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匹格列酮, 过氧化物酶体增殖激活受体-γ 的激动剂;TRPM3 的通道阻断剂

选择性PPARγ激动剂
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基本描述

别名 匹格列酮
英文别名 HMS2089H14 | HY-13956 | KBio2_004671 | PIOGLITAZONE [VANDF] | DTXCID1017129 | 5-((4-(2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy)phenyl)methyl)-2,4-thiazolidinedione | PIOGLITAZONE [WHO-DD] | SB17323 | SBI-0206791.P001 | 2,4-Thiazolidinedione, 5-((4-(2-(5-ethyl-2-pyrid
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Pioglitazone
生化机理 吡格列酮是一种噻唑烷二酮衍生物,已被证明是过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的高亲和力配体,特别是 PPARγ1 和 PPARα 激活剂。结合试验表明,这种激活是由于吡格列酮与每种亚型直接结合。有研究指出,这种药物可促进间充质干细胞系和前脂肪干细胞系的体外脂肪细胞分化。此外,吡格列酮还是 NF κB 的抑制剂。选择性 PPARγ 激动剂(对 PPARγ 和 PPARα 的 EC 50 值分别为 0.6 和 10 μM)。噻唑烷二酮衍生物。在体内具有抗糖尿病作用。具有口服活性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激动剂
作用机制 过氧化物酶体增殖激活受体-γ 的激动剂;TRPM3 的通道阻断剂
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Pioglitazone 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ激动剂。A PPAR agonist with potential antidiabetic characteristics.

Pioglitazone (Actos) is a selective peroxisome proliferator-activated receptor gamma stimulator.
A PPAR agonist with potential antidiabetic characteristics.

纯度 ≥98%

关联靶点(人)

TRPM3 Tchem 瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员3(Transient receptor potential cation channel subfamily M member 3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA2 Tclin 碳酸酐酶2(Carbonic anhydrase 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABCB11 Tchem 胆盐输出泵(Bile salt export pump) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAOB Tclin 胺氧化酶[含黄素]B(Amine oxidase [flavin-containing] B) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CISD1 Tchem CDGSH 铁硫结构域蛋白 1(CDGSH iron-sulfur domain-containing protein 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PPARG Tclin 过氧化物酶体增殖激活受体γ(Peroxisome proliferator-activated receptor gamma) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID 488179857
分子类型 小分子
IIUPAC Name 5-[[4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
INCHI 1S/C19H20N2O3S/c1-2-13-3-6-15(20-12-13)9-10-24-16-7-4-14(5-8-16)11-17-18(22)21-19(23)25-17/h3-8,12,17H,2,9-11H2,1H3,(H,21,22,23)
InChi Key HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N
Smiles CCC1=CN=C(C=C1)CCOC2=CC=C(C=C2)CC3C(=O)NC(=O)S3
Isomeric SMILES CCC1=CN=C(C=C1)CCOC2=CC=C(C=C2)CC3C(=O)NC(=O)S3
关联CAS 112529-15-4
分子量 356.44
Reaxy-Rn 3595485
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=3595485&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water (<1 mg/ml at 25 °C), DMSO (15 mg/ml at 25 °C), DMF (2.5 mg/ml), ethanol (<1 mg/ml at 25 °C), and 1:1 solution of DMSO:PBS (pH 7.2) (~ 0.1 mg/ml).
分子量 356.400 g/mol
XLogP3 3.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 7
精确质量Exact Mass 356.119 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 356.119 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 93.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count 25
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 466.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H332: 吸入有害

H335: 可能引起呼吸道刺激

H302+H312+H332: 吞咽,皮肤接触或吸入有害。

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P330: 漱口

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
F2327820 分析证书 P129907
F2327852 分析证书 P129907
F23271048 分析证书 P129907
F2327706 分析证书 P129907
F2327801 分析证书 P129907
F2327808 分析证书 P129907
F23271049 分析证书 P129907
F23271050 分析证书 P129907
C2401029 分析证书 P129907
F2327707 分析证书 P129907
F2327710 分析证书 P129907
F2327817 分析证书 P129907
L2427129 分析证书 P129907
F2327819 分析证书 P129907
B2526021 分析证书 P129907
D1513136 分析证书 P129907

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此产品的引用文献

引用文献

1. Morató L, Galino J, Ruiz M, Calingasan NY, Starkov AA, Dumont M, Naudí A, Martínez JJ, Aubourg P, Portero-Otín M et al..  (2013)  Pioglitazone halts axonal degeneration in a mouse model of X-linked adrenoleukodystrophy..  Brain,  136  (Pt 8): (2432-43).  [PMID:23794606]
2. Jiawen Ai, Weize Zhao, Quan Yu, Xiang Qian, Jianhua Zhou, Xinming Huo, Fei Tang.  (2023)  SR-Unet: A Super-Resolution Algorithm for Ion Trap Mass Spectrometers Based on the Deep Neural Network.  ANALYTICAL CHEMISTRY,  95  (47): (17407–17415).  [PMID:37963290] [10.1021/acs.analchem.3c04172]
3. An Jing, Cheng Lijun, Yang Liping, Song Nali, Zhang Ju, Ma Kejian, Ma Ji.  (2021)  P- Hydroxybenzyl Alcohol Alleviates Oxidative Stress in a Nonalcoholic Fatty Liver Disease Larval Zebrafish Model and a BRL-3A Hepatocyte Via the Nrf2 Pathway.  Frontiers in Pharmacology,  12  [PMID:33912056] [10.3389/fphar.2021.646239]
4. Xiaoxin Guo, Juanyu Zhou, La Yan, Xingzhu Liu, Yu Yuan, Jinbao Ye, Zehong Zhang, Haiou Chen, Yongxin Ma, Zhendong Zhong, Guanzheng Luo, Haiyang Chen.  (2024)  Very long-chain fatty acids control peroxisome dynamics via a feedback loop in intestinal stem cells during gut regeneration.  DEVELOPMENTAL CELL,  [PMID:39047737] [10.1016/j.devcel.2024.06.020]

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