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Pexidartinib (PLX3397), 干细胞生长因子受体抑制剂

c-Kit Inhibitors
  • CAS编号: 1029044-16-3
  • 分子式: C20H15ClF3N5
  • 分子量: 417.81
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P408654-1ml
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基本描述

别名 培西达替尼 (PLX3397)
英文别名 N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-3-pyridinemethanamine
规格或纯度 Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称 Pexidartinib (PLX3397)
生化机理 Pexidartinib (PLX3397) 是一种口服的强效突变靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 CSF-1R、Kit (c-Kit) 和 FLT3,其 IC50 分别为 20 nM、10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可诱导细胞凋亡和坏死,具有抗肿瘤活性。第 3 阶段
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 干细胞生长因子受体抑制剂
产品介绍


Information

Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib (PLX3397) is an oral, potent mutil-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor of CSF-1R , Kit (c-Kit) , and FLT3 with IC50 of 20 nM, 10 nM and 160 nM, respectively. Pexidartinib (PLX3397) induces apoptosis and necros
In vitro

In M-NFS-60, Bac1.2F5 and M-07e cells, Pexidartinib inhibits the CSF1-dependent proliferation with IC50 of 0.44 μM, 0.22 μMand 0.1 μM, respectively.

In vivo

In MMTV-PyMT mice, Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.) significantly inhibits both steady-state and PTX-induced tumor infiltration by CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+. Pexidartinib/PTX therapy also results in a significant reduction in CD31+ vessel density within mammary tumors, paralleling induction of apoptosis and necrosis. In C57 mice bearing GL261 tumors, Pexidartinib (p.o.) inhibits glioblastoma invasion. In cmo mice, PLX3397 significantly attenuates autoinflammatory disease by decreasing the erosive bone lesions in tails and paws and the levels of circulating MIP-1α. In mice bearing B16F10 melanomas, Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.) enhances CD8-mediated immunotherapy of melanoma.
Cell Data

cell lines:REF52 or PC3 cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

产品属性

ALogP 4.5

关联靶点(人)

CSF1R Tclin 巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor) (8 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK19 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 19(Cyclin-dependent kinase 19) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FLT3 Tclin 受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
LCK Tclin 酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FLT1 Tclin 血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KIT Tclin 肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NTRK3 Tclin NT-3生长因子受体(NT-3 growth factor receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKCQ Tchem 蛋白激酶Cθ型(Protein kinase C theta type) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
Isomeric SMILES C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F
分子量 417.81

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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