PU139

COA

级别和纯度:

≥98%

CAS编号: 158093-65-3
分子式: C₁₂H₇FN₂OS
分子量: 246.26
PubChem编号: 9992116

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Histone Acetyltransferase (79) Histone Modification (3105) 表观遗传学 (1497)

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基本描述

规格或纯度	≥98%
英文名称	PU139
生化机理	PU139 是一种强效的泛组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂。PU139 可阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CREB（cAMP 反应元件结合）蛋白 (CBP) 和 p300，其 IC 50 s 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM
储存温度	2-8°C储存,干燥
运输条件	冰袋运输
作用类型	抑制剂
产品介绍	PU139 is a potent pan-histone acetyltransferase (HAT) inhibitor. PU139 blocks the HATs Gcn5, p300/CBP-associated factor (PCAF), CREB (cAMP response element-binding) protein (CBP) and p300 with IC 50 s of 8.39, 9.74, 2.49 and 5.35 μM, respectively In Vitro PU139 inhibits cell growth with GI 50 s of <60 μM (A431, A549, A2780, HepG2, SW480, U-87 MG, HCT116 and SK-N-SH and MCF7 cells). PU139 (0-100 μM; 24-72 hours) triggers caspase-independent cell death in the neuroblastoma cell line SK-N-SH. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. In Vivo PU139 (25 mg/kg; i.p.) synergizes with Doxorubicin used as a prototypic chemotherapeutic drug in growth inhibition . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male NMRI:nu/nu mice (Neuroblastoma xenografts) Dosage: 25 mg/kg Administration: Intraperitoneally (PU139) with Dxorubicin at 8 mg/kg i.v.; Administered on days 14 and 21 as a single dose of each compound or, for combination therapy; both drugs were administered successively within 1 h. Result: Optimum growth inhibition following a single PU139 therapy was moderate, but significant as compared with the untreated group and confirmed the previous findings. Form:Solid IC50& Target:GCN5 8.39 μM (IC 50 ) CREBBP 2.49 μM (IC 50 ) PCAF 9.74 μM (IC 50 ) p300 5.35 μM (IC 50 )
纯度	≥98%

关联靶点（人）

KAT2B Tchem 组蛋白乙酰转移酶 KAT2B(Histone acetyltransferase KAT2B) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

HL-60 (67320 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

MCF7 (126967 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SK-N-SH (1499 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

HCT-116 (91556 活性数据)

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LNCaP (8286 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

EP300 Tchem Histone acetyltransferase p300 (1259 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

KAT2B Tchem Histone acetyltransferase PCAF (884 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CREBBP Tchem CREB-binding protein (1602 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Bos taurus (956 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

GCN5 Histone acetyltransferase GCN5 (89 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	2-(4-fluorophenyl)-[1,2]thiazolo[5,4-b]pyridin-3-one
INCHI	1S/C12H7FN2OS/c13-8-3-5-9(6-4-8)15-12(16)10-2-1-7-14-11(10)17-15/h1-7H
InChi Key	QMCIVCACYJRAAY-UHFFFAOYSA-N
Smiles	C1=CC2=C(N=C1)SN(C2=O)C3=CC=C(C=C3)F
Isomeric SMILES	C1=CC2=C(N=C1)SN(C2=O)C3=CC=C(C=C3)F
PubChem CID	9992116
分子量	246.26

化学和物理性质

溶解性	DMSO : 10 mg/mL (40.61 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
分子量	246.260 g/mol
XLogP3	2.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	4
可旋转键计数Rotatable Bond Count	1
精确质量Exact Mass	246.026 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	246.026 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	58.500 Å²
重原子数Heavy Atom Count	17
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	307.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

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分子量

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浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

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复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度