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PD0166285,Wee1 / Myt1 激酶抑制剂, 表皮生长因子受体抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 1 抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂；蛋白激酶抑制剂；膜相关酪氨酸/苏氨酸 1；SRC 原癌基因抑制剂；非受体酪氨酸激酶；WEE1 G2 检查点激酶抑制剂

Src /FGFR1/PDGFRβ/Wee1抑制剂
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Apoptosis (7108) Cell Cycle (7376) Cell Cycle/DNA Damage (2603) epidermal growth factor receptor Inhibitor (73) fibroblast growth factor receptor 1 Inhibitor (36) platelet derived growth factor receptor beta Inhibitor (46) protein kinase，membrane associated tyrosine/threonine 1 Inhibitor (2) SRC proto-oncogene，non-receptor tyrosine kinase Inhibitor (28) Wee1 (9) WEE1 G2 checkpoint kinase Inhibitor (3)
main product photo

基本描述

别名 6-(2,6-二氯苯基)-2-[[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-
英文别名 AKOS022190406 | SCHEMBL133914 | Kinome_3263 | BCP20228 | EX-A4179 | 6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylamino-ethoxy)-phenylamino]-8-methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one | 6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[4-(2-diethylaminoethoxy)-phenylamino]-8-methyl-8H-py
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 PD0166285
生化机理 PD0166285是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的IC50 值为 3.433 μM。
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 表皮生长因子受体抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 1 抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂；蛋白激酶抑制剂；膜相关酪氨酸/苏氨酸 1；SRC 原癌基因抑制剂；非受体酪氨酸激酶；WEE1 G2 检查点激酶抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

储存在-20℃。存放在干燥的条件下。

Store at -20°C. Store under desiccating conditions.
纯度 ≥99%

关联靶点（人）

EGFR Tclin 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CSF1R Tclin 巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RET Tclin 原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SRC Tclin 原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
TYRO3 Tchem 酪氨酸蛋白激酶受体 TYRO3(Tyrosine-protein kinase receptor TYRO3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FYN Tclin 酪氨酸蛋白激酶 Fyn(Tyrosine-protein kinase Fyn) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FGFR1 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
TAOK1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 TAO1(Serine/threonine-protein kinase TAO1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PKMYT1 Tchem 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶(Membrane-associated tyrosine- and threonine-specific cdc2-inhibitory kinase) (8 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDGFRA Tclin 血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDGFRB Tclin 血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RIPK2 Tchem 受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
LCK Tclin 酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAP4K5 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶 5(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 5) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BTK Tclin 酪氨酸蛋白激酶 BTK(Tyrosine-protein kinase BTK) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
WEE1 Tchem Wee1 类蛋白激酶(Wee1-like protein kinase) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
WEE2 Tchem Wee1 类蛋白激酶 2(Wee1-like protein kinase 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ACVR1 Tchem 激活素受体 1 型(Activin receptor type-1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
TNK2 Tclin 激活 CDC42 激酶 1(Activated CDC42 kinase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin 酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NOD2 Tclin 含核苷酸结合寡聚化结构域的蛋白2(Nucleotide-binding oligomerization domain-containing protein 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK14 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 14(Mitogen-activated protein kinase 14) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MYT1 Tchem 髓鞘转录因子 1(Myelin transcription factor 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IGF1R Tclin Insulin-like growth factor I receptor (8605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK3 Tchem Death-associated protein kinase 3 (2108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase MST2 (3069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK1 Tclin Rho-associated protein kinase 1 (4723 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PKN2 Tchem Protein kinase N2 (1991 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK3 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK3 (8349 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKD3 Tchem Protein kinase C nu (2315 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SYK Tclin Tyrosine-protein kinase SYK (7372 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK2 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK2 (12915 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FLT1 Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 1 (6262 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDR Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 2 (20924 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3A Tclin Glycogen synthase kinase-3 alpha (3764 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K2 Tclin Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2 (1262 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK2 Tclin Rho-associated protein kinase 2 (6206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC2A1 Tchem Glucose transporter (14755 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTK2 Tclin Focal adhesion kinase 1 (4730 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAA1 Tclin AMP-activated protein kinase, alpha-1 subunit (2493 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MST1R Tchem Macrophage-stimulating protein receptor (2327 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK9 Tchem c-Jun N-terminal kinase 2 (4655 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K1 Tclin Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1 (4127 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MET Tclin Hepatocyte growth factor receptor (10718 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2D Tchem CaM kinase II delta (2813 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK9 Tchem Cyclin-dependent kinase 9 (2495 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1A1 Tchem Casein kinase I alpha (2581 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FYN Tclin Tyrosine-protein kinase FYN (5308 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NTRK1 Tclin Nerve growth factor receptor Trk-A (7922 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKACA Tchem cAMP-dependent protein kinase alpha-catalytic subunit (3475 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK1 Tchem Cyclin-dependent kinase 1 (3927 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DYRK1A Tchem Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 1A (6484 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK8 Tchem c-Jun N-terminal kinase 1 (5038 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2A Tchem CaM kinase II alpha (1938 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRA Tclin Platelet-derived growth factor receptor alpha (5682 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCQ Tchem Protein kinase C theta (3319 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FLT3 Tclin Tyrosine-protein kinase receptor FLT3 (13481 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA3 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 3 (4284 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK7 Tchem Cyclin-dependent kinase 7 (1512 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSF1R Tclin Macrophage colony stimulating factor receptor (5179 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IKBKE Tchem Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase epsilon subunit (3311 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK5 Tchem Cyclin-dependent kinase 5 (3021 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
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C6 (2371 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NIH3T3 (5395 活性数据)
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活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDPK1 Calcium-dependent protein kinase 1 (793 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pdgfra Platelet-derived growth factor receptor (PDGFr) (77 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Protein kinase 6 (65 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504763551
分子类型 小分子
IIUPAC Name 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]anilino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
INCHI 1S/C26H27Cl2N5O2/c1-4-33(5-2)13-14-35-19-11-9-18(10-12-19)30-26-29-16-17-15-20(25(34)32(3)24(17)31-26)23-21(27)7-6-8-22(23)28/h6-12,15-16H,4-5,13-14H2,1-3H3,(H,29,30,31)
InChi Key IFPPYSWJNWHOLQ-UHFFFAOYSA-N
Smiles CCN(CC)CCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C3C=C(C(=O)N(C3=N2)C)C4=C(C=CC=C4Cl)Cl
Isomeric SMILES CCN(CC)CCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C3C=C(C(=O)N(C3=N2)C)C4=C(C=CC=C4Cl)Cl
PubChem CID 5311382
分子量 512.43

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO to 100 mM and in ethanol to 100 mM
分子量 512.400 g/mol
XLogP3 5.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 9
精确质量Exact Mass 511.154 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 511.154 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 70.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count 35
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 719.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
B2224647 分析证书 P276244
B2225076 分析证书 P276244
B2225084 分析证书 P276244
B2225090 分析证书 P276244
B2224381 分析证书 P276244

引用文献

1. Wang Y, Li J, Booher RN, Kraker A, Lawrence T, Leopold WR, Sun Y.  (2001)  Radiosensitization of p53 mutant cells by PD0166285, a novel G(2) checkpoint abrogator..  Cancer Res,  61  (22): (8211-7).  [PMID:11719452]
2. Rohe A, Erdmann F, Bäßler C, Wichapong K, Sippl W, Schmidt M.  (2012)  In vitro and in silico studies on substrate recognition and acceptance of human PKMYT1, a Cdk1 inhibitory kinase..  Bioorg Med Chem Lett,  22  (2): (1219-23).  [PMID:22189141]
3. Panek RL, Lu GH, Klutchko SR, Batley BL, Dahring TK, Hamby JM, Hallak H, Doherty AM, Keiser JA.  (1997)  In vitro pharmacological characterization of PD 166285, a new nanomolar potent and broadly active protein tyrosine kinase inhibitor..  J Pharmacol Exp Ther,  283  (3): (1433-44).  [PMID:9400019]
4. Trumpp-Kallmeyer S, Rubin JR, Humblet C, Hamby JM, Showalter HD.  (1998)  Development of a binding model to protein tyrosine kinases for substituted pyrido[2,3-d]pyrimidine inhibitors..  J Med Chem,  41  (11): (1752-63).  [PMID:9599227]
5. Klutchko SR, Hamby JM, Boschelli DH, Wu Z, Kraker AJ, Amar AM, Hartl BG, Shen C, Klohs WD, Steinkampf RW et al..  (1998)  2-Substituted aminopyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-ones. structure-activity relationships against selected tyrosine kinases and in vitro and in vivo anticancer activity..  J Med Chem,  41  (17): (3276-92).  [PMID:9703473]

溶液计算器

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