| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
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| P426742-1ml |
1ml |
现货  |
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| 英文别名 | 7KC | PF03758309 pound>>PF 03758309 | Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-[(1S)-2-(diMethylaMino)-1-phenylethyl]-4,6-dihydro-6,6-diMethyl-3-[(2-Methylthieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)aMino]- | (S)-N-(2-(dimethylamino)-1-phenylethyl)-6,6-dimethyl-3-((2- |
|---|---|
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | PF-3758309 |
| 生化机理 | PF-3758309 是一种口服生物活性小分子 p21 激活激酶 4 (PAK4) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。PAK4 抑制剂 PF-3758309 可与 PAK4 结合，抑制 PAK4 的活性和癌细胞的生长。PAK4 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，属于 p21 激活激酶（PAK）家族，在多种癌细胞类型中经常上调，并在癌细胞的运动、增殖和存活中发挥重要作用。 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | p21 (RAC1) 活化激酶 1 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 2 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 3 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 4 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 5 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 6 抑制剂 |
| 产品介绍 |
PF-03758309是PAK4的抑制剂，其IC50值为1.3 nM。 p21活化激酶（PAKs）属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族，通过Rho GTP酶调节细胞骨架重组以及核信号。PAK4属于PAKs家族，特异性地与Cdc42-GTP和JNK-GTP相互作用。PAK4参与丝状伪足形成，在肌动蛋白细胞骨架重组中起着重要作用。 生化研究表明，PF-3758309是ATP竞争性的PAK4抑制剂，可以抑制激酶活性。使用各种肿瘤细胞系筛选PAK4，PF-3758309抑制PAK4底物（GEF-H1）磷酸化和PAK4诱导的锚定非依赖性细胞生长，其IC50值分别为1.3 nM和4.7 ±3 nM。使用各种PAKs相关激酶筛选PF-3758309，PF-3758309对PAK4显示出良好效应及选择性。细胞分析表明，PF-3758309可以调节PAK4依赖性信号节点，并与p53信号通路相关。 PF-03758309 (PF-03758309) 是一种ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。 |
| ALogP | 3.1 |
|---|
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
| EC号 | 804-641-4 |
|---|---|
| 分子类型 | 小分子 |
| IIUPAC Name | N-[(1S)-2-(dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1,4-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5-carboxamide |
| INCHI | 1S/C25H30N8OS/c1-15-26-18-11-12-35-20(18)23(27-15)29-22-17-13-33(25(2,3)21(17)30-31-22)24(34)28-19(14-32(4)5)16-9-7-6-8-10-16/h6-12,19H,13-14H2,1-5H3,(H,28,34)(H2,26,27,29,30,31)/t19-/m1/s1 |
| InChi Key | AYCPARAPKDAOEN-LJQANCHMSA-N |
| Smiles | CC1=NC2=C(C(=N1)NC3=NNC4=C3CN(C4(C)C)C(=O)NC(CN(C)C)C5=CC=CC=C5)SC=C2 |
| Isomeric SMILES | CC1=NC2=C(C(=N1)NC3=NNC4=C3CN(C4(C)C)C(=O)N[C@H](CN(C)C)C5=CC=CC=C5)SC=C2 |
| 关联CAS | 898044-15-0 |
| PubChem CID | 25227462 |
| MeSH Entry Terms | PF 3758309;PF-3758309;PF3758309 |
| 分子量 | 490.62 |
| 分子量 | 490.600 g/mol |
|---|---|
| XLogP3 | 3.100 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 3 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 7 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 6 |
| 精确质量Exact Mass | 490.226 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 490.226 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 130.000 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 35 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 747.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 1 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| 象形图 | GHS06 |
|---|---|
| 信号词 | 危险 |
| 危险声明 |
H301: 吞咽会中毒 |
| 预防措施声明 |
P264: 处理后要彻底洗手。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。 P330: 漱口 P405: 密闭存放 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。 |
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