)7-11(14)17(22-16)10-5-3-4-6-12(10)19/h3-8H,1-2H3,(H2,21,23,24)
InChi Key UOVCGJXDGOGOCZ-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC1=C2C(=NN1)NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)C4=CC=CC=C4Cl)F)OC
Isomeric SMILES CC1=C2C(=NN1)NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)C4=CC=CC=C4Cl)F)OC
关联CAS 882531-87-5
PubChem CID 135398512
MeSH Entry Terms 5-(2-chlorophenyl)-7-fluoro-1,2-dihydro-8-methoxy-3-methylpyrazol(3,4b)(1,4)benzodiazepine;R 1530;R-1530;R1530 cpd
分子量 356.78

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 35.68, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 35.68, 最高浓度(mM): 100
分子量 356.800 g/mol
XLogP3 4.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 356.084 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 356.084 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 62.300 Ų
重原子数Heavy Atom Count 25
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 521.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany 3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到2个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
I2216387 分析证书 R127879
I2216388 分析证书 R127879

引用文献

1. Tovar C, Higgins B, Deo D, Kolinsky K, Liu JJ, Heimbrook DC, Vassilev LT.  (2010)  Small-molecule inducer of cancer cell polyploidy promotes apoptosis or senescence: Implications for therapy..  Cell Cycle,  9  (16): (3364-75).  [PMID:20814247]
2. Kolinsky K, Tovar C, Zhang YE, Railkar A, Yang H, Carvajal D, Nevins T, Geng W, Linn M, Packman K et al..  (2011)  Preclinical evaluation of the novel multi-targeted agent R1530..  Cancer Chemother Pharmacol,  68  (6): (1585-94).  [PMID:21553286]
3. Laufer R, Forrest B, Li SW, Liu Y, Sampson P, Edwards L, Lang Y, Awrey DE, Mao G, Plotnikova O et al..  (2013)  The discovery of PLK4 inhibitors: (E)-3-((1H-Indazol-6-yl)methylene)indolin-2-ones as novel antiproliferative agents..  J Med Chem,  56  (15): (6069-87).  [PMID:23829549]
4. Liu JJ, Higgins B, Ju G, Kolinsky K, Luk KC, Packman K, Pizzolato G, Ren Y, Thakkar K, Tovar C et al..  (2013)  Discovery of a highly potent, orally active mitosis/angiogenesis inhibitor r1530 for the treatment of solid tumors..  ACS Med Chem Lett,  4  (2): (259-63).  [PMID:24900658]

溶液计算器

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
© 2016 ALADDIN-E.COM . 版权所有,未经授权禁止拷贝本站资料,如有违反,将追究法律责任

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用。

上海工商 危险品化学品经营许可证（带存储）营业执照(三证合一)