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[Pyr1] -Apelin-13 三氟乙酸盐, 凋亡素受体激动剂

高效,选择性内源性Apelin受体(APJ)激动剂
  • CAS编号: 217082-60-5
  • 分子式: C69H108N22O16S · xC2HF3O2
  • 分子量: 分子量:1533.80 (free base basis)
  • PubChem编号: 25085173
  • PubChem SID: 504769960
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基本描述

别名 焦谷氨酸 apelin-13 | 焦谷氨酰pelin-13 | 焦谷氨酰胺化apelin-13 | 5-氧代-L-脯氨酰基-L-精氨酰基-L-脯氨酰基-L-精氨酸基-L-亮氨酰-L-丝氨酰-L-组氨酸-L-赖氨酰糖基-L-脯氨酰-L-甲硫酰基-L-脯氨酰-L-苯丙氨酸TFA
英文别名 (Glp1)-Apelin-13, human, bovine | Pyr-apelin-13 | (Pyr1)-Apelin-13 (human, bovine, mouse, rat) trifluoroacetate (H-Pyr-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe-OH) | AKOS024457089 | [Pyr1]-Apelin 13 | p-Glu-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-P
规格或纯度 Moligand™, ≥95%
英文名称 [Pyr1]-Apelin-13 trifluoroacetate salt
生化机理 高效,选择性内源性Apelin受体(APJ)激动剂(EC 50 = 0.37 nM)。对体内血管的影响。(Pyr1)-Apelin-13 是人血浆和心脏中的主要 apelin 形式,它对应于 Apelin-13,其 N 端具有翻译后修饰的焦谷氨酰基(pGlu,pE),而不是谷氨酰胺(Gln,Q)。(Pyr1)-Apelin-13 的 APJ 激动剂效力高于 Apelin-13(EC50 分别为 0.30 vs. 0.37 nM;在表达人 APJ 的 CHO 细胞培养物中诱导酸化)。(Pyr1)-Apelin-13 对人、小鼠、大鼠和牛具有反应性,并广泛用于研究培养物和动物体内(通过腹腔注射、静脉注射、鞘内注射) APJ 介导的细胞和生理功能。
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激动剂
作用机制 凋亡素受体激动剂
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,这些产品最多可以使用一周。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

储存在-20℃。存放在干燥的条件下。该产品最多可存储12个月。

Store at -20°C. Store under desiccating conditions. The product can be stored for up to 12 months.

纯度 ≥95%

关联靶点(人)

APLNR Tchem Apelin受体(Apelin receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AGTR1 Tclin Type-1 angiotensin II receptor (5176 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MME Tclin Neprilysin (838 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
APEX1 Tchem DNA-(apurinic or apyrimidinic site) lyase (38016 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Aplnr Apelin receptor (201 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Heart (171 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504769960
分子类型 蛋白质
IIUPAC Name (2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
INCHI 1S/C69H108N22O16S/c1-39(2)32-47(85-57(96)43(17-9-26-76-68(71)72)82-63(102)52-20-12-29-90(52)65(104)45(18-10-27-77-69(73)74)83-58(97)44-22-23-54(93)80-44)59(98)88-50(37-92)61(100)86-48(34-41-35-75-38-79-41)60(99)81-42(16-7-8-25-70)56(95)78-36-55(94)89-28-11-19-51(89)62(101)84-46(24-31-108-3)66(105)91-30-13-21-53(91)64(103)87-49(67(106)107)33-40-14-5-4-6-15-40/h4-6,14-15,35,38-39,42-53,92H,7-13,16-34,36-37,70H2,1-3H3,(H,75,79)(H,78,95)(H,80,93)(H,81,99)(H,82,102)(H,83,97)(H,84,101)(H,85,96)(H,86,100)(H,87,103)(H,88,98)(H,106,107)(H4,71,72,76)(H4,73,74,77)/t42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-/m0/s1
InChi Key GGMAXEWLXWJGSF-PEWBXTNBSA-N
Smiles CC(C)CC(C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NCC(=O)N2CCCC2C(=O)NC(CCSC)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CC4=CC=CC=C4)C(=O)O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C5CCCN5C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C6CCC(=O)N6
Isomeric SMILES CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H](CC4=CC=CC=C4)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
PubChem CID 25085173
分子量 分子量:1533.80 (free base basis)

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water to 10 mg/ml
分子量 1533.800 g/mol
XLogP3 -5.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 18
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 21
可旋转键计数Rotatable Bond Count 44
精确质量Exact Mass 1532.8 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 1532.8 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 618.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 108
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 3160.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 12
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
A2309646 分析证书 P275806
A2309218 分析证书 P275806
A2309647 分析证书 P275806
A2309733 分析证书 P275806
A2309155 分析证书 P275806
A2309156 分析证书 P275806
A2309644 分析证书 P275806
A2309680 分析证书 P275806

引用文献

1. Aminyavari S et al..  (2019)  Anxiolytic impact of Apelin-13 in a rat model of Alzheimer's disease: Involvement of glucocorticoid receptor and FKBP5..  Peptides,  118  (170102).  [PMID:31199948]

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