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奎扎替尼 (AC220), 集落刺激因子 1 受体抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 alpha 抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂；ret 原癌基因抑制剂

奎扎替尼 (AC220), 集落刺激因子 1 受体抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 alpha 抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂；ret 原癌基因抑制剂

高效的选择性Flt3抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥99%

CAS编号: 950769-58-1
分子式: C₂₉H₃₂N₆O₄S
分子量: 560.68
PubChem编号: 24889392
PubChem SID: 488200713

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
Q127558-5mg	5mg	现货
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基本描述

英文别名	NCGC00242493-02 \| N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-[4-[7-[2-(morpholin-4-yl)ethoxy]imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea \| NCI60_041312 \| quizartinibum \| AC220 \| AC-220 \| SMR004703000 \| vanflyta \| SCHEMBL72923 \| CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N \| Ur
规格或纯度	Moligand™, ≥99%
英文名称	Quizartinib (AC220)
生化机理	Quizartinib是一种FMS相关酪氨酸激酶3（FLT3）受体酪氨酸激酶抑制剂。在结合试验中，quizartinib 对 FLT3 具有高亲和力（Kd = 1.6 nM）。体外试验检验了 FLT3 内部串联重复突变和野生型 FLT3，结果表明 quizartinib 能够抑制 FLT3 的自身磷酸化（FLT3-ITD 的 IC50 = 1.1 nM，wt FLT3 的 IC50 = 4.2 nM）。Quizartinib（游离基）还能抑制人类白血病细胞株 MV4-11（IC50 = 0.56 nM）和 A375 细胞（IC50 > 10,000 nM）的生长。体内抗癌活性口服活性。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	集落刺激因子 1 受体抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 alpha 抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂；ret 原癌基因抑制剂
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，IC50为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。An Flt-3/Flk-2 inhibitor. Quizartinib (AC220) is a second-generation FLT3 inhibitor for Flt3(ITD/WT) with IC50 of 1.1 nM/4.2 nM, 10-fold more selective for Flt3 than KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET, and CSF-1R. Phase 3. An Flt-3/Flk-2 inhibitor.
纯度	≥99%

关联靶点（人）

CSF1R Tclin 巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor) (7 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CSF1R

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

RET Tclin 原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret) (13 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： RET

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FLT3 Tclin 受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3) (43 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FLT3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PDGFRA Tclin 血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha) (7 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PDGFRB Tclin 血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta) (7 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PDGFRB

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KIT Tclin 肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit) (14 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MYH10 Tchem 肌球蛋白-10(Myosin-10) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MYH10

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID	488200713
分子类型	小分子
IIUPAC Name	1-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-3-[4-[6-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea
INCHI	1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22-18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)
InChi Key	CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C5=C(C=C(C=C5)OCCN6CCOCC6)SC4=N3
Isomeric SMILES	CC(C)(C)C1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C5=C(C=C(C=C5)OCCN6CCOCC6)SC4=N3
PubChem CID	24889392
分子量	560.68

化学和物理性质

溶解性	DMSO 33.2 mg/mL; Water <0.3 mg/mL; Ethanol <0.5 mg/mL
分子量	560.700 g/mol
XLogP3	5.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	8
可旋转键计数Rotatable Bond Count	8
精确质量Exact Mass	560.221 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	560.221 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	134.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	40
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	849.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
D2320861	分析证书	Q127558
D2320868	分析证书	Q127558
D2320885	分析证书	Q127558
B2423037	分析证书	Q127558
D2320869	分析证书	Q127558
F1509079	分析证书	Q127558

引用文献

1. Chao Q, Sprankle KG, Grotzfeld RM, Lai AG, Carter TA, Velasco AM, Gunawardane RN, Cramer MD, Gardner MF, James J et al.. (2009) Identification of N-(5-tert-butyl-isoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea dihydrochloride (AC220), a uniquely potent, selective, and efficacious FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3) inhibitor.. J Med Chem, 52 (23): (7808-16). [PMID:19754199]

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体积 1 (V1)

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体积 2 (V2)

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度