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PF-04979064

    级别和纯度:
  • 10mM in DMSO
  • CAS编号: 1220699-06-8
  • 分子式: C24H26N6O3
  • 分子量: 446.5
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P654992-1ml
1ml 期货 Stock Image

基本描述

规格或纯度 10mM in DMSO
英文名称 PF-04979064
生化机理 PF-04979064 是一种强效的选择性 PI3K / mTOR 双激酶抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 K i s 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
产品介绍


PF-04979064 is a potent and selective PI3K / mTOR dual kinase inhibitor with K i s of 0.13 nM and 1.42 nM for PI3Kα and mTOR , respectively.

In Vitro

PF-04979064 is tested against human class I PI3K isoforms PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kδ, with PI3Kα K i of 0.13 nM, PI3Kγ K i of 0.111 nM, and PI3Kδ K i of 0.122 nM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

PF-04979064 is progressed to rat in vivo PK studies and exhibits robust PK profile: Vdss=5.23 L/kg, Cl=19.3 mL/min/kg, T 1/2 =1.85 h, and F%=61% . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:PI3Kα 0.13 nM (Ki) PI3Kγ 0.111 nM (Ki) PI3Kδ 0.122 nM (Ki) mTOR 1.42 nM (Ki)

关联靶点(人)

PIK3CG Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIK3CA Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIK3CD Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 delta 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MTOR Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
Isomeric SMILES CC1=NC=C(C=C1)C2=NC3=C4C(=CN=C3C=C2)N(C(=O)N4C5CCN(CC5)C(=O)[C@H](C)O)C
PubChem CID 46866705
分子量 446.5

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS06
信号词 Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

预防措施声明

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

RIDADR UN28116.1/PGIII

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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