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PP242,mTOR抑制剂, 雷帕霉素激酶机制靶点抑制剂；含 PAS 结构域的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂

高效，选择性和ATP竞争性mTOR抑制剂
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Apoptosis (7108) Autophagy (2848) mechanistic target of rapamycin kinase Inhibitor (46) MTOR (146) PAS domain containing serine/threonine kinase Inhibitor (1) PI3K/Akt/mTOR (764)
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基本描述

英文别名 1H-Indol-5-ol, 2-(4-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-3-yl)- | BDBM36409 | BR164372 | UNII-H5669VNZ7V | O,N-dimethylhydroxyl-amine hydrochloride | SCHEMBL298922 | 2-[4-Amino-1-(Propan-2-Yl)-1h-Pyrazolo[3,4-D]pyrimidin-3-Yl]-1h-Indol-5-Ol
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 PP242
生化机理 PP242 是一种 ATP 竞争性 mTORC1/mTORC2（FRAP）抑制剂（IC50 = 8 nM）。PP242 是首个针对 FRAP ATP 结构域的选择性抑制剂。该化合物对 FRAP 的选择性高于其他 PI 3K 家族激酶（对 p110γ、DNA-PK、p110δ、p110α 和 p110β 的 IC50 值分别为 0.102、0.408、1.27、1.96 和 2.2 μM）。此外，PP242 hydrate 还能抑制 S6K 和 4EBP1 的磷酸化，这种活性全面降低了帽子依赖性蛋白的翻译。同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。通过 TORC1/eIF-4E/RAF 通路激活癌细胞中的 ERK。对 mTOR 的选择性高于 PI3K 家族激酶（IC 50 值分别为 0.1（p110γ）、0.41（DNA-PK）
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 雷帕霉素激酶机制靶点抑制剂；含 PAS 结构域的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。A selective FRAP inhibitor

Torkinib (PP242) is a selective mTOR inhibitor with IC50 of 8 nM; targets both mTOR complexes with >10- and 100-fold selectivity for mTOR than PI3Kδ or PI3Kα/β/γ, respectively.
A selective FRAP inhibitor
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

RET Tclin 原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIP5K1C Tchem 磷脂酰肌醇 4-磷酸 5-激酶 1 型γ(Phosphatidylinositol 4-phosphate 5-kinase type-1 gamma) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKCE Tchem 蛋白激酶 C ε 型(Protein kinase C epsilon type) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAP3K19 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶19(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 19) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BMPR1B Tchem 骨形态发生蛋白受体 1B 型(Bone morphogenetic protein receptor type-1B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BRSK1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 BRSK1(Serine/threonine-protein kinase BRSK1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ACVR2A Tchem 激活素受体 2A 型(Activin receptor type-2A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ACVR2B Tchem 激活素受体 2B 型(Activin receptor type-2B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ACVR1 Tchem 激活素受体 1 型(Activin receptor type-1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ACVRL1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶受体 R3(Serine/threonine-protein kinase receptor R3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PASK Tchem 含有 PAS 结构域的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(PAS domain-containing serine/threonine-protein kinase) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
JAK2 Tclin 酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAP2K5 Tchem 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 5(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 5) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MTOR Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 2-(4-amino-1-propan-2-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol
INCHI 1S/C16H16N6O/c1-8(2)22-16-13(15(17)18-7-19-16)14(21-22)12-6-9-5-10(23)3-4-11(9)20-12/h3-8,20,23H,1-2H3,(H2,17,18,19)
InChi Key MFAQYJIYDMLAIM-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC4=C(N3)C=CC(=C4)O)N
Isomeric SMILES CC(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC4=C(N3)C=CC(=C4)O)N
分子量 308.34
Reaxy-Rn 11730137
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11730137&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (>10 mg/mL)
分子量 308.340 g/mol
XLogP3 2.000
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 308.139 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 308.139 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 106.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 23
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 435.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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找到2个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2325079 分析证书 P129635
F1510068 分析证书 P129635

引用文献

1. Apsel B, Blair JA, Gonzalez B, Nazif TM, Feldman ME, Aizenstein B, Hoffman R, Williams RL, Shokat KM, Knight ZA.  (2008)  Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases..  Nat Chem Biol,  4  (11): (691-9).  [PMID:18849971]
2. Zhang YM et al..  (2018)  Distant Insulin Signaling Regulates Vertebrate Pigmentation through the Sheddase Bace2..  Dev Cell,  45  (5): (580-594.e7).  [PMID:29804876]

溶液计算器

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